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PROTAC Linkers

PROTACs (蛋白水解靶向嵌合分子)是异双功能蛋白降解剂和有希望的靶向治疗候选癌症。所述 PROTAC 接头连接 PROTAC 的两个功能基序、靶蛋白结合剂和 E3连接酶募集剂。连接器在 PROTAC 中起着重要作用。接头的特征(类型,长度,附着位置)可以影响连接酶的形成: PROTAC: 靶三元复合物,导致影响靶蛋白的有效泛素化及其最终降解。报道的 PROTAC 接头的最佳长度从12碳到超过20碳不等,在 PROTAC 开发中常用的接头是聚乙二醇、烷基链和烷基/醚。

PROTAC Linkers 相关产品(388)
货号 产品名 Cas 产品描述
PL10471 4-Azidobutylamine 88192-20-5 4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
PL10411 4-Maleimidobutyric acid 57078-98-5 4-Maleimidobutyric acid 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PL10383 5-(Biotinamido)pentylamine 115416-38-1 5-Biotinamidopentylamine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PL10393 6-Maleimidocapronic acid 55750-53-3 6-Maleimidocapronic acid 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PL10408 7-O-(Amino-PEG4)-paclitaxel 7-O-(Amino-PEG4)-paclitaxel 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PL10457 7-Octynoic acid 10297-09-3 7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
PL10256 9-Decyn-1-ol 17643-36-6 9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类,可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。
PL10304 Ac4GalNAz 653600-56-7 Ac4GalNAz 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PL10315 Acid-PEG2-C2-Boc 2086688-99-3 Acid-PEG2-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PL10210 Acid-PEG4-C2-Boc 1835759-85-7 Acid-PEG4-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可以用于合成抑制 mTOR 的 PROTAC。
PL10273 AEEA-AEEA 1143516-05-5 AEEA-AEEA 是可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。AEEA-AEEA 也是一个基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
PL10296 Ald-Ph-PEG2-NH-Boc 1807503-90-7 Ald-Ph-PEG2-NH-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PL10240 Ald-Ph-PEG6-acid 2055013-55-1 Ald-Ph-PEG6-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PL10309 Alkyne-PEG4-maleimide 1609651-90-2 Alkyne-PEG4-maleimide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PL10228 Amino-PEG12-amine 361543-12-6 Amino-PEG12-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PL10323 Amino-PEG13-amine 1228119-65-0 Amino-PEG13-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PL10237 Amino-PEG2-(CH2)3COOH 1263046-77-0 Amino-PEG2-(CH2)3COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PL10415 Amino-PEG2-NH-Boc 127828-22-2 Amino-PEG2-NH-Boc 是基于 PEG 的 PROTAC linker,用于合成 PROTAC。
PL10520 Amino-PEG3-C2-acid 784105-33-5 Amino-PEG3-C2-acid 是一种可降解 (cleavable) 的 4 单元 PEG 类的 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。Amino-PEG3-C2-acid 是基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
PL10429 Amino-PEG3-C2-Amine 929-75-9 Amino-PEG3-C2-Amine 是一种 PROTAC linker (3 个单元),属于 PEG 类。Amino-PEG3-Amino 可用于合成一系列 PROTAC 分子。