CXCR

CXCRs (CXC 趋化因子受体)是特异性结合和响应 CXC 趋化因子家族细胞因子的整合膜蛋白。它们代表趋化因子受体的一个亚家族，一个 G 蛋白连接受体的大家族，被称为7个跨膜(7-TM)蛋白，因为它们跨越细胞膜7次。目前在哺乳动物中有七种已知的 CXC 趋化因子受体，分别命名为 CXCR1到 CXCR7。CXCR1和 CXCR2是紧密相关的受体，它们识别具有与其 CXC 基序紧邻的 E-L-R 氨基酸基序的 CXC 趋化因子。CXCR3主要表达于 T 淋巴细胞。CXCR4是趋化因子 CXCL12(或 SDF-1)的受体，与 CCR5一样，被 HIV-1利用进入靶细胞。趋化因子受体 CXCR5在 B 细胞上选择性表达，参与淋巴细胞归巢和正常淋巴组织的发育。CXCR6以前被称为三个不同的名称(STRL33，BONZO 和 TYMSTR) ，然后根据其染色体位置和与其基因序列中的其他趋化因子受体的相似性将其分配给 CXCR6。CXCR7最初被称为 RDC-1(一种孤儿受体) ，但是已经显示响应于 CXCL12(CXCR4的配体)在 T 淋巴细胞中引起趋化性，促使将该分子重命名为 CXCR7。

CXCR 相关产品（56）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL02478	(R,R)-CXCR2-IN-2	1838123-22-0	(R,R)-CXCR2-IN-2 是 CXCR2-IN-2 (compound 68) 的非对映异构体，是一种可透过血脑屏障的 CXCR2 拮抗剂，在 TANGO 试验中 pIC50 为 9，在 HWB Gro-α 诱导 CD11b 表达实验中 pIC50 为6.8。
PL03976	ACT-1004-1239	2178049-58-4	ACT-1004-1239 是一种有效的、选择性的、口服的 CXCR7 拮抗剂，IC50 值为 3.2 nM。
PL04351	ACT-660602	1646267-59-5	ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂， IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移，并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
PL05994	ALX 40-4C Trifluoroacetate		ALX 40-4C Trifluoroacetate 是一种趋化因子受体 (CXCR4) 抑制剂，能够抑制 SDF-1 与 CXCR4 结合，Ki 值为 1 μM，具有抗 HIV-1 作用；ALX 40-4C Trifluoroacetate 同时为 APJ 受体拮抗剂，IC50 值为 2.9 μM。
PC10767	AMD 3465	185991-24-6	CXCR4拮抗剂,AMD 3465 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，在 SupT1 细胞中，能够抑制 2G5 mAb，CXCL12AF647 与 CXCR4 结合，IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50，1-10 nM)，但对 R5 HIV 病毒无作用。
PC10768	AMD 3465 hexahydrobromide	185991-07-5	有效的，选择性CXCR4拮抗剂,AMD 3465 hexahydrobromide 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，在 SupT1 细胞中，能够抑制 2G5 mAb，CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合，IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50，1-10 nM)，但对 R5 HIV 病毒无作用
PC10589	AMD-070	558447-26-0	CXCR4拮抗剂,AMD-070 是一种有效的，选择性的，可口服的 CXCR4 拮抗剂，能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合，IC50 值为 13 nM；AMD-070 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制，在 MT-4 和 PBMCs 细胞中，IC50 值分别为 1 和 9 nM。
PC10590	AMD-070 trihydrochloride	880549-30-4	CXCR4拮抗剂,A potent and selective antagonist of CXCR4 with IC50 of 13 nM in a CXCR4 125I-SDF inhibition binding assay.
PL04413	AMG 487 (S-enantiomer)	473720-30-8	AMG 487 S-enantiomer 是 AMG 487 的 S 型异构体。AMG 487 是趋化因子受体 CXCR3 的有效拮抗剂。
PC11416	ATI-2341	1337878-62-2	CXCR4变构激动剂,ATI-2341 是一种 CXCR4 激动剂，在 CCRF-CEM 细胞中，诱导 CXCR4 依赖性钙通量，EC50 of 194 nM。ATI-2341 也是骨髓造血细胞的有效动员者
PL05766	ATI-2341 TFA		ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
PL04965	AZD-5069	878385-84-3	AZD-5069 是有效的 CXCR2 chemokine 受体拮抗剂，用于癌症的研究。
PL03740	AZD8797	911715-90-7	AZD8797 (KAND567) 是非竞争性、可口服的人 CX3CR1 变构拮抗剂，拮抗 CX3CR1 和 CXCR2，Ki 分别为 3.9 和 2800 nM。
PL05890	Balixafortide TFA		Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
PC11418	BKT140	664334-36-5	CXCR4拮抗剂,BKT140 4-fluorobenzoyl 是一种新型的CXCR4拮抗剂，IC50约为1 nM.
PL04968	Burixafor hydrobromide	1191450-19-7	Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 是具有口服活性的、有效的 CXC 族趋化因子受体 4 (CXCR4) 的拮抗剂，是一种具有潜在研究脉络膜新生血管的抗血管生成剂。Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 能够在猪心肌梗死模型中，动员间充质干细胞，减轻炎症反应，维持心脏的收缩功能。
PL03883	CXCR2 antagonist 2	2647464-91-1	CXCR2 antagonist 2 是一种有效的癌症免疫治疗的 CXCR2 拮抗剂，IC50 值为 95 nM。
PL04220	CXCR2 antagonist 8	182498-30-2	CXCR2 antagonist 8 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂。CXCR2 antagonist 8 可用于胰岛素抵抗研究。
PL01157	CXCR2-IN-1	1873376-49-8	CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂，pIC50值为9.3。
PL02477	CXCR2-IN-2	1838123-21-9	CXCR2-IN-2 是一种选择性的，可穿过血脑屏障的，具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中，IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性，比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达，IC50 值为 0.04 μM。