雌激素受体是在细胞内发现的一组蛋白质。它们是被雌激素(17β-雌二醇)激活的受体。有两类雌激素受体: ER 是细胞内受体核激素家族的成员,而 GPER (GPR30)是 G 蛋白偶联受体类视紫红质家族的成员。内质网的螺旋12结构域在确定与辅激活因子和辅抑制因子的相互作用以及配体各自的激动剂或拮抗剂效应方面起着至关重要的作用。不同的配体对雌激素受体的 α 和 β 亚型的亲和力可能不同: 雌二醇与两种受体的结合力相同,雌酮和雷洛昔芬优先与 α 受体结合,雌三醇和染料木素与 β 受体结合。雌激素及其受体对性发育和生殖功能至关重要,但也在其他组织如骨骼中发挥作用。雌激素受体也参与病理过程,包括乳腺癌、子宫内膜癌和骨质疏松症。替代启动子的使用和选择性剪接导致了几十个转录变体,但是这些变体中许多的全长性质还没有确定。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PC54254 | (R)-Equol | 221054-79-1 | (R)-Equol 是 ERα 和 ERβ 的激动剂,Ki 值分别为 27.4 和 15.4 nM。 |
PC54650 | (±)-Equol | 94105-90-5 | (±)-Equol 是 equol 的外消旋体。(±)-Equol 对 ERα 和 ERβ 的 EC50s of 分别为 200 和 74 nM。Equol是大豆异黄酮黄豆苷和大豆黄素的代谢产物。 |
PC10605 | DY131 | 95167-41-2 | ERRγ激动剂,DY131(GSK 9089)是ERRβ和ERRγ选择性激动剂,对ERRα,ERα和ERβ的活性极低。 |