转录因子 c-Myc 是 Basic-helix-loop-helix 亮氨酸拉链(bhlhZip)蛋白家族的成员。C-MYC 蛋白的靶基因参与不同的细胞功能,包括细胞周期、存活、蛋白质合成、细胞粘附和 microRNA 表达。C-Myc 也是用于重编程体细胞以诱导多能干(iPS)细胞的四种因子之一,并且与维持癌症干样细胞(CSCs)有关。C-Myc 的大多数生物学功能需要与其激活伙伴 Max.c-Myc 进行异源二聚化。 c-Myc 也是动态网络的一部分,其成员选择性地相互作用,并与各种转录共调节因子和组蛋白修饰酶相互作用。由基因扩增、逆转录病毒插入或染色体易位引起的 c-MYC 表达失调与肿瘤发生有关。C-Myc 已被确定为一个非常有希望的癌症治疗靶点。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL02651 | 10074-A4 | 312631-87-1 | 10074-A4 是一种 c-Myc 抑制剂,可以在肽链的不同位点与 c-Myc370-409 结合。10074-A4 具有抗癌作用。 |
PC10019 | 10074-G5 | 413611-93-5 | c-Myc抑制剂,是c-Myc-Max二聚化抑制剂,IC50值为146 μM。 |
PL04602 | APTO-253 | 916151-99-0 | APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子,可抑制c-Myc表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。 |
PL02671 | BTYNB | 304456-62-0 | BTYNB 是 IMP1 结合 c-Myc mRNA 的有效选择性抑制剂, IC50 为 5 μM。BTYNB 对 IMP1 阳性的癌细胞株表现出选择性和有效性。BTYNB 可用于癌症研究。 |
PL03423 | EN4 | 1197824-15-9 | EN4 是一种针对 MYC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。EN4 对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。EN4 抑制 MYC 转录活性,下调 MYC 靶标,并具有抗肿瘤作用。 |
PL03488 | hnRNPK-IN-1 | 2313528-04-8 | hnRNPK-IN-1 是一种异质核糖核蛋白 K (hnRNPK) 结合配体,用 SPR 和 MST 测量的 Kd 值分别为 4.6 μM 和 2.6 μM。hnRNPK-IN-1 通过破坏 hnRNPK 和 c-myc 启动子的结合来抑制 c-myc 转录。hnRNPK-IN-1诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis),并具有很强的抗肿瘤活性。 |
PL02709 | IRES-C11 | 342416-30-2 | IRES-C11 是一种特异的 c-MYC 内部核糖体进入位点 (IRES) 翻译抑制剂。IRES-C11 阻断必需的 c-MYC IRES 反式作用因子、异质核核糖核蛋白 A1 与其 IRES 的相互作用。IRES-C11 不抑制 BAG-1、XIAP 和 p53 IRESes。 |
PL01906 | IZCZ-3 | 2223019-53-0 | IZCZ-3 是有效的 c-MYC 转录抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
PL04934 | KJ Pyr 9 | 581073-80-5 | KJ Pyr 9 是 MYC 的抑制剂。体外实验中, KJ Pyr 9 抑制 MYC 的 Kd 值为 6.5±1.0 nM。 |
PL02878 | KSI-3716 | 1151813-61-4 | KSI-3716 是一种有效的 c-Myc 抑制剂,可阻断 c-MYC/MAX 与靶基因启动子的结合。KSI-3716 是一种有效的膀胱内化疗剂,可用于膀胱癌的研究。 |
PL01377 | ML327 | 1883510-31-3 | ML327 是 MYC 的阻断剂,也可以去阻遏 E-钙粘蛋白转录和逆转上皮-间质转化 (EMT)。 |
PL03064 | MYCi361 | 2289690-31-7 | MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 抑制剂,其与 MYC 结合的 Kd 为 3.2 μM。MYCi361 (NUCC-0196361) 抑制肿瘤生长并增强 anti-PD1 免疫疗法。 |
PL02695 | MYCMI-6 | 681282-09-7 | MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50<0.5 μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
PL01111 | Mycro 3 | 944547-46-0 | Mycro 3 是一种具有口服活性的、有效的选择性 Myc-Max 二聚化抑制剂。Mycro 3 可用于胰腺癌的研究。 |
PL03434 | NY2267 | 886053-73-2 | NY2267 是一种 Myc-Max 相互作用 (Myc-Max interaction) 干扰物,其 IC50 值为 36.5 μM。NY2267 抑制 Myc 和 Jun 诱导的转录激活。 |
PL02553 | sAJM589 | 2089-82-9 | sAJM589 是一种 Myc 抑制剂,能干扰 Myc- max 异二聚体的形成,其 IC50 值为 1.8 μM。 |
PL05724 | Stauprimide | 154589-96-5 | Stauprimide 是一种促进胚胎干细胞 (ESC) 分化的星形孢菌素类似物。Stauprimide 与 MYC 转录因子 NME2 结合并阻断其在 ESC 中的核定位,导致 MYC 转录的下调, 是一种非广谱抑制剂。 |
PL04042 | VPC-70619 | 2361742-30-3 | VPC-70619 是一种有效的口服活性 N-Myc 抑制剂。VPC-70619 阻止 N-Myc-Max 杂复合物与 DNA E-box 结合,并表现出对 N-Myc 依赖性细胞系的强抑制活性以及口服和腹腔内给药的高生物利用度。 |