ROCK

ROCK (Rho 相关蛋白激酶)是一种属于丝氨酸-苏氨酸激酶 AGC (PKA/PKG/PKC)家族的激酶。岩石(ROCK1和 ROCK2)分布于哺乳动物、斑马鱼、非洲爪蟾、无脊椎动物和鸡。人 ROCK1的分子量为158kDa，是小 GTP 酶 RhoA 的主要下游效应子。哺乳动物 ROCK 由激酶结构域，卷曲螺旋区和 Pleckstrin 同源性(PH)结构域组成，如果不存在 RhoA-GTP，则通过自身抑制性分子内折叠降低 ROCK 的激酶活性。ROCK 在许多不同的细胞现象中起作用，因为 ROCK 是小 GTP 酶 Rho 的下游效应蛋白，Rho 是细胞骨架的主要调节因子之一。

ROCK 相关产品（48）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC10013	3-(4-Pyridyl)indole	7272-84-6	ROCK-I抑制剂，indole is a ROCK-I inhibitor (IC50 = 25 µM) that promotes cell spreading, inhibits membrane blebbing, and induces dissolution of actin stress fibers in a wound healing assay
PL09904	Afuresertib	1047644-62-1	Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
PL09903	Afuresertib hydrochloride	1047645-82-8	Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
PL09870	AT13148	1056901-62-2	AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。
PL11058	BAY-549	867017-68-3	BAY-549 (Azaindole 1) 是有口服活性，ATP-竞争型的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM。
PL11054	BDP5290	1817698-21-7	BDP5290 是 ROCK 和 MRCK 的有效抑制剂，对于 ROCK1，ROCK2，MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 值分别为 5 nM，50 nM，10 nM 和 100 nM。
PL11044	CAY10746	2247240-76-0	CAY10746 是一种选择性 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂。CAY10746 对 ROCK I、ROCK II 具有抑制活性，IC50 值分别为 0.014 μM 和 0.003 μM。CAY10746 可用于糖尿病视网膜病变（DR）的研究。
PL10881	CCG-222740	1922098-69-8	CCG-222740 是一种口服有效的，选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
PC15928	chroman 1	1273579-40-0	ROCK-II抑制剂，Chroman 1 是一种高效的 ROCK2 抑制剂，IC50 值 1 nM。
PL09899	CMPD101	865608-11-3	CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂，IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50 值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
PL11063	Cotosudil	1258833-31-6	Cotosudil 是一种 ROCK 激酶抑制剂，可用于青光眼或高眼压症的研究。
PL09898	CRT0066854	1438881-19-6	CRT0066854 是一种强效选择性非典型 PKC 同工酶抑制剂。CRT0066854 抑制 PKCι，PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM，639 nM 和 620 nM。
PC15939	Fasudil (HA-1077) HCl	105628-07-7	蛋白激酶抑制剂，Fasudil 是一种有效的 ROCK1，PKA，PKC 和 MLCK 抑制剂，Ki 值分别为 0.33 μM，1.0 μM，9.3 μM 和 55 μM。
PL11003	GSK-25	874119-56-9	GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
PL11060	GSK180736A	817194-38-0	GSK180736A 是一种有效的 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1)，IC50 值为 100 nM，也是一种选择性且ATP-竞争性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂，IC50 值为 0.77 μM。
PC15959	GSK269962A	850664-21-0	ROCK抑制剂，GSK269962A 是一种有效的 ROCK 抑制剂，作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2，IC50 分别为 1.6 和 4 nM。
PL11043	GSK429286A	864082-47-3	GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂，IC50 值为14 nM。
PL09259	H-1152 dihydrochloride	871543-07-6	H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的，选择性的 ROCK 抑制剂，Ki 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。
PL11049	HSD1590	2379279-96-4	HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。
PC15929	Hydroxyfasudil	105628-72-6	Rho激酶抑制剂和血管扩张剂，Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。