PDGFR (血小板衍生生长因子受体)是细胞表面酪氨酸激酶受体的成员的血小板衍生生长因子(PDGF)家族。血小板衍生生长因子(PDGF)亚基 -A 和 -B 是调节细胞增殖、细胞分化、细胞生长、发育和包括癌症在内的许多疾病的重要因子。PDGFR 有两种形式: PDGFR α 和 PDGFR β。
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PC54201 | (+)-WIN 55,212-2 (mesylate) | 131543-23-2 | WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki 值分别为 62.3 和 3.3 nM。 |
| PC54244 | 1-Oleoyl Lysophosphatidic Acid | 65528-98-5 | 1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) 是一种丰富的溶血磷脂酸种类,由于其对 LPA 受体 (LPA receptors) 的强亲和力,具有很高的生物活性。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 在大多数实验室中常用作 LPA 受体激活的试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 可增加 SRE 驱动的 β-galactosidase 的活性。 |
| PC54183 | 4-hydroxy Diclofenac | 64118-84-9 | 4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。 |
| PC16195 | AG-1295 | 71897-07-9 | PDGF受体激酶的有效选择性抑制剂,AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG 1295 通过抑制 PDGFR-beta 引发的酪氨酸磷酸化,减少主动脉同种异体移植物血管病变的新内膜形成。 |
| PC16185 | AG-370 | 134036-53-6 | PDGFR抑制剂,IC50: 20 μM for PDGF receptor kinase in human bone marrow fibroblasts,AG-370 is a tyrphostin PDGFR inhibitor. |
| PC54748 | Axitinib | 319460-85-0 | Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。 |
| PL08989 | Axitinib-13C,d3 | 1261432-00-1 | Axitinib-13C,d3 是一种 13C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为4,20,4,2 nM。 |
| PL09010 | AZD2932 | 883986-34-3 | AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂,细胞试验中的抑制VEGFR2,PDGFβ,PDGFβ 和 PDGFβ 的 IC50 值分别为8,4,7,9 nM。 |
| PC54303 | BAY 60-7550 | 439083-90-6 | Bay 60-7550 是有效,选择性的 PDE2 抑制剂,Ki 值为3.8 nM。 |
| PC54716 | CAY10614 | 1202208-36-3 | CAY10614 是一种有效的 TLR4 拮抗剂。 CAY10614 抑制脂质 A 诱导的 TLR4 的激活,IC50 值为 1.675 μM。CAY10614 可以提高致死性内毒素休克模型小鼠的存活率。 |
| PL09033 | Cediranib maleate | 857036-77-2 | Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。 |
| PL08998 | CP-673451 | 343787-29-1 | CP-673451 是一种有效的,选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 10 和 1 nM。 |
| PL08986 | CT52923 | 205256-55-9 | CT52923 是一种选择性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 拮抗剂,具有口服活性。CT52923 也是一种 ATP 竞争性抑制剂。CT52923 可用于病理疾病的研究,包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症。 |
| PC16144 | DMPQ dihydrochloride | 1123491-15-5 | PDGFRβ抑制剂 |
| PL08993 | Famitinib | 1044040-56-3 | Famitinib (SHR1020) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit, VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| PC16084 | Flumatinib mesylate | 895519-91-2 | PDGRFβ抑制剂,Flumatinib (HH-GV-678)甲磺酸盐是imatinib的衍生物,为多种激酶抑制剂,对c-Abl,PDGFRβ和c-Kit的IC50为1.2 nM,307.6 nM和2662 nM。 |
| PC54178 | Gabapentin | 60142-96-3 | Gabapentin 是一种口服有效的 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。Gabapentin 抑制神经元 Ca2+ 内流和减少神经递质释放。Gabapentin 是 GABA 类似物,可用于缓解神经性疼痛。 |
| PC54271 | GW 842166X | 666260-75-9 | GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50 值为63 nM。 |
| PL09022 | GZD856 formic | 2804039-78-7 | GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂,对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。 |
| PL09029 | Ilorasertib hydrochloride | 1847485-91-9 | Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂,对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。 |
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