PROTACs (蛋白水解靶向嵌合分子)是异双功能蛋白降解剂和有希望的靶向治疗候选癌症。所述 PROTAC 接头连接 PROTAC 的两个功能基序、靶蛋白结合剂和 E3连接酶募集剂。连接器在 PROTAC 中起着重要作用。接头的特征(类型,长度,附着位置)可以影响连接酶的形成: PROTAC: 靶三元复合物,导致影响靶蛋白的有效泛素化及其最终降解。报道的 PROTAC 接头的最佳长度从12碳到超过20碳不等,在 PROTAC 开发中常用的接头是聚乙二醇、烷基链和烷基/醚。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL10471 | 4-Azidobutylamine | 88192-20-5 | 4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。 |
PL10411 | 4-Maleimidobutyric acid | 57078-98-5 | 4-Maleimidobutyric acid 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10383 | 5-(Biotinamido)pentylamine | 115416-38-1 | 5-Biotinamidopentylamine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10393 | 6-Maleimidocapronic acid | 55750-53-3 | 6-Maleimidocapronic acid 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10408 | 7-O-(Amino-PEG4)-paclitaxel | 7-O-(Amino-PEG4)-paclitaxel 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 | |
PL10457 | 7-Octynoic acid | 10297-09-3 | 7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。 |
PL10256 | 9-Decyn-1-ol | 17643-36-6 | 9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类,可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。 |
PL10304 | Ac4GalNAz | 653600-56-7 | Ac4GalNAz 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10315 | Acid-PEG2-C2-Boc | 2086688-99-3 | Acid-PEG2-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10210 | Acid-PEG4-C2-Boc | 1835759-85-7 | Acid-PEG4-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可以用于合成抑制 mTOR 的 PROTAC。 |
PL10273 | AEEA-AEEA | 1143516-05-5 | AEEA-AEEA 是可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。AEEA-AEEA 也是一个基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。 |
PL10296 | Ald-Ph-PEG2-NH-Boc | 1807503-90-7 | Ald-Ph-PEG2-NH-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10240 | Ald-Ph-PEG6-acid | 2055013-55-1 | Ald-Ph-PEG6-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10309 | Alkyne-PEG4-maleimide | 1609651-90-2 | Alkyne-PEG4-maleimide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10228 | Amino-PEG12-amine | 361543-12-6 | Amino-PEG12-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10323 | Amino-PEG13-amine | 1228119-65-0 | Amino-PEG13-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10237 | Amino-PEG2-(CH2)3COOH | 1263046-77-0 | Amino-PEG2-(CH2)3COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
PL10415 | Amino-PEG2-NH-Boc | 127828-22-2 | Amino-PEG2-NH-Boc 是基于 PEG 的 PROTAC linker,用于合成 PROTAC。 |
PL10520 | Amino-PEG3-C2-acid | 784105-33-5 | Amino-PEG3-C2-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 4 单元 PEG 类的 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。Amino-PEG3-C2-acid 是基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。 |
PL10429 | Amino-PEG3-C2-Amine | 929-75-9 | Amino-PEG3-C2-Amine 是一种 PROTAC linker (3 个单元),属于 PEG 类。Amino-PEG3-Amino 可用于合成一系列 PROTAC 分子。 |