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SIKs

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PL11111 ARN-3236 1613710-01-2 ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶2 (SIK2) 的选择性抑制剂,其对 SIK2、SIK1 和 SIK3 的 IC50 值分别为 <1 nM、21.63 nM 和 6.63.nM。具有抗肿瘤活性。
PL06951 DB1113 2769753-53-7 DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1,ABL2,BLK,CDK11B,CDK4,CSK,EPHA3,FER,GAK,LIMK1,MAP3K20,MAP4K1,MAP4K2,MAP4K3,MAP4K5,MAPK14,MAPK7,MAPK8,MAPK9,MAPKAPK2,MAPKAPK3,NLK,PDIK1L,PTK2B,RIPK1,RPS6KA1,RPS6KA3,SIK2,SIK3,STK
PC11546 HG-9-91-01 1456858-58-4 Pan-SIK (salt-inducible kinases) 抑制剂,HG-9-91-01 是一种有效,选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂,作用于 SIK1,SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为 0.92 nM,6.6 nM 和 9.6 nM。
PL08773 MRIA9 MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIK 和 PAK2/3 抑制剂,其对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。
PL11110 MRT199665 1456858-57-3 MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14,AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
PL11107 WH-4-025 1876463-35-2 WH-4-025 是盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂 (WO2016023014 A2)。
PL11112 YKL-05-099 1936529-65-5 YKL-05-099 是一种盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂。YKL-05-099 作用于SIK1 和 SIK3,IC50 分别约为 10 和 30 nM。YKL-05-099 抑制 SIK2 的活性稍低,IC50 值为 40 nM。
PL11109 YKL-06-061 2172617-15-9 YKL-06-061 是有效的、选择性的盐诱导激酶 (SIK) 的二代抑制剂,其对 SIK1/2/3 的IC50 值为6.56 nM/1.77 nM/20.5 nM。
PL11108 YKL-06-062 2172617-16-0 YKL-06-062 是第二代 salt-inducible kinase (SIK) 抑制剂,抑制 SIK1, SIK2 和 SIK3 的 IC50 为 2.12 nM/1.40 nM/2.86 nM。