Glutaminase

谷氨酰胺酶是谷氨酰胺代谢的起始酶，在细胞内催化谷氨酰胺水解为谷氨酸。谷氨酰胺酶在癌细胞的新陈代谢、生长和增殖中起关键作用。在哺乳动物细胞中，有两个类似的 GLS 基因，GLS1(或 GLS)和 GLS2。GLS1编码两种交替剪接的同工酶: 肾谷氨酰胺酶(KGA)和谷氨酰胺酶 C (GAC)。GLS2还编码两种同工酶: 肝脏谷氨酰胺酶(LGA)和谷氨酰胺酶 B。 GLS1在各种组织中普遍表达，其表达可由癌基因 MYC 诱导。GLS1经常在各种癌症(包括肝细胞性肝癌癌)中被激活和/或过度表达。据报道，GLS1可促进不同类型癌症(包括肝癌)的肿瘤发生，这主要归因于其谷氨酰胺酶活性和促进谷氨酰胺代谢的作用。GLS 已经成为许多癌症类型的关键酶。GLS2酶活性的升高也与肿瘤细胞在体内外的生长有关。N-Myc 激活 GLS2促进 MYCN 扩增的神经母细胞瘤细胞中谷氨酰胺转化为谷氨酸。GLS2功能的缺失对谷氨酰胺分解具有深刻的抑制作用，在体内外均能显著降低细胞增殖和存活率。然而，GLS2作为肿瘤抑制因子的作用仍存在争议。与 GLS2无关的酶活性通过 p53或 p63上调，并起到抑癌作用。

Glutaminase 相关产品（15）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL06197	2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid	13227-01-5	2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid 可用于优化叠氮骨架，是 1,3,4- 噻二唑类化合物的中间体。1,3,4- 噻二唑类化合物具有出潜在的抗癌活性，并对谷氨酰胺酶有抑制作用。
PL02673	Cystamine	51-85-4	Cystamine 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂，具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性，IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病（HD）等多种疾病的研究。
PL02602	GK921	1025015-40-0	GK921是转谷氨酰胺酶2 (TGase2) 抑制剂，对人类重组TGase2的IC50值为7.71 μM。
PL04031	GLS-1-IN-1		GLS-1-IN-1 (compound 1d) 是一种 GLS-1 抑制剂。GLS-1-IN-1 对 Hep G2、MCF 7 和 MCF 10A 细胞有抑制作用。
PL02202	Glutaminase-IN-1	2247127-79-1	Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 是CB839 的一个衍生物，是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂，其IC50 值为1 nM。Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。
PL05185	Glutaminase-IN-3	1439399-45-7	Glutaminase-IN-3 (compound 657) 是一种有效的 glutaminase 抑制剂，对GLS1的 IC50 值为0.24 μM。详细情况请参见专利 WO2014089048A1，compound 657。
PL01449	IPN60090	1853164-83-6	IPN-60090 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50=31 nM)，对 GLS-2 无活性。IPN-60090 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 可用于实体肿瘤的研究，如肺癌和卵巢癌。
PL01450	IPN60090 dihydrochloride	2102101-72-2	IPN-60090 dihydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50=31 nM)，对 GLS-2 无活性。IPN-60090 dihydrochloride 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 dihydrochloride 可用于实体肿瘤的研究，如肺癌和卵巢癌。
PL02530	JHU-083	1998725-11-3	JHU-083 是 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON; HY-108357) 的前药，是一种口服有效的，选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase) 拮抗剂，可阻断脑 CD11b<sup>+</sup> 细胞和实验性脑疟疾 (ECM) 中的谷氨酰胺酶，导致动物中谷氨酸水平的净降低。
PL02595	KCC009	744198-19-4	KCC009 是转谷氨酰胺酶 2 的抑制剂，可诱导 p53 途径依赖的放疗敏感性。
PL02488	L-Albizziin	1483-07-4	L-albizziin 为一种巯基试剂，是谷氨酰胺酶抑制剂。L-albizziin 可用于癌症研究。
PL02536	Telaglenastat	1439399-58-2	Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有强大的抗肿瘤活性。
PL02350	TG-2-IN-1	135273-74-4	TG-2-IN-1 (Compound D003) 是一种转谷氨酰胺酶-2 (TGM-2) 抑制剂。TG-2-IN-1 可用于近视研究。
PL02399	UPGL00004	1890169-95-5	UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50=29 nM; Kd=27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。
PL04877	ZED-1227	1542132-88-6	ZED-1227 是一种特异性的，具有口服活性的转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂，IC50值为 45 nM。ZED-1227 能阻塞炎症诱导的 TG2 表达和激活，可用于乳糜泻的研究。