SIKs

Salt-inducible kinases (SIKs) belong to AMP-activated protein kinase (AMPK) family, and functions mainly involve in regulating energy response-related physiological processes, such as gluconeogenesis and lipid metabolism. The SIK family comprises three isoforms, namely, SIK1, SIK2, and SIK3, all of which may act as metabolic transmitters. SIKs have shown self-phosphorylation, and play an important role in regulating adrenocortical function under the stimulation of high salt or adreno-cortico-tropic-hormone (ACTH).

All three SIK family kinases are expressed broadly. SIK1 mRNA expression is regulated by multiple stimuli, including high dietary salt intake, ACTH signaling, glucagon signaling, excitable cell depolarization, and circadian rhythms. In contrast, SIK2 and SIK3 expression is constitutive in tissues in which these kinases are expressed. In humans, SIK2 and SIK3 are expressed ubiquitously, with highest SIK2 levels in adipose tissue and highest SIK3 expression in brain. In addition, these SIK family members are dysregulated in various cancers, including ovarian, breast, prostate, and lung cancers, indicating that SIKs may execute crucial roles in tumor occurrence or progression.

SIKs 相关产品（9）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL11111	ARN-3236	1613710-01-2	ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶2 (SIK2) 的选择性抑制剂，其对 SIK2、SIK1 和 SIK3 的 IC50 值分别为 <1 nM、21.63 nM 和 6.63.nM。具有抗肿瘤活性。
PL06951	DB1113	2769753-53-7	DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK
PC11546	HG-9-91-01	1456858-58-4	Pan-SIK (salt-inducible kinases) 抑制剂,HG-9-91-01 是一种有效，选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂，作用于 SIK1，SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为 0.92 nM，6.6 nM 和 9.6 nM。
PL08773	MRIA9		MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIK 和 PAK2/3 抑制剂，其对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。
PL11110	MRT199665	1456858-57-3	MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
PL11107	WH-4-025	1876463-35-2	WH-4-025 是盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂 (WO2016023014 A2)。
PL11112	YKL-05-099	1936529-65-5	YKL-05-099 是一种盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂。YKL-05-099 作用于SIK1 和 SIK3，IC50 分别约为 10 和 30 nM。YKL-05-099 抑制 SIK2 的活性稍低，IC50 值为 40 nM。
PL11109	YKL-06-061	2172617-15-9	YKL-06-061 是有效的、选择性的盐诱导激酶 (SIK) 的二代抑制剂，其对 SIK1/2/3 的IC50 值为6.56 nM/1.77 nM/20.5 nM。
PL11108	YKL-06-062	2172617-16-0	YKL-06-062 是第二代 salt-inducible kinase (SIK) 抑制剂，抑制 SIK1, SIK2 和 SIK3 的 IC50 为 2.12 nM/1.40 nM/2.86 nM。