ROCK

ROCK (Rho 相关蛋白激酶)是一种属于丝氨酸-苏氨酸激酶 AGC (PKA/PKG/PKC)家族的激酶。岩石(ROCK1和 ROCK2)分布于哺乳动物、斑马鱼、非洲爪蟾、无脊椎动物和鸡。人 ROCK1的分子量为158kDa，是小 GTP 酶 RhoA 的主要下游效应子。哺乳动物 ROCK 由激酶结构域，卷曲螺旋区和 Pleckstrin 同源性(PH)结构域组成，如果不存在 RhoA-GTP，则通过自身抑制性分子内折叠降低 ROCK 的激酶活性。ROCK 在许多不同的细胞现象中起作用，因为 ROCK 是小 GTP 酶 Rho 的下游效应蛋白，Rho 是细胞骨架的主要调节因子之一。

ROCK 相关产品（48）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC15930	Hydroxyfasudil hydrochloride	155558-32-0	Rho激酶抑制剂和血管扩张剂，Hydroxyfasudil hydrochloride 是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。
PC15970	LX7101 HCL	1192189-69-7	LIM激酶和ROCK的双重抑制剂，LX7101是高效的LIMK和ROCK2抑制剂，对LIMK1/2, ROCK, PKA的IC50分别为24，1.6，10，和小于1 nM。
PC15931	Narciclasine	29477-83-6	调节Rho/ROCK/LIM激酶/丝切蛋白（cofilin）通路，Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径，大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。
PC15986	Netarsudil (AR-13324)	1253952-02-1	ROCK抑制剂，Netarsudil hydrochloride 是ROCK激酶和去甲肾上腺素转运体抑制剂。
PL11040	Pentanoic acid-d9	115871-50-6	Pentanoic acid-d9 是 Pentanoic acid 的氘代物。Pentanoic acid 是一种短链脂肪酸，是细菌代谢产物，与过敏性皮肤病有关系。Pentanoic acid 能够激活 ROCK 信号通路。
PL11052	Rho-Kinase-IN-1	1035094-83-7	Rho-Kinase-IN-1 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK1，ROCK2 的 Ki 分别是 30.5，3.9 nM)。详细信息请参考专利 US20090325960A1，化合物 1.008。
PL11046	Rho-Kinase-IN-2	2573071-18-6	Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC50=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。
PL11042	Ripasudil	887375-67-9	Ripasudil (K-115) 是 ROCK 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM。
PL11045	RKI-1313	1342276-76-9	RKI-1313 是一种 ROCK 抑制剂，对 ROCK 1 和 ROCK 2 的 IC50s 分别为 34、8 µM。RKI-1313 对 ROCK 底物的磷酸化水平、迁移、侵袭或不依赖锚定的生长显示较小的影响。
PL11061	RKI-1447	1342278-01-6	RKI-1447是高效的 ROCK1 和 ROCK2 的小分子抑制剂，IC50 值分别为14.5 nM 和 6.2 nM。
PL11050	RKI-1447 dihydrochloride	1782109-09-4	RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。
PL11057	ROCK inhibitor-2	1127308-52-4	ROCK inhibitor-2 是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 双抑制剂，IC50 值分别为 17 nM 和2 nM。
PL11039	ROCK-IN-1	934387-35-6	ROCK-IN-1 是一种有效的 ROCK 抑制剂，能够抑制 ROCK2 的活性，IC50 值为 1.2 nM。
PL11047	ROCK1-IN-1	692869-38-8	ROCK1-IN-1 是 ROCK1 的抑制剂，其 Ki 值为 540 nM。ROCK1-IN-1 可用于高血压、青光眼、勃起功能障碍等研究。
PL11048	ROCK2-IN-2	1995065-79-6	ROCK2-IN-2 是一种选择性 ROCK2 抑制剂，IC50 <1 μM。详细信息请参考专利文献 US20180093978A1 中的化合物 A-30。
PL11059	SAR407899	923359-38-0	SAR407899 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。SAR407899对迁移体的形成有稳定的抑制作用。
PL11053	SAR407899 hydrochloride	923262-96-8	SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
PL11055	SB-772077B dihydrochloride	607373-46-6	SB-772077B dihydrochloride 是一种基于氨基呋喃的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 5.6 nM、6 nM。
PC15937	SLx-2119	911417-87-3	ROCK2抑制剂，SLx-2119 是选择性的 ROCK2 抑制剂，IC50 值为 105 nM。
PL11062	Sovesudil	1333400-14-8	Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。