P2X Receptor

P2X Receptor 相关产品（25）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL08670	(E/Z)-Sivopixant	1640808-39-4	(E/Z)-Sivopixant ((E/Z)-S-600918) 是一种有效的 P2X3 受体拮抗剂，IC50 为 4 nM。(E/Z)-Sivopixant 可用于呼吸系统疾病研究。
PL08669	A-317491 sodium salt hydrate		A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效，选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂，对 hP2X3，rP2X3，hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
PL08673	AF-353	865305-30-2	AF-353 (Ro-4) 是一种有效选择性、口服可利用的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂, 抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50 值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50 值为 7.3。
PL07176	Aurintricarboxylic acid	4431-00-9	Aurintricarboxylic acid 是高效的，αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂，对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂，通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂，其 IC50 值为 0.6 μM。Aurintricarboxylic acid 是能够调节 miRNA 功能的 miRNA 调节剂。
PL08676	AZD9056 hydrochloride	345303-91-5	AZD9056 hydrochloride 是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂，其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
PL08675	BAY-1797	2055602-83-8	BAY-1797 是一种高效、具有口服活性的，选择性的 P2X4 拮抗剂，对人 P2X4 的 IC50 为 211 nM。BAY-1797 在其它 P2X 离子通道上没有或表现出很弱的活性。BAY-1797 具有抗伤害和抗炎作用。
PL08687	BX430	688309-70-8	BX430 是一种有效且选择性的非竞争性的人 P2X4 受体通道变构拮抗剂，IC50 为 0.54 μM。 BX430 具有物种特异性。BX430 用于慢性疼痛和心血管疾病。
PL08680	CE-224535	724424-43-5	CE-224535 是一个有选择性的 P2X7 受体拮抗剂。
PL08684	Eliapixant	1948229-21-7	Eliapixant (BAY 1817080) 是一种有效和选择性的 P2X3 受体拮抗剂，IC50 值为 8 nM。Eliapixant 可用于难治性慢性咳嗽的研究。
PL08679	EVT-401		EVT-401 (P2X7 receptor antagonist-1) 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂。EVT-401 具有抗神经炎症的作用。
PL08666	Filapixant	1948232-63-0	Filapixant 是一种嘌呤受体拮抗剂，详细信息请参考专利文献 WO2016091776A1 中的化合物 348。Filapixant 是 Eliapixant 的活性对照品。
PL08678	Gefapixant	1015787-98-0	Gefapixant 是一种口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。
PL08672	GSK-1482160	1001389-72-5	GSK-1482160 是一种可口服的 P2X7 受体负变构调节剂。P2X7 受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子，例如 Il-1β。GSK-1482160 具有研究炎症性疾病的潜力。
PL08668	GW791343 dihydrochloride	1019779-04-4	GW791343 dihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性)，对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用，其 pIC50 值为 6.9-7.2。GW791343 dihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
PL08667	Indophagolin	1207660-00-1	Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50=140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3，IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM)，对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
PL08683	JNJ-42253432	1428327-35-8	JNJ-42253432 是能透过中枢神经系统的、口服活性的 P2X7 拮抗剂，其对大鼠和人 P2X7 通道的 pKi 值分别为 9.1 和 7.9.
PL08674	JNJ-54175446	1627902-21-9	JNJ-54175446 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂，对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC50 值分别为 8.46 和 8.81。
PL08686	JNJ-55308942	2166558-11-6	JNJ-55308942 是一种高亲和力、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 功能拮抗剂 (hP2X7: IC50=10 nM, Ki=7.1 nM; rP2X7: IC50=15 nM, Ki=2.9 nM)。JNJ-55308942 口服生物利用度高，可与大脑 P2X7 结合并阻断 IL-1β 从成年啮齿动物脑中释放。
PL08665	Lu AF27139	2097117-06-9	Lu AF27139 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 P2X7 受体拮抗剂（IC50s 值对人和大鼠分别为 12 和 2.4 nM，Kis 对小鼠、人和大鼠分别为 22、54 和 13 nM ）。Lu AF27139 具有啮齿动物活性和 CNS 渗透特性。Lu AF27139 具有研究中枢神经系统疾病的潜力。
PL08671	Minodronic acid	180064-38-4	Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐，直接或间接地阻止增殖，诱导细胞凋亡，并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。