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Androgen Receptor

雄激素受体(AR)是一种核受体,通过细胞质中雄性激素睾酮或二氢睾酮的结合而激活,然后转移到细胞核中。在与激素配体结合后,受体与辅助蛋白解离,易位到细胞核中,二聚化,然后刺激雄激素反应基因的转录。雄激素受体与孕激素受体的关系最为密切,高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为一种DNA结合转录因子调节基因表达。雄激素调节基因对男性性表型的发育和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感(CAIS)有关。

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PC10438 ARN-509 956104-40-8 Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的 雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
PL03755 Bavdegalutamide 2222112-77-6 Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的,特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide 能促进 AR 的泛素化和降解,可用于前列腺癌的研究。
PC10463 Medroxyprogesterone acetate. 71-58-9 Medroxyprogesterone醋酸盐是孕酮受体激动剂,是合成的人激素孕酮变体。
PC77113 去氢表雄酮. 53-43-0 DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素和雌激素衍生物(例如,雄激素,雌激素,7α和7β DHEA (Prasterone),以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通过其特异性受体起作用。
PC10420 恩杂鲁胺. 915087-33-1 Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在LNCaP前列腺细胞中抑制AR 的 IC50 值为36 nM。