p38MAPK

The p38 MAPK family consists of highly conserved proline-directed serine-threonine protein kinases that are activated in response to a number many growth factors, cytokines, and chemotactic substances, such as vascular endothelial growth factor (VEGF), fibroblast growth factor (FGF), PDGF, TNF, interleukins, lipopolysaccharide (LPS) and formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (fMLP). It is well known that p38 is involved in inflammation, apoptosis, cardiomyocyte hypertrophy and cell differentiation.

The p38 MAPK family is composed of four proteins: p38α (encoded by the gene Mapk14), p38β (Mapk11), p38γ (Mapk12), and p38δ (Mapk13). Their coding genes have a distinct tissue distribution and they appear differentially expressed, being Mapk14 the most highly expressed. p38 MAPKs are substrates for three MAP2K (MKK6, MKK3, and MKK4). The contribution of each of these MAP2K to p38 MAPKs activation depends on the stimulus and the cell type. The MAP3Ks that lead to p38 MAPKs activation are ASK1, DLK1, TAK1, TAO1, TAO2, TPL2, MLK3, MEKK3, MEKK4, and ZAK1.

p38MAPK 相关产品（42）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL08709	(Rac)-Hesperetin-d3	1346605-26-2	(Rac)-Hesperetin-d3 是 (Rac)-Hesperetin 的氘代物。(Rac)-Hesperetin 是Hesperetin 的外消旋体。 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，为有效的，广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。
PL08712	Acumapimod	836683-15-9	Acumapimod (BCT197) 是口服活性的p38 MAP激酶抑制剂，对p38α的IC50值小于1 μM。
PL08727	AMG-548 dihydrochloride		AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
PL08733	Anti-inflammatory agent 35	2293951-00-3	Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) 是一种口服有效的姜黄素类似物，具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 35 可阻断丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号和 NF-kB 的核易位。Anti-inflammatory agent 35 还抑制黄中性粒细胞浸润和促炎细胞因子产生。Anti-inflammatory agent 35 在体内研究中显著减轻脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。
PL08711	ASK1-IN-1	2411382-24-4	ASK1-IN-1 是一种中枢神经系统渗透剂凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，具有良好的效价 (细胞 IC50=138 nM; Biochemical IC50=21 nM)。
PL08713	AZD7624	1095004-78-6	AZD7624 是一种可吸入的 p38 抑制剂，具有高效的抗炎活性。
PL08718	BI-3406	2230836-55-0	BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
PL08721	Dilmapimod	444606-18-2	Dilmapimod (SB-681323) 是有效的 p38 MAPK 抑制剂，能够有效抑制慢性阻塞性肺病引起的炎症。
PL07808	Diprovocim	2170867-89-5	Diprovocim 是一种有效的 TLR1/TLR2 激动剂。Diprovocim 在人 THP-1 细胞中引发完全激动剂活性 (EC50=110 pM)。Diprovocim 刺激小鼠巨噬细胞释放 TNF-α (EC50=1.3 nM)。Diprovocim 激活下游 MAPK 和 NF-κB 信号通路。Diprovocim 在小鼠中显示出很强的佐剂活性，尤其是促进细胞免疫反应。
PL08719	Emprumapimod hydrochloride		Emprumapimod (PF-07265803) hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性的 p38α MAPK 抑制剂。Emprumapimod hydrochloride 可用于扩张型心肌病和急性炎性痛的研究。
PL08710	EW-7195	1352609-28-9	EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂，IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
PL08724	Exarafenib	2639957-39-2	Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种口服有效的 pan-RAF 抑制剂。Exarafenib 通过抑制下游 MAPK 通路信号而具有抗癌活性。Exarafenib 可用于癌症研究。
PL08737	ITX5061	1252679-52-9	ITX5061 是一个 II 型 p38 MAPK 抑制剂，也是清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。
PL08726	LXH254	1800398-38-2	LXH254 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 BRAF 和 CRAF 抑制剂，对 CRAF 和 BRAF的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM。
PL08741	MAPK13-IN-1	229002-10-2	MPAK13-IN-1 是 MAPK13 (p38δ) 的一个抑制剂，其 IC50 值为 620 nM。
PL08740	MBP MAPK Substrate	138028-00-9	MBP MAPK Substrate 可以用作 MAPK 的外源底物。
PL08717	MKK7-COV-9	2283355-59-7	MKK7-COV-9 是一种有效的、选择性的 MKK7 共价抑制剂，靶向 MKK7 的一种特异性蛋白-蛋白相互作用。MKK7-COV-9 阻断了原代 B 细胞应对 LPS 的激活的 EC50 值为 4.98 μM.
PL07859	Muramyl dipeptide	53678-77-6	Muramyl dipeptide (MDP)，是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide)，由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达，直接促进成骨细胞分化，通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 是 NLRP1 激动剂。
PL08716	MW-150	1628502-91-9	MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性，口服有效的，可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
PL08732	Neflamapimod	209410-46-8	Neflamapimod (VX-745) 是有效的，可穿过血脑屏障的，高选择性的 p38α 抑制剂，对 p38α 的 IC50 值为 10 nM，p38β 的 IC50 值为 220 nM。Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。