PD-1/PD-L1

Programmed death-1 (PD-1) is a cell surface receptor that functions as a T cell checkpoint and plays a central role in regulating T cell exhaustion. PD-1 is activated by the engagement of its ligands PDL-1 or PDL-2. PD-1 receptor delivers inhibitory checkpoint signals to activated T cells upon binding to its ligands PD-L1 and PD-L2 expressed on antigen-presenting cells and cancer cells, resulting in suppression of T-cell effector function and tumor immune evasion. Inhibiting the programmed cell death-1 (PD-1)/programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) pathway is an attractive strategy for tumor immunotherapy.

PD-1 is expressed on activated T cells, B cells, monocytes, dendritic cells (DCs), regulatory T cells (Tregs), and natural killer T cells (NKT). It is a member of a family of immunoglobulin domain (Ig) co-receptors that modify the outcome of activation of the T cell receptor by an antigen-presenting cell (APC) or infected target cell. PD-L1 is widely and constitutively expressed on both hematopoietic and nonhematopoietic cells; e.g., naive T and B cells, vascular endothelial cells, and pancreatic islet cells, whereas PD-L2 is exclusively and inducibly expressed on professional APCs.

PD-1/PD-L1 相关产品（44）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL08979	Anti-Mouse PD-1 Antibody		Anti-Mouse PD-1 Antibody 是抗小鼠 PD-1 的 IgG1 抗体抑制剂。
PL08949	Anti-Mouse PD-L1 Antibody		Anti-Mouse PD-L1 Antibody 是抗小鼠 PD-1 的 IgG1 抗体抑制剂，宿主是小鼠 (mouse)。
PL08948	ARB-272572	2368182-63-0	ARB-272572 是一种有效的小分子 PD-L1 抑制剂，其 IC50 值为 400 pM。
PL08975	AUNP-12	1353563-85-5	AUNP-12 (NP-12) 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
PL08976	AUNP-12 TFA		AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
PL08962	BMS-1001 hydrochloride	2113650-04-5	BMS-1001 hydrochloride 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂。BMS-1001 hydrochloride 具有细胞毒性低的特点。
PL08967	BMS-1166	1818314-88-3	BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
PL08939	BMS-1166 hydrochloride	2113650-05-6	BMS-1166 hydrochloride 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 hydrochloride 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 hydrochloride 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
PL08973	BMS-202	1675203-84-5	BMS-202 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂，其 IC50 为 18 nM，KD 为 8 μM。BMS-202 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 具有抗肿瘤活性。
PL08958	BMS-8	1675201-90-7	BMS-8 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，其 IC50 值为 7.2 μM。BMS-8 直接与 PD-L1 结合，可诱导 PD-L1 同源二聚体的形成，从而阻止其与 PD-1 的相互作用。
PL08955	BMSpep-57 hydrochloride		BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合，MST 和 SPR 测定表明，Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
PL08941	Cadonilimab	2394841-59-7	Cadonilimab (AK104) 是一种靶向 PD1/CTLA4 的 IgG1 支架 Fc 工程人源化抗体。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌的研究。
PL08960	Camrelizumab	1798286-48-2	Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合，抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 药物，可用于癌症研究，包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
PL08968	Durvalumab	1428935-60-7	Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源化的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (MEDI 4736) 完全阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 结合， IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。
PL08943	Envafolimab	2102192-68-5	Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD-L1 抗体的重组蛋白。Envafolimab 是由抗 PD-L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD-L1 和 PD-1 之间的相互作用，IC50 值为 5.25 nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。
PL08974	Human PD-L1 inhibitor II	2135542-85-5	Human PD-L1 inhibitor II 是有效 PD-L1 抑制剂，具有抗癌活性。
PL08950	Human PD-L1 inhibitor IV	2135542-83-3	Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂，Kd 值为 1.38 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
PL08978	Human PD-L1 inhibitor V TFA		Human PD-L1 inhibitor V TFA 是一种 human PD-1 protein 结合肽，Kd 值为 3.32 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
PL08965	INCB086550	2230911-59-6	INCB086550 (PD-1/PD-L1-IN-8; example 24) 是 PD-1/PD-L1 的抑制剂，其IC50 值为 <= 10 nM。
PL08970	JQ-1 (carboxylic acid)	202592-23-2	JQ-1 carboxylic acid 是一种 (+)-JQ-1 衍生物，是一种有效的 BET bromodomain 抑制剂，可下调肿瘤细胞表面 PD-L1 的表达。JQ-1 carboxylic acid 可作为合成 PROTACs 的前体，靶向 BET-溴结构域。