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PROTAC Linkers

PROTACs (蛋白水解靶向嵌合分子)是异双功能蛋白降解剂和有希望的靶向治疗候选癌症。所述 PROTAC 接头连接 PROTAC 的两个功能基序、靶蛋白结合剂和 E3连接酶募集剂。连接器在 PROTAC 中起着重要作用。接头的特征(类型,长度,附着位置)可以影响连接酶的形成: PROTAC: 靶三元复合物,导致影响靶蛋白的有效泛素化及其最终降解。报道的 PROTAC 接头的最佳长度从12碳到超过20碳不等,在 PROTAC 开发中常用的接头是聚乙二醇、烷基链和烷基/醚。

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