PL11111
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ARN-3236 |
1613710-01-2 |
ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶2 (SIK2) 的选择性抑制剂,其对 SIK2、SIK1 和 SIK3 的 IC50 值分别为 <1 nM、21.63 nM 和 6.63.nM。具有抗肿瘤活性。 |
PL06951
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DB1113 |
2769753-53-7 |
DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1,ABL2,BLK,CDK11B,CDK4,CSK,EPHA3,FER,GAK,LIMK1,MAP3K20,MAP4K1,MAP4K2,MAP4K3,MAP4K5,MAPK14,MAPK7,MAPK8,MAPK9,MAPKAPK2,MAPKAPK3,NLK,PDIK1L,PTK2B,RIPK1,RPS6KA1,RPS6KA3,SIK2,SIK3,STK |
PC11546
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HG-9-91-01 |
1456858-58-4 |
Pan-SIK (salt-inducible kinases) 抑制剂,HG-9-91-01 是一种有效,选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂,作用于 SIK1,SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为 0.92 nM,6.6 nM 和 9.6 nM。 |
PL08773
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MRIA9 |
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MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIK 和 PAK2/3 抑制剂,其对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。 |
PL11110
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MRT199665 |
1456858-57-3 |
MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14,AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。 |
PL11107
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WH-4-025 |
1876463-35-2 |
WH-4-025 是盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂 (WO2016023014 A2)。 |
PL11112
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YKL-05-099 |
1936529-65-5 |
YKL-05-099 是一种盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂。YKL-05-099 作用于SIK1 和 SIK3,IC50 分别约为 10 和 30 nM。YKL-05-099 抑制 SIK2 的活性稍低,IC50 值为 40 nM。 |
PL11109
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YKL-06-061 |
2172617-15-9 |
YKL-06-061 是有效的、选择性的盐诱导激酶 (SIK) 的二代抑制剂,其对 SIK1/2/3 的IC50 值为6.56 nM/1.77 nM/20.5 nM。 |
PL11108
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YKL-06-062 |
2172617-16-0 |
YKL-06-062 是第二代 salt-inducible kinase (SIK) 抑制剂,抑制 SIK1, SIK2 和 SIK3 的 IC50 为 2.12 nM/1.40 nM/2.86 nM。 |