PDGFR (血小板衍生生长因子受体)是细胞表面酪氨酸激酶受体的成员的血小板衍生生长因子(PDGF)家族。血小板衍生生长因子(PDGF)亚基 -A 和 -B 是调节细胞增殖、细胞分化、细胞生长、发育和包括癌症在内的许多疾病的重要因子。PDGFR 有两种形式: PDGFR α 和 PDGFR β。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PC54201 | (+)-WIN 55,212-2 (mesylate) | 131543-23-2 | WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki 值分别为 62.3 和 3.3 nM。 |
PL09000 | (Z)-Orantinib | 210644-62-5 | (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效,选择性,具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR,PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂,IC50 值分别为 2.1,0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂,可诱导已建立的肿瘤消退。 |
PC54244 | 1-Oleoyl Lysophosphatidic Acid | 65528-98-5 | 1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) 是一种丰富的溶血磷脂酸种类,由于其对 LPA 受体 (LPA receptors) 的强亲和力,具有很高的生物活性。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 在大多数实验室中常用作 LPA 受体激活的试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 可增加 SRE 驱动的 β-galactosidase 的活性。 |
PC54183 | 4-hydroxy Diclofenac | 64118-84-9 | 4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。 |
PL09008 | AC710 | 1351522-04-7 | AC710是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。 |
PC16195 | AG-1295 | 71897-07-9 | PDGF受体激酶的有效选择性抑制剂,AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG 1295 通过抑制 PDGFR-beta 引发的酪氨酸磷酸化,减少主动脉同种异体移植物血管病变的新内膜形成。 |
PC16185 | AG-370 | 134036-53-6 | PDGFR抑制剂,IC50: 20 μM for PDGF receptor kinase in human bone marrow fibroblasts,AG-370 is a tyrphostin PDGFR inhibitor. |
PL09017 | Amuvatinib | 850879-09-3 | Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。 |
PL09015 | Avapritinib | 1703793-34-3 | Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。 |
PC54748 | Axitinib | 319460-85-0 | Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。 |
PL08989 | Axitinib-13C,d3 | 1261432-00-1 | Axitinib-<sup>13</sup>C,d3 是一种 <sup>13</sup>C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为4,20,4,2 nM。 |
PL09010 | AZD2932 | 883986-34-3 | AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂,细胞试验中的抑制VEGFR2,PDGFβ,PDGFβ 和 PDGFβ 的 IC50 值分别为8,4,7,9 nM。 |
PC54303 | BAY 60-7550 | 439083-90-6 | Bay 60-7550 是有效,选择性的 PDE2 抑制剂,Ki 值为3.8 nM。 |
PC54716 | CAY10614 | 1202208-36-3 | CAY10614 是一种有效的 TLR4 拮抗剂。 CAY10614 抑制脂质 A 诱导的 TLR4 的激活,IC50 值为 1.675 μM。CAY10614 可以提高致死性内毒素休克模型小鼠的存活率。 |
PL09033 | Cediranib maleate | 857036-77-2 | Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。 |
PL09030 | Chiauranib | 1256349-48-0 | Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRα 和 c-Kit),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R,IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。 |
PL09027 | CHIR-124 | 405168-58-3 | CHIR-124 是一种有效的,选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM;同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3,IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。 |
PL08998 | CP-673451 | 343787-29-1 | CP-673451 是一种有效的,选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 10 和 1 nM。 |
PL08986 | CT52923 | 205256-55-9 | CT52923 是一种选择性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 拮抗剂,具有口服活性。CT52923 也是一种 ATP 竞争性抑制剂。CT52923 可用于病理疾病的研究,包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症。 |
PC16144 | DMPQ dihydrochloride | 1123491-15-5 | PDGFRβ抑制剂 |