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Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)

聚(ADP-核糖)糖水解酶(PARG)是参与降解聚(ADP-核糖)(标准杆数)的主要水解酶。PARG同时具有内甘醇水解酶和外甘醇水解酶活性,优先通过与标准杆数链内两个最末端的ADP-核糖残基结合来进行后者。这些不同的催化模式分别产生游离的标准杆数和单ADP-核糖部分。然后,游离的单ADP核糖被ADP核糖焦磷酸水解酶(如NUDIX家族)代谢为AMP和核糖5′磷酸盐。AMP用于ATP重组和不同的代谢和细胞信号通路,而核糖5′磷酸盐是许多生物分子的前体,包括DNA、RNA和ATP。内甘醇水解酶活性被认为主要发生在高-PARP激活过程中,产生的游离标准杆数链随后作为死亡信号参与细胞凋亡。

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PL09917 COH34 906439-72-3 COH34 是一种有效且特异性的聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG) 抑制剂,IC50为 0.37 nM。COH34 与 PARG 的催化结构域 (Kd= 0.547 μM) 结合,从而延长了 DNA 损伤处的 PARylation 并捕获了 DNA 修复因子。
PL09916 COH34 analog 1 314248-24-3 COH34 analog 1,一种代谢产物,是 COH34 氧化类似物。COH34 是一种有效的 poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) 抑制剂。
PL09919 PDD00017238 1952247-05-0 PDD00017238 是有效的聚(腺苷二磷酸核糖)水解酶 (PARG) 抑制剂,其EC50 值分别为 40 nM 和 55 nM。
PL09918 PDD00017272 1945950-20-8 PDD00017272 (34f) 是有效的聚(腺苷二磷酸核糖)水解酶 (PARG) 抑制剂,其EC50 值分别为 4.8 nM 和 9.2 nM。
PL09915 PDD00031705 2032096-45-8 PDD00031705 是一种苯并咪唑酮核心结构的无细胞活性的聚(腺苷二磷酸核糖)水解酶 (PARG) 抑制剂。