PL11203
|
4-Aminobenzamidine dihydrochloride |
2498-50-2 |
4-Aminobenzamidine (p-Aminobenzamidine) dihydrochloride 是一种强烈的胰蛋白酶 (trypsin) 抑制剂,也可作为相对较弱的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂 (Ki=82 μM)。4-Aminobenzamidine 可在 SCID 小鼠中抑制前列腺肿瘤的生长。 |
PL11234
|
AEBSF hydrochloride |
30827-99-7 |
AEBSF hydrochloride 是丝氨酸蛋白酶 的不可逆抑制剂,可抑制例如胰凝乳蛋白酶,激肽释放酶,纤溶酶,凝血酶和胰蛋白酶。 |
PL11208
|
Alirocumab |
1245916-14-6 |
Alirocumab (REGN 727) 是一种 PCSK9 的人单克隆抗体。Alirocumab 特异性结合 PCSK9,PCSK9 是肝脏低密度脂蛋白 (LDL) 受体的下调剂,从而提高肝脏结合 LDL-胆固醇 (LDL-C) 的能力并降低血液中的 LDL-C 水平。Alirocumab 可用于高胆固醇血症的研究。 |
PL11204
|
Alirocumab (anti-PCSK9) |
1245916-14-6 |
Alirocumab (anti-PCSK9) 是一种 PCSK9 的人单克隆抗体。Alirocumab 特异性结合 PCSK9,PCSK9 是肝脏低密度脂蛋白 (LDL) 受体的下调剂,从而提高肝脏结合 LDL-胆固醇 (LDL-C) 的能力并降低血液中的 LDL-C 水平。Alirocumab 可用于高胆固醇血症的研究。 |
PL11226
|
Antipain dihydrochloride |
37682-72-7 |
Antipain dihydrochloride是一种从 <i>Actinomycetes</i> 分离的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Antipain dihydrochloride 抑制 N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍 (MNNG) 诱导的转化,增加染色体畸变。Antipain dihydrochloride 限制小鼠中子宫 DNA 合成和功能。 |
PL11233
|
Avoralstat |
918407-35-9 |
Avoralstat (BCX4161) 是一种有效的,具有口服活性的血浆激肽释放酶 (PKK) 抑制剂,用于研究遗传性血管性水肿。 |
PL11217
|
Benzamidine hydrochloride |
1670-14-0 |
Benzamidine hydrochloride 是一种可逆的,竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 抑制剂,对 uPA、胰蛋白酶、类胰蛋白酶和 Xa 因子作用的 Ki 值分别为 97 µM, 21 µM, 20 µM 和 110 µM。 |
PL11214
|
Berotralstat |
1809010-50-1 |
Berotralstat (BCX7353) 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。 |
PL11219
|
Berotralstat dihydrochloride |
1809010-52-3 |
Berotralstat dihydrochloride 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat dihydrochloride 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。 |
PL11227
|
BioE-1115 |
1268863-35-9 |
BioE-1115 是一种高度选择性和有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂,其 IC50 值约为 4 nM。BioE-1115 还是一种有效的酪蛋白激酶 2α (casein kinase 2α) 抑制剂,IC50 值约为 10 μM。 |
PL11221
|
BMS-262084 |
253174-92-4 |
BMS-262084 是一种有效,选择性和不可逆的 factor XIa 抑制剂,对人因子 XIa 的 IC50 值为 2.8 nM。BMS-262084 还抑制人类胰蛋白酶 (IC50=5 nM)。BMS-262084 具有抗血栓形成作用。 |
PL11223
|
Bococizumab |
1407495-02-6 |
Bococizumab (PF-04950615) 是一种抗-人 PCSK9 的抗体抑制剂,可降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平。Bococizumab 可用于高胆固醇血症的研究。 |
PL11202
|
Cetraxate hydrochloride |
27724-96-5 |
Cetraxate hydrochloride (DV-1006) 是一种具有粘膜保护作用的,具有口服活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer),可用于胃溃疡研究。Cetraxate hydrochloride 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂,Ki 和 IC50 分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。 |
PL11230
|
Chymotrypsin |
9004-07-3 |
Chymotrypsin (Chymotrypsin A) 是一种由胰腺产生的丝氨酸蛋白酶(serine protease)。Chymotrypsin 在芳香氨基酸的羧基侧切割蛋白质链。 |
PL11213
|
CRA-2059 TFA |
|
CRA-2059 是一种特异性、选择性的类胰蛋白酶 (tryptase) 抑制剂,对重组人类胰蛋白酶-β (rHTβ) 的 Ki 为 620 pM。 |
PL11222
|
Darexaban |
365462-23-3 |
Darexaban (YM150) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 Xa 因子 (FXa) 抑制剂,IC50 为 54.6 nM。Darexaban 对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)显示出高选择性。Darexaban 具有抗凝和抗血栓形成作用。 |
PL11225
|
Evolocumab |
1256937-27-5 |
Evolocumab (AMG 145) 是一种抑制 PCSK9 的人源化单克隆抗体。Evolocumab 与循环的 PCSK9 蛋白结合,抑制其与 LDLR 结合。Evolocumab 可用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。 |
PL11200
|
Feniralstat |
2166320-76-7 |
Feniralstat 是吡唑衍生物,一种有效的激肽释放酶 (kallikrein) 抑制剂,对人血浆激肽释放酶 (pKal) 的 IC50 为 6.7 nM。Feniralstat 对人 KLK1、人 FXIa、人因子 Xlla 没有抑制作用 (IC50 均 >40 μM)。 |
PL11133
|
FOY 251 |
71079-09-9 |
FOY 251 是具有抗蛋白水解活性的 Camostate (HY-13512) 代谢物,能作为蛋白酶 (proteinase) 抑制剂。FOY 251 在细胞实验中能抑制 SARS-CoV-2 的感染。 |
PL11215
|
IPR-803 |
892243-35-5 |
IPR-803 是一种有效的 uPAR•uPA 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。IPR-803 直接与 uPAR 绑定,具有亚微摩尔的亲和力。IPR-803 具有抗肿瘤活性。 |