Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL09694 | (R)-(-)-Rolipram | 85416-75-7 | (R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂,IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。 |
PL09662 | (R)-DNMDP | 1630760-60-9 | (R)-DNMDP 是一种有效的选择性癌细胞杀伤剂。(R)-DNMDP,是 DNMDP 的 R 形式,可以直接结合 PDE3A。(R)-DNMDP 比 (S)-DNMDP 对的 HeLa 细胞系的 EC50 低 500 倍。 |
PL09638 | (R)-Irsenontrine | 1429509-81-8 | (R)-Irsenontrine ((R)-E2027) 是 Irsenontrine (HY-132821) 的 R 型异构体,是一种有效的磷酸二酯酶 9 (PDE9) 抑制剂,抑制其 IC50 值为 0.041 μM。(R)-Irsenontrine 可用于神经系统疾病的研究。 |
PC12628 | 1-(3-氯苯胺基)-4-苯基酞嗪 | 78351-75-4 | PDE5抑制剂,MY-5445 是一种特异性的磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 抑制剂。 |
PC12753 | 2-Acetamidophenyl 5-chloro-2-nitrophenyl sulfide | 107522-19-0 | 磷酸二酯酶7(PDE7)抑制剂 |
PL09204 | AMG 579 | 1227067-61-9 | AMG 579是有效,选择性的磷酸二酯酶10A (PDE10A)抑制剂,IC50值为 0.1nM。 |
PC12704 | Amino Tadalafil | 385769-84-6 | 他达拉非的类似物,磷酸二酯酶5的有效抑制剂,氨基他达拉非是他达拉非的一种类似物。他达拉非是磷酸二酯酶5的有效抑制剂,可用于多种情况,包括勃起功能障碍、肺动脉高压和下尿路功能障碍。 |
PC12501 | Aminophylline | 317-34-0 | Pan-PDE抑制剂,Aminophylline是竞争性非选择性磷酸二酯酶抑制剂。 |
PL09653 | AN3199 | 1187187-10-5 | AN3199 是一种 PDE4 抑制剂,IC50 值为 94.5 nM。AN3199 可用于研究与炎症相关的疾病,例如哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD)。 |
PC12483 | Apremilast (CC-10004). | 608141-41-9 | PDE4抑制剂,Apremilast 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。 |
PL09719 | Apremilast-d5 | 1258597-47-5 | Apremilast-d5 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。 |
PL09625 | ATX inhibitor 1 | 2225892-70-4 | ATX inhibitor 1是有效的 ATX (IC50=1.23 nM, FS-3; 2.18 nM, bis-pNPP) 抑制剂。 |
PL09720 | ATX inhibitor 5 | 2402772-45-4 | ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用,并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。 |
PL09666 | Autotaxin modulator 1 | 1548743-69-6 | Autotaxin modulator 1 是一种自分泌运动因子 autotaxin (ATX) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO 2014018881 A1 中的化合物案例 12b。Autotaxin modulator 1 有望用于损伤或疾病引起的脱髓鞘,以及肿瘤等增生性疾病的研究。 |
PL09665 | Autotaxin-IN-3 | 2156655-68-2 | Autotaxin-IN-3 是 Autotaxin(ATX) 抑制剂,IC50 值为 2.4 nM,源于专利 WO2018212534A1 中,化合物 33。 |
PC12492 | Avanafil | 330784-47-9 | PDE5抑制剂,Avanafil(TA-1790)是高活性PDE-5抑制剂,IC50为5.2 nM,对PDE1,PDE6和PDE11活性较低。 |
PL09699 | Balipodect | 1238697-26-1 | Balipodect (TAK-063) 是PDE10A高效选择性抑制剂,口服活性,对PDE10A IC50 值为0.3nM,对其他PDEs无抑制作用。 |
PL09691 | BAY 2666605 | 2275774-60-0 | BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂,IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。BAY 2666605 是一种 PDE3A-SLFN12 复合诱导剂 (WO2019025562A1; example 135)。 |
PL09244 | BAY 73-6691 | 794568-92-6 | BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 PDE9A 抑制剂。 |
PL09669 | BAY 73-6691 racemate | 794568-90-4 | BAY 73-6691 racemate 是一个磷酸二酯酶 9 (phosphodiesterase 9)抑制剂,来自专利 WO 2017070293 A1。 |