血小板生成素受体 (PAFR)

Thrombopoietin (TPO) is the major regulator of megakaryocytopoiesis and platelet formation. The protein encoded by the c-mpl gene, CD110, is a 635 amino acid transmembrane domain, with two extracellular cytokine receptor domains and two intracellular cytokine receptor box motifs. Upon binding of thrombopoietin CD110 is dimerized and the JAK family of non-receptor tyrosine kinases, as well as the STAT family, the MAPK family, the adaptor protein Shc and the receptors themselves become tyrosine phosphorylated.

TPO binds to the thrombopoietin receptor (TPOr, also termed c-mpl) on platelets, megakaryocytes, and pluripotent stem cells leading to inhibition of apoptosis of stem cells and megakaryocytes; increased megakaryocyte number, size, and ploidy; increased rate of megakaryocyte maturation and platelet count; and decreased platelet threshold for activation by ADP and collagen.

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货号	产品名	Cas	产品描述
PL11893	(E/Z)-Eltrombopag-13C4	1217230-31-3	(E/Z)-Eltrombopag-<sup>13</sup>C4 是 E-Eltrombopag 与 Z-Eltrombopag 异构体的混合物，带有 <sup>13</sup>C 标记。Z-Eltrombopag 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。Eltrombopag 可促血小板的活性，用于治疗血小板计数低的慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 可用于心血管的研究。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (<i>Staphylococcus aureus</i>) 也有很强的抑制作用。Eltrombopag 还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。
PL11892	Avatrombopag	570406-98-3	Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor)激动剂 (EC50=3.3 nM)。Avatrombopag 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
PL11889	Avatrombopag hydrochloride	570403-17-7	Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50=3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
PL11894	Eltrombopag Olamine	496775-62-3	Eltrombopag Olamine (Eltrombopag diethanolamine salt) 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。Eltrombopag Olamine 可促血小板的活性，用于治疗血小板计数低的慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag Olamine 可用于心血管的研究。Eltrombopag Olamine 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (<i>Staphylococcus aureus</i>) 也有很强的抑制作用。Eltrombopag Olamine 还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。
PL09914	Foropafant	136468-36-5	Foropafant (SR27417) 是一种高效、竞争性、选择性、可口服的血小板激活因子 (PAF) 受体拮抗剂，抑制 [<sup>3</sup>H]PAF 与其受体结合，Ki 值为 57 pM，比未被标记的 PAF 低至少 5 倍。Foropafant (SR27417) 有效抑制 PAF 诱导的兔和人血小板聚集。
PL11888	Hetrombopag	2114365-78-3	Hetrombopag 是一种有效的 thrombopoietin receptor 激动剂。Hetrombopag 有效且耐受性良好，安全性可控。Hetrombopag 具有免疫性血小板减少症研究的潜力。
PL11891	Lusutrombopag	1110766-97-6	Lusutrombopag 是一种可口服的血小板生成素受体 (thrombopoietin receptor) 激动剂，有潜力用于慢性肝病的研究。
PL09913	TCV-309 chloride	121494-09-5	TCV-309 chloride 是一种有效的，特异性血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。TCV-309 chloride 特异性地抑制 PAF 诱导的兔和人血小板聚集，以及 [3H]PAF 与兔血小板微粒体的结合，IC50 值分别为 33 nM，58 nM 和 27 nM。TCV-309 chloride 对过敏性休克具有有益作用。
PL11890	TPO agonist 1	1033040-23-1	TPO agonist 1 是一种 TPO 激动剂，可用作血小板生成和巨核细胞生成的促进剂，可用于血小板减少症的研究。详细信息请参考专利文献 WO2008134338A1 中的化合物 TPO mimetic。