Acyltransferase(酰基转移酶)

Acyltransferase (AT) catalyzes the transfer of an acyl moiety from acyl-coenzyme A (acyl-CoA) to an acceptor. Acyltransferases play important roles in the maintenance of homeostasis in the human body and have been linked to various diseases. The Acyltransferase family includes acyl-CoA:cholesterol AT (ACAT), diacylglycerol AT (DGAT), and monoacylglycerol AT (MGAT) for the metabolism of lipids.

ACAT (acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase) is an intracellular enzyme that catalyzes the formation of cholesterol esters from cholesterol and fatty acyl-coenzyme A. In mammals, two isoenzymes, ACAT1 and ACAT2, encoded by two different genes, exist. ACATs play important roles in cellular cholesterol homeostasis in various tissues.

DGAT (acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase) is an integral membrane enzyme that catalyses the last step of triacylglycerol synthesis from diacylglycerol and acyl-CoA. DGAT activity resides mainly in two distinct membrane bound polypeptides, known as DGAT1 and DGAT2.

MGAT (acyl-CoA:monoacylglycerol acyltransferase) catalyzes the synthesis of diacylglycerol, the precursor of physiologically important lipids such as triacylglycerol and phospholipids. In the intestine, MGAT plays a major role in the absorption of dietary fat because resynthesis of triacylglycerol is required for the assembly of lipoproteins that transport absorbed fat to other tissues.

Acyltransferase(酰基转移酶) 相关产品（27）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL14719	(Rac)-OSMI-1		(Rac)-OSMI-1 是 OSMI-1 的外消旋体。OSMI-1 是一种 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂，IC50 值为 2.7 μM。OSMI-1 抑制哺乳动物细胞系中的蛋白 O-连接的 N-乙酰氨基葡萄糖 (O-GlcNAcylation)，而没有定性地改变细胞表面 N-或 O-连接的聚糖。
PL11781	10,12-Tricosadiynoic acid	66990-30-5	10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性，选择性，高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢，可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。
PL14718	ABT-046	1031336-60-3	ABT-046 是一种具有口服活性的选择性二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂，对人和小鼠 DGAT-1 的 IC50 均为 8 nM。
PL14727	Avasimibe	166518-60-1	Avasimibe (CI-1011; PD-148515) 是一种有效的，具有口服活性的酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，对 ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分别为 24 和 9.2 µM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。
PL14722	BMS-963272	1441057-15-3	BMS-963272 是一种有效的选择性 MGAT2 抑制剂（IC50 = 7.1 nM），用于治疗代谢紊乱。
PL14724	DGAT-1 inhibitor 2	942999-61-3	DGAT-1 inhibitor 2是有效的DGAT-1抑制剂，具有减肥功效。
PL14715	DGAT1-IN-1	1449779-49-0	DGAT1-IN-1是高效DGAT1抑制剂，IC50值低于10nM（Hep3B细胞过表达DGAT1裂解物测得）。
PL14714	DGAT1-IN-3	939375-07-2	DGAT1-IN-3 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 DGAT-1 抑制剂，抑制人类和大鼠 DGAT-1 的 IC50 值分别为 38 nM 和 120 nM。DGAT1-IN-3 可用于研究肥胖，血脂异常和代谢综合征。
PL11766	ESI-05	5184-64-5	ESI-05 是一种特异性 EPAC2 抑制剂。ESI-05 抑制 cAMP 介导的 EPAC2 GEF 活性，IC50 值为 0.43 μM。ESI-05 可用于糖尿病、胰岛素分泌和神经系统疾病的研究。
PL14717	GOAT-IN-1	1452473-54-9	GOAT-IN-1 是胃促生长素 O-酰基转移酶 (GOAT) 的抑制剂，可用于预防或研究肥胖、糖尿病、高脂血症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎、骨骼肌减少症、食欲控制、酒精/麻醉性依赖、阿尔茨海默症、帕金森、脑血管疾病与老年痴呆、脑卒中、脑梗死、心血管疾病、肿瘤等。
PL11727	JNJ-DGAT2-A	1962931-71-0	JNJ-DGAT2-A 是一种选择性、剂量依赖的二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，在表达人 DGAT2 的 Sf9 昆虫细胞膜中 IC50 值为 0.14 μM。JNJ-DGAT2-A 可用于甘油三酯 (TG) 合成的研究。
PL14733	K-604 dihydrochloride	217094-32-1	K-604 dihydrochloride 是一种有效的选择性酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 1 (ACAT-1) 抑制剂，IC50 为 0.45±0.06 μM。
PL14731	Nevanimibe hydrochloride	133825-81-7	Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的，选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂，EC50 为 9 nM。Nevanimibe hydrochloride 抑制 ACAT2，EC50 为 368 nM。Nevanimibe hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
PL11647	OGT-IN-2	442665-87-4	OGT-IN-2 (compound 4) 是一种有效的糖基转移酶 (OGT) 抑制剂。OGT-IN-2 对 sOGT 和 ncOGT 的 IC50 的值分别为 30 和 53 μM。
PL11797	OSMI-4	2260791-14-6	OSMI-4 是一种低纳摩尔的O-连接的N-乙酰半乳糖胺转移酶 (OGT) 的抑制剂，其在细胞中的EC50 值为3 μM。
PL14716	P053	2748196-63-4	P053 是一种有效的，非竞争性和选择性的神经酰胺合酶1 (CerS1) 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。P053 作为肌肉线粒体脂肪酸氧化的内源性抑制剂。全身肥胖调节剂。
PL14725	Pactimibe	189198-30-9	Pactimibe (CS-505 free base) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 是5.6 μM。此外，Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
PL14732	Pactimibe sulfate	608510-47-0	Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 是5.6 μM。此外，Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
PL14730	PF-04620110	1109276-89-2	PF-04620110 是一种有效、选择性的，有口服活性的甘油二酯酰基转移酶 -1 (DGAT1) 抑制剂，IC50 值为 19 nM。
PL11798	PF-06424439 methanesulfonate	1469284-79-4	PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效，选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的，时间依赖性抑制剂，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。