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Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A

核激素受体(NR)超家族的许多成员已被证明以细胞和组织特异性的方式调节代谢功能。这篇综述汇集了最近的研究,这些研究将NR超家族(孤儿NR4A亚组)的成员与代谢功能和疾病的调节联系起来。孤儿NR4A亚组包括Nur77(NR4A1)、Nurr1(NR4A2)和Nor-1(NR4A3)。这些受体在多种组织中的表达是由各种刺激诱导的,包括与代谢功能相关的刺激,如:β-肾上腺素受体激动剂、感冒、脂肪酸、葡萄糖、胰岛素、胆固醇和噻唑烷二酮。主要代谢组织(包括骨骼肌、脂肪和肝细胞和组织)的体外和体内功能获得和丧失研究将NR4A亚组与脂质、碳水化合物和能量稳态的特定方面联系起来。最令人兴奋的是,尽管这些孤儿受体没有已知的内源性配体,但最近已经鉴定出几种小分子激动剂。

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PC12622 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 6398-98-7 组胺N-甲基转移酶抑制剂,Amodiaquine二盐酸盐二水合物是组胺N-甲基转移酶抑制剂,用作抗疟和抗炎剂。
PC16820 Cytosporone B 321661-62-5 核孤儿受体Nur77的激动剂。Cytosporone B (Csn-B;Dothiorelone G) 是天然存在的核孤儿受体Nur77激动剂,EC50值为0.278 nM。
PL05886 Teduglutide 197922-42-2 Teduglutide 是一种二肽基肽酶 IV 耐药胰高血糖素样肽 2 (GLP-2) 类似物。Teduglutide 与肠道黏膜营养作用有关。Teduglutide 可用于短肠综合征 (SBS) 和克罗恩病 (CD) 的研究。
PC18727 阿莫地喹 86-42-0 氨基喹啉抗疟化合物。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。