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PPAR

PPARs(过氧化物酶体增殖物激活受体)是核激素受体超家族的配体激活转录因子,包括以下三种亚型:PPARα、PPARγ和PPARβ/δ。PPARs在高等生物的细胞分化、发育和代谢(碳水化合物、脂质、蛋白质)以及肿瘤发生的调节中发挥着重要作用。所有PPAR都与类视黄醇X受体(RXR)异二聚,并与靶基因DNA上的特定区域结合。PPAR-α的激活可降低甘油三酯水平,并参与能量稳态的调节。PPAR-γ的激活增强葡萄糖代谢,而PPAR-β/δ的激活增强脂肪酸代谢。

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PC18730 10(E),12(Z)-Conjugated Linoleic Acid(solution) 2420-56-6 共轭亚油酸作为一种新发现的营养素,目前在欧美的健康食品界,几乎已经成了预防现代文明病的万灵丹,从抗癌到预防心血管疾病、糖尿病,到体重控制上,几乎是生活在二十一世纪现代人不可或缺的健康食品。
PC12550 Fenofibrate. 49562-28-9 PPARα激动剂,Fenofibrate是 PPARα 激动剂,EC50 为30 μM。
PC12471 GW9662 22978-25-2 PPARγ拮抗剂,GW9662是有效,选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50值为3.3 nM,比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。
PC22142 Methyl clofenapate 21340-68-1 Methyl clofenapate (Clofenapate methyl ester; MCP) 是一种过氧化物酶体增殖剂,可诱导低脂血症、过氧化物酶体增殖和肝癌形成。
PC22141 Pemafibrate 848259-27-8 Pemafibrate是高度选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为1 nM。
PC12474 Rosiglitazone. 122320-73-4 有效的PPARγ激动剂,Rosiglitazone (BRL49653) 是一种有效的噻唑烷二酮胰岛素增敏剂。
PC14879 Tretinoin (Aberela). 302-79-4 视黄酸,用于治疗痤疮和毛发角化病.Retinoic acid是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。
PC12475 WY-14643 (Pirinixic Acid) 50892-23-4 高效的PPARα选择性激动剂,Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂,对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM,对人的 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM,60 μM,35 μM。