HIV Integrase

HIV integrase is one of the three key enzymes of the pol gene of HIV. HIV integrase catalyzes the insertion into the genome of the infected human cell of viral DNA produced by the retrotranscription process. This unique step in the virus life cycle provides a variety of points for intervention and hence is an attractive target for the development of new therapeutics for the treatment of AIDS. HIV integrase includes HIV-1 and HIV-2 integrases.

HIV-1 integrase is a 32-kDa enzyme that carries out DNA integration in a two-step reaction. In the first step, called 3′ processing, two nucleotides are removed from each 3′ end of the viral DNA made by reverse transcription. In the next step, called DNA strand transfer, a pair of transesterification reactions integrates the ends of the viral DNA into the host genome. Integrase is comprised of three structurally and functionally distinct domains, and all three domains are required for each step of the integration reaction.

HIV Integrase 相关产品（13）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL04811	(±)-BI-D	1416258-16-6	(±)-BI-D 是HIV整合酶（integrase）变构抑制剂，作用于整合酶与LEDGF/p75结合部位。
PL04809	BI 224436	1155419-89-8	BI 224436是一种新型的HIV-1非催化性位点整合酶抑制剂，对HIV-1实验室菌株的EC50值小于15 nM。
PL04754	Bictegravir	1611493-60-7	Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC50 值为 7.5 nM。
PL04755	Bictegravir sodium	1807988-02-8	Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
PL04471	Cabotegravir	1051375-10-0	Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂，也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂，对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒药物 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
PL04472	Cabotegravir sodium	1051375-13-3	Cabotegravir (GSK-1265744) sodium 一种具有口服活性且长效的HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂，也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂，对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒药物 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir sodium 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
PL03296	Dolutegravir sodium	1051375-19-9	Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
PL01618	HIV-1 integrase inhibitor 8	1568-80-5	HIV-1 integrase inhibitor 8 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂，化合物 8。
PL01709	Lavendustin B	125697-91-8	Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂，IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂，Ki 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 的弱抑制剂。
PL01513	LEDGIN6	957890-42-5	LEDGIN6 (CX05168) 是一种基于喹啉的 LEDGF/p75 与 HIV 整合酶的蛋白-蛋白相互作用抑制剂。
PL01418	Raltegravir potassium	871038-72-1	Raltegravir (MK 0518) potassium 是一种有效的 integrase 抑制剂，用于研究 HIV 感染。
PL01419	Raltegravir-d3 (potassium)	1246816-98-7	Raltegravir-d3 (potassium) 是 Raltegravir potassium 的氘代物。Raltegravir (MK 0518) potassium 是一种有效的 integrase 抑制剂，用于研究 HIV 感染。
PL01699	XZ426	1638504-52-5	XZ426 是一种有效的整合酶链转移抑制剂，具有抗 HIV 活性。