PL13307
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Aβ42-IN-2 |
1914989-80-2 |
Aβ42-IN-2 是一种 γ-secretase 调节剂,详细信息请参考专利文献 WO2016070107 中 的化合物 36。Aβ42-IN-2 对 Αβ42 作用的 IC50 值为 6.5 nM 。Aβ42-IN-2 可用于阿尔茨海默症的研究。 |
PC15679
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Begacestat |
769169-27-9 |
γ-分泌酶抑制剂,Begacestat (GSI-953) 是淀粉样前体蛋白 γ 分泌酶 (gamma-secretase) 的选择性噻吩磺酰胺抑制剂 (IC50Aβ40=15 nM),用于阿尔兹海默症的治疗。 |
PC15673
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BMS 299897 |
290315-45-6 |
γ-分泌酶抑制剂,BMS 299897 是一种磺胺类γ-secretase 抑制剂,作用于稳定过表达淀粉样前体蛋白 (APP) 的HEK293 细胞,抑制Aβ产生,IC50 为 7 nM。 |
PC15652
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BMS-708163 (Avagacestat) |
1146699-66-2 |
γ分泌酶抑制剂,BMS-708163 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。 |
PL07868
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BMS-906024 |
1401066-79-2 |
BMS-906024 是一种口服有效,选择性的 γ 分泌酶 (γ-secretase; gamma secretase) 抑制剂。BMS-906024 是有效的,泛 Notch 受体抑制剂,对 Notch1,-2,-3 和 -4 受体的 IC50 值分别为 1.6 nM,0.7 nM,3.4 nM 和 2.9 nM。BMS-906024 表现广谱抗肿瘤活性。 |
PL09275
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BPN-15606 |
1914989-49-3 |
BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。 |
PC15674
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Compound W |
173550-33-9 |
γ-分泌酶抑制剂,Inhibitor of γ-secretase; causes a decrease in the released levels of Aβ42 and notch-1 Aβ-like peptide 25 (Nβ25). |
PL13304
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E 2012 |
870843-42-8 |
E 2012 是有效的 γ 分泌酶调节剂,不会影响 Notch 加工。E 2012 在胆固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶 (DHCR24)。E 2012 旨在通过减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病,并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。 |
PL09435
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ELN318463 |
851600-86-7 |
ELN318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂。ELN318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同,对 PS1 和 PS2 的 EC50 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。 |
PL13301
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ELN318463 racemate |
851599-82-1 |
ELN318463 racemate 是 ELN318463 的外消旋体。ELN318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂。ELN318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同,对 PS1 和 PS2 的 EC50 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。 |
PC15675
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Flurizan |
51543-40-9 |
非甾体抗炎药,抑制γ-分泌酶活性,Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体,Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD,IC50 为 75 μM。 |
PL13309
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Fosciclopirox |
1380539-06-9 |
Fosciclopirox 通过靶向 γ-分泌酶抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后。Fosciclopirox 选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (CPX) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。 |
PL13311
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gamma-secretase modulator 1 |
1172637-87-4 |
γ-secretase inhibitior-1是γ-secretase调节剂,可作用于阿尔茨海默病。 |
PL09433
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gamma-secretase modulator 1 hydrochloride |
2741571-83-3 |
gamma-secretase inhibitior-1 是 γ-secretase 调节剂,可作用于阿尔茨海默病。 |
PL09415
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gamma-secretase modulator 2 |
1093978-89-2 |
Gamma-secretase modulator 2是γ-secretase调节剂,可用于阿尔兹海默。 |
PL13308
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gamma-secretase modulator 3 |
1431697-84-5 |
gamma-secretase modulator 3是γ-secretase调节剂。 |
PL09277
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GSM-1 |
884600-68-4 |
GSM-1 是有效的 γ-secretase 调节剂。GSM-1 直接靶向早衰蛋白 1 (PS1) 的跨膜结构域。 |
PL13310
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Itanapraced |
749269-83-8 |
Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌,IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔茨海默病的研究。 |
PC15676
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JLK 6 |
62252-26-0 |
γ-分泌酶抑制剂,JCP251 is a selective small molecule inhibitor of S. aureus serine hydrolase FphB, effectively reduces infectivity in vivo.. |
PC15677
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L-685,458 |
292632-98-5 |
γ分泌酶抑制剂,L-685458是一种有效的淀粉样β蛋白前体γ分泌酶抑制剂, IC50为17 nM,比作用于其他天冬氨酰蛋白酶选择性高50-100倍。 |