Wnt信号

The Wnt signaling pathways are a group of signal transduction pathways made of proteins that pass signals from outside of a cell through cell surface receptors to the inside of the cell. Three Wnt signaling pathways have been characterized: the canonical Wnt pathway, the noncanonical planar cell polarity pathway, and the noncanonical Wnt/calcium pathway. All three Wnt signaling pathways are activated by the binding of a Wnt-protein ligand to a Frizzled family receptor, which passes the biological signal to the protein Dishevelled inside the cell. The canonical Wnt pathway leads to regulation of gene transcription, the noncanonical planar cell polarity pathway regulates the cytoskeleton that is responsible for the shape of the cell, and the noncanonical Wnt/calcium pathway regulates calcium inside the cell. The clinical importance of Wnt signaling pathway has been demonstrated by mutations that lead to a variety of diseases, including breast and prostate cancer, glioblastoma, type II diabetes.

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货号	产品名	Cas	产品描述
PL13194	ABC99	2331255-53-7	BC99 是一种 N-hydroxyhydantoin (NHH) carbamate，选择性抑制 Wnt-deacylating 酶 NOTUM (IC50=13 nM)。BC99 在 NOTUM 存在的情况下保留 Wnt3A 信号。
PL13214	Adavivint	1467093-03-3	Adavivint (SM04690; Lorecivivint) 是一种有效的，选择性的典型的 Wnt 信号通路抑制剂，在 SW480 细胞中，用高通量 TCF/LEF 报告基因实验，测得 EC50 值为 19.5 nM。
PL13188	Carboxylesterase-IN-2		Carboxylesterase-IN-2 (compound 4u) 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂，IC50 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂，通过棕榈油酸酯的水解作用，这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
PL13186	Carboxylesterase-IN-3		Carboxylesterase-IN-3 (compound 4y) 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂，IC50 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂，通过棕榈油酸酯的水解作用，这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力。
PL13202	CWP232228	1144044-02-9	CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，在细胞核中，拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
PL13199	DK419	2102672-22-8	DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2，β-catenin，c-Myc，Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率，诱导 pAMPK 的产生。
PL11840	EMT inhibitor-1	1638526-21-2	EMT inhibitor-1 是 Hippo，TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂，并拥有抗肿瘤活性。
PL09924	ETC-159	1638250-96-0	ETC-159 (ETC-1922159) 是有效的，具有口服活性的 PORCN 抑制剂。抑制β-catenin报告基因活性的 IC50 值为2.9 nM。
PL10052	FH535	108409-83-2	FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。
PL13190	FIDAS-3	1266684-01-8	FIDAS-3 是一种二苯乙烯衍生物，也是一种强效的 Wnt 抑制剂，对甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 的 IC50 为 4.9 μM。FIDAS-3 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 有效竞争 MAT2A 结合，并具有抗癌活性。
PL13213	Foxy-5 TFA		Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
PL13203	Fz7-21 TFA		Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是一种有效的 FZD7受体的肽拮抗剂，选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类，并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
PL13193	FzM1	1680196-54-6	FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。 FzM1减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh=-6.2)。 FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象，最终抑制 WNT/β-连环蛋白级联反应。
PL13201	FzM1.8	2204290-85-5	FzM1.8 来自 FzM1，是 FZD4 的变构激动剂，pEC50 为 6.4， FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性，与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。 FzM1.8 结合稳定 FZD4，增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力，并刺激 Gβγ 亚基的释放，进而激活 PI3K。
PL13211	Hematein	475-25-2	Hematein 是苏木精的氧化产物，可作为染料。Hematein 是一种变构酪蛋白激酶 II 抑制剂，IC50 为 0.74 μM。Hematein 抑制 Akt/PKB Ser129 磷酸化，Wnt/TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡。
PL10010	Hexachlorophene	70-30-4	Hexachlorophene (Hexachlorofen) 是一种有效的抗菌 (antibacterial) 剂，抗真菌 (antifungal) 剂。Hexachlorophene可导致原生质体的裂解和细菌内容物的渗漏。Hexachlorophene 是 SARS-CoV 3CL 蛋白酶抑制剂，其 IC50 值为 5 μM。Hexachlorophene 也是一种有效的 KCNQ1/KCNE1 钾通道激活剂，其 EC50 值为 4.61 μM。Hexachlorophene 还可抑制 Wnt/β-catenin 信号通路，可用于心律失常，细菌，癌症等方面的研究。
PL13208	iCRT3	901751-47-1	iCRT3 是 Wnt 和 β-连环蛋白应答转录 (β-catenin-responsive transcription) 的抑制剂。
PL13210	Ipivivint	1481617-15-5	Ipivivint (compound 38) 是一种有效的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK2 和 CLK3 的 EC50 分别为 1 nM、7 nM。Ipivivint 抑制 Wnt 通路 (EC50=13 nM)。
PL09921	IWP-O1	2074607-48-8	IWP-O1 是一个有效的 Porcn 抑制剂，在 L-Wnt-STF 细胞中的 EC50 值为 80 pM。IWP-O1 抑制 Wnt 蛋白分泌。IWP-O1 能够抑制 HeLa 细胞中 Dvl2/3 和 LRP6 磷酸化。
PC54727	IWR-1-endo	1127442-82-3	IWR-1是端锚聚合酶抑制剂，抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。

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