Chloride channels belong to a superfamily of ion channels that permit passive passage of anions, mainly chloride, across cell membrane. Chloride channels perform important roles in the regulation of cellular excitability, in transepithelial transport, cell volume regulation, and acidification of intracellular organelles. Chloride channels represent a group of potential drug targets.
The chloride channel protein (ClC) family comprises both chloride (Cl-) channels and chloride/proton (Cl-/H+) antiporters. In prokaryotes and eukaryotes, these proteins mediate the movement of Cl- ions across the membrane. In eukaryotes, ClC proteins play a role in the stabilization of membrane potential, epithelial ion transport, hippocampal neuroprotection, cardiac pacemaker activity and vesicular acidification.
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PC12148 | 9-AC | 723-62-6 | Cl-转运抑制剂,用作染料中间体 |
PL04855 | Adjudin | 252025-52-8 | Adjudin 是一种广泛研究的男性避孕试剂,具有优越的线粒体抑制作用。 Adjudin 也是一种有效的 Cl<sup>-</sup> 通道阻断剂。 |
PL04683 | Afoxolaner | 1093861-60-9 | Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。 |
PL02419 | Ani9 | 356102-14-2 | Ani9 是一种有效且选择性的跨膜蛋白 16A (TMEM16A,Anoctamin-1) 阻滞剂,IC50 为77 nM。 |
PC12044 | CaCCinh-A01. | 407587-33-1 | 钙激活氯离子通道(CaCC)抑制剂,CaCCinh-A01 是 TMEM16A 和钙激活氯化物通道 (CaCC) 的抑制剂,IC50 值分别为 2.1 和 10 μM。 |
PC12203 | DCEBIO | 60563-36-2 | 刺激Cl-分泌,DCEBIO,1-EBIO 的衍生物,是 T84 结肠细胞中 Cl- 分泌的极有效的激活剂。DCEBIO 通过激活 hIK1 K+ 通道和顶端膜的 Cl- 传导来刺激 Cl-分泌。 |
PC12215 | DCPIB | 82749-70-0 | ,DCPIB 是一种选择性、可逆、有效的体积调节性阴离子通道 (VRAC) 抑制剂,能够电压依赖性激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK,抑制 TRESK,TASK1 和 TASK3,IC50 值分别为 0.14,0.95,50.72 μM。DCPIB 同时抑制肿胀激活氯电流 (ICl,swell),在 CPAE 细胞中,IC50 值为 4.1 μM。 |
PC12043 | Eact | 461000-66-8 | TMEM16A(ANO1)钙活化氯离子通道(CaCC)激活剂,Eact 是一种选择性强的 TMEM16A 激活剂,直接激活感觉伤害感受器中的 TRPV1 通道,产生瘙痒、急性伤害感受和热敏反应 |
PL01539 | Endovion | 265646-85-3 | Endovion (NS3728) 是一种阴离子通道抑制剂 (如氯离子通道),也是特异性的 VRAC/VSOAC 阻断剂。Endovion (NS3728) 还是一种 ANO1 抑制剂。 |
PL06475 | Fenamic acid | 91-40-7 | Fenamic acid (N-Phenylanthranilic acid, NPAA) 是一种具有口服活性的氯通道阻滞剂。Fenamic acid 是非甾体抗炎剂 (NSAIA) 的基本成分,可衍生甲芬那酸 (mefenamic),托芬那酸 (tofenacin),氟芬那酸 (flufenamic acid) 和 美洛芬酸 (melofenac acid)。Fenamic acid 也可作为抗菌和镇痛剂。 |
PC12046 | GaTx2 | 194665-85-5 | ClC-2阻断剂,GaTx2 是一种选择性的、高亲和力的 ClC-2 通道 (ClC-2 channels) 抑制剂,其表观 KD 的电压依赖性为 ~ 20 pM。GaTx2 是源于五尾鮰河滨蛇的一种毒素抑制剂。GaTx2 有助于确定 ClC-2 在特定细胞类型中的作用和膜定位。 |
PC12434 | IAA-94 | 54197-31-8 | 氯化物通道抑制剂,R(_addition_)-IAA-94是高效氯离子通道抑制剂。 |
PC12420 | Ivermectin B1a | 71827-03-7 | 驱虫药伊维菌素的主要成分,谷氨酸门控氯离子通道开放剂,Ivermectin B1a 是 Avermectin B1a (HY-15308) 的衍生物,是 Ivermectin (HY-15310) 的主要成分。Ivermectin (MK-933) 是一种广谱抗寄生虫剂。Ivermectin 是应用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的候选药物。 |
PC12323 | KM 11060 | 774549-97-2 | 更正F508del-CFTR运输,KM11060是F508del-CFTR校正剂。 |
PL05392 | Lubiprostone-d7 | 1217675-13-2 | Lubiprostone-d7 是 Lubiprostone 的氘代物。Lubiprostone(SPI-0211;RU0211)是胃肠制剂,可作用于慢性便秘。 |
PL05351 | Niflumic Acid-d5 | 1794811-58-7 | Niflumic Acid-d5 是 Niflumic acid 的氘代物。Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,可作用于风湿性关节炎。 |
PL01156 | NPPB | 107254-86-4 | NPPB 是外向整流氯化物通道 (ORCC) 的阻断剂。 |
PL01042 | NS1652 | 1566-81-0 | NS1652 是一种可逆的阴离子电导 (anion conductance) 抑制剂,在人和小鼠的红细胞中,可以抑制氯离子通道 (chloride channel),IC50 值为 1.6 μM。 |
PC12366 | PG 01 | 853138-65-5 | CFTR突变体增强剂,PG01 是一种有效的 CFTR Cl- 通道增效剂。PG01 对 E193K,G970R 和 G551D (CFTR突变体) 有效,Kd 值分别为 0.22 μM,0.45 μM 和 1.94 μM。 |
PL01597 | Selamectin | 220119-17-5 | Selamectin,一种半合成的大环内酯,是一种抗寄生虫剂和驱虫剂。Selamectin 激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道 (glutamate-gated chloride channels),以预防恶丝虫,淋巴丝虫和线虫感染。Selamectin 还是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 底物和抑制剂,IC50 为 120 nM。 |