Deubiquitinase

Deubiquitinases (DUBs) are a family of proteases whose function is to cleave ubiquitin (Ub) or ubiquitin-like proteins from proproteins or ubiquitin(s) conjugated with target substrate. DUBs are divided into two main classes according to their enzymatic cleavage mechanism: cysteine proteases and zinc metalloproteases. These include ubiquitin-specific proteases (USPs), ubiquitin C-terminal hydrolases (UCHs), ovarian tumor proteases (OTUs), Machado-Joseph disease proteases (MJDs), Jab1/Mov34/Mpr1 (JAMM) metalloproteases, and MIU-containing novel DUB family, (MINDY) proteases.

Ubiquitination is an important post-translational modification that plays a key role in many vital cellular events. In this process, ubiquitin is attached to a substrate protein by the concerted action of an enzyme cascade involving E1, E2 and E3 enzymes and it is removed by DUBs. DUBs are therefore important regulators of the Ub system and regulate a plethora of cellular processes, including protein turnover, protein sorting, and trafficking. Altered DUB activity is associated with a multitude of pathologies including cancer. DUBs represent novel candidates for target-directed drug development.

Deubiquitinase 相关产品（46）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL01638	(R)-FT671	1959551-27-9	(R)-FT671 是 FT671 的 R 型异构体。FT671 是有效、非共价的、选择性的 USP7 抑制剂。
PL03341	6RK73	1895050-66-4	6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂，IC50 为 0.23 µM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50=236 µM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。
PL04406	BAY-805		BAY-805 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP21 抑制剂。BAY-805 对去泛素化酶 (DUB) 靶标、激酶、蛋白酶和其他常见脱靶酶具有高选择性。
PL02570	BC-1471	896683-84-4	BC-1471 是一种 STAM 结合蛋白（STAMBP）去泛素酶抑制剂。BC-1471 抑制 NALP7（NACHT, LRR 和 PYD 结构域蛋白 7）的炎症小体活性。
PL01858	Capzimin	2084868-04-0	Capzimin是有效的，特异性适中的，蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。
PL04335	DC-U4106	2410534-62-0	DC-U4106 是一种 USP8 靶向抑制剂，其 Kd 值为 4.7 μM，IC50 值为 1.2 μM。DC-U4106 可作用于泛素化途径，促进 Erα 的降解。DC-U4106 可以抑制剂肿瘤细胞的生长，具有较小毒性，可用于乳腺癌研究。
PL05085	DUB-IN-1	924296-18-4	DUB-IN-1 是一种有活性的泛素特异性蛋白酶 (ubiquitin-specific proteases) 抑制剂，对 USP8 的 IC50 值为 0.85 μM。
PL01905	EOAI3402143	1699750-95-2	EOAI3402143 是一种去泛素化酶 (DUB) 抑制剂，抑制 Usp9x/Usp24 和 Usp5，这种作用存在剂量依赖性。
PL03768	FT206	2278274-34-1	FT206 是羧胺类泛素特异性蛋白酶 (carboxamides as ubiquitin-specific protrase) 抑制剂，来自专利WO 2020033707 A1，示例11-1。
PL04075	FT3967385		FT3967385 是一种新型的 USP30 抑制剂，它可以重现 USP30 的遗传缺失，并触发线粒体泛素化的 PINK1-PARKIN 扩增。
PL01637	FT671	1959551-26-8	FT671是有效、非共价的、选择性的 USP7 抑制剂，IC50 值为 52 nM，与USP7催化域结合的 Kd 值为65 nM。
PL04141	FT709	2413991-74-7	FT709 是一种有效的选择性的 USP9X 抑制剂，IC50 值为 82 nM。USP9X 与中心体功能、有丝分裂期间的染色体排列、EGF 受体降解、化学致敏和昼夜节律有关。
PL01891	FT827	1959537-86-0	FT827 是一种选择性共价的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂 (Ki=4.2 µM)。FT827 与 USP7 催化结构域 (USP7CD；残基208-560) 结合，表观 Kd 值为 7.8 μM。
PL02135	GNE-6640	2009273-67-8	GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂，其对USP7 全长，USP7 催化结构域，USP43 全长以及 Ub-MDM2 的 IC50 值分别为 0.75 μM，0.43 μM，20.3 μM 和 0.23 μM。
PL01639	GNE-6776	2009273-71-4	GNE-6776 是一种有效的，具有口服活性的选择性 USP7 抑制剂。
PL02323	GRL0617	1093070-16-6	GRL0617 是一种选择性的，竞争性非共价的 severe acute respiratory syndrome (SARS-CoV) papain-like protease (PLpro) 抑制剂，其 IC50 值为 0.6 μM，<i>K</i>i 值为 0.49 μM。GRL0617 对 SARS-CoV 具有抑制作用，其 EC50 值为 14.5 μM。GRL0617 可用于急性呼吸综合征的研究。
PL01915	GSK2643943A	2449301-27-1	GSK2643943A 是一种靶向 USP20 的去泛素化酶 (DUB) 抑制剂。GSK2643943A 对 USP20/Ub-Rho 具有亲和力, 其 IC50 值为 160 nM。GSK2643943A 具有抗肿瘤作用，可用于口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的研究。
PL02571	IU1-248	2307472-03-1	IU1-248 是 IU1 的衍生物，是一种有效的、选择性的 USP14 抑制剂，其 IC50 为 0.83 μM。
PL02534	IU1-47	670270-31-2	IU1-47 是一种有效的特异性 USP14 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。IU1-47 抑制 IsoT/USP5， IC50 为 20 μM。IU1-47 在培养的神经元中诱导 tau 蛋白降解。
PL04181	JAMM protein inhibitor 2	848249-35-4	JAMM protein inhibitor 2 (compound 180) 是一种有效的 JAMM 蛋白酶抑制剂，对 thrombin、Rpn11 和 MMP2 的 IC50 分别为 10 μM、46 μM 和 89 μM。JAMM protein inhibitor 2 可用于抗癌研究。