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CaMK

The Ca2+/calmodulin-dependent kinase (CaMK) family has been recognized as a key mediator in living organisms and various biological processes.

CaMK II is a multifunctional cytoplasmic calcium and calmodulin-dependent protein kinase that phosphorylates and alters the function of a variety of substrates. The CaMK II pathway has been found to regulate the RANKL-induced osteoclast formation via the cAMP-response element binding protein (CREB) pathway.

Among many signaling pathways of proliferation, intracellular calciumol/L has been extensively demonstrated to be very important. In cytoplasm, calciumol/L binds to calmodulin, and then activates the CaMKs which are a family of structurally related serine/threonine protein kinases including CaMKI-IV. CaMKII, a multi functional protein kinase, is ubiquitously involved in many physiological processes including control of cell cycle, apoptosis, gene expression, and neurotransmission.

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PL02779 A-3 hydrochloride 78957-85-4 A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
PL05776 Autocamtide 2 129198-88-5 Autocamtide 2是钙/钙调蛋白依赖的蛋白激酶II (CaMKII)的高选择性肽底物。 它可以用于测定CaMKII的活力。
PL05867 Autocamtide 2, amide Autocamtide 2, amide是钙调蛋白激酶 (CaMK) 家族实验的底物(100 μM final concentration)。
PL05775 Autocamtide-2-related inhibitory peptide TFA Autocamtide-2-related inhibitory peptide (TFA) 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其 IC50 值为 40 nM。
PL02351 Cabamiquine succinate 2444781-71-7 Cabamiquine (DDD107498) succinate 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial) 剂,能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段,对 <i>P. falciparum</i> 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine succinate 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成,对 WT-<i>Pf</i>eEF2 的 EC50 值为 2 nM。
PL05857 Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) acetate Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) acetate 是有效的 CaMK 拮抗剂, 抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC50 值为52 nM。
PL04791 CaMKII-IN-1 1208123-85-6 CaMKII-IN-1是CaMKII高效选择性抑制剂,IC50值为63nM,对CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1,和PKC几乎无作用。
PL04439 KN-93 phosphate 1913269-12-1 KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370 nM。
PL01130 Rimacalib 215174-50-8 Rimacalib (SMP 114) 是一种 CaMKII 的抑制剂,其对 CaMKII 亚型的 IC50 值为 1-30 μM。
PL04952 STO-609 52029-86-4 STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂,对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性,IC50 值为 ~0.02 g/ml。
PL05781 Syntide 2 TFA Syntide 2 (TFA) 是一种 Ca<sup>2+</sup> 和钙调蛋白 (CaM) 依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 底物肽,选择性地抑制赤霉素 (GA) 反应,使组成和脱落酸调节事件不受影响。
PL03695 XST-14 2607143-50-8 XST-14 是一种有效的,竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂,IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡,并具有抗肿瘤作用。