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Myosin(肌球蛋白)

Myosins are mechanoenzymes that interact with actin filaments and hydrolyse ATP to generate movement and force. This enables myosins to propel the sliding of actin filaments, to produce tension on actin filaments and to walk along these filaments. As a result, myosins can regulate the structure and dynamics of the actin cytoskeleton and affect the localization and transport of cellular components. The different myosins are grouped into classes on the basis of their motor domains. There are 35 known classes of myosin, and humans have 40 myosin genes that fall into 13 classes (I, II, III, V, VI, VII, IX, X, XV, XVI, XVIII, XIX and XXXV).

Myosins are actin-dependent motors that participate in a diverse range of crucial activities, including muscle contraction, intracellular trafficking, cell division, motility, actin cytoskeletal organisation and cell signaling. Myosin malfunction has been implicated in a variety of disorders including deafness, hypertrophic cardiomyopathy, Usher syndrome, Griscelli syndrome and cancer.

Myosin light chain kinase (MLCK) is an enzyme that activates the myosin light chain to exert its function related to cytoskeleton contraction and tight junction regulation. In most cells, MLCK is a transducer for signalling MLC phosphorylation in response to Ca2+ binding to MLCK-associated calmodulin. MLCK-mediated MLC phosphorylation and actomyosin contractility is important in muscle contraction, cell migration, and endo/exocytic processes, and is recognized for its central role in signalling endothelial cell-cell adhesion and barrier function.

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PC15190 (R)-(+)-Blebbistatin 1177356-70-5 非肌肉肌球蛋白II型ATP酶抑制剂,(+)-Blebbistatin 是 (–)-Blebbistatin 的非活性对映异构体。(–)-Blebbistatin 是选择性的非肌肉肌球蛋白 II (myosin II) ATPase 活性的抑制剂。
PC15188 (±)-Blebbistatin 674289-55-5 非肌肉肌球蛋白II型ATP酶抑制剂,Blebbistatin 是一种选择性的非肌肉肌球蛋白 II (NMII) 抑制剂,可促进角膜内皮细胞的定向迁移并加速伤口愈合,并更好地保留细胞连接完整性和屏障功能。
PL07605 Aficamten 2364554-48-1 Aficamten (CK-274) 是一种新型心肌肌球蛋白 (cardiac myosin)抑制剂,IC50 为 1.4 μM。Aficamten 可用于肥厚型心肌病 (HCM) 的研究。
PL07599 ATM-3507 1861449-70-8 ATM-3507 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂,其在人类黑色素瘤细胞系中的 IC50 值约为 3.83-6.84 μM。
PC15000 BTS 1576-37-0 强效的Ca2+刺激肌球蛋白S1 ATP酶抑制剂,BTS是钙离子刺激的肌球蛋白S1ATP酶抑制剂(IC50为 5 μM),能可逆地阻断滑行运动。
PL07600 Danicamtiv 1970972-74-7 Danicamtiv (MYK-491),一种肌力剂,是心脏肌动蛋白 (cardiac myosin) 的选择性变构活化剂。Danicamtiv 增加心脏的收缩功能并保持机械效率。
PC15142 ML 9 hydrochloride 105637-50-1 MLCK抑制剂,ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
PC15048 MLCK inhibitor peptide 18 224579-74-2 肌球蛋白轻链激酶的竞争性抑制剂,MLCK inhibitor peptide 18 是一种有效的 MLCK 抑制剂,IC50 值为 50 nM,同时较弱抑制 CaM kinase II 的活性。
PL07602 MPH-220 2649776-79-2 MPH-220 是一种选择性的、具有口服活性的骨骼肌 myosin-2 抑制剂。MPH-220 可使肌肉放松。MPH-220 是一种抗痉挛剂,可用于痉挛和肌肉僵硬的研究。
PL07601 MS-444 150045-18-4 MS-444 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 的抑制剂,IC50 值为 10 μM。
PL07603 para-Nitroblebbistatin 1621326-32-6 para-Nitroblebbistatin 是一种无细胞毒性、光稳定、无荧光、特异性的肌球蛋白 II (Myosin II) 抑制剂,可用于研究肌球蛋白 II 在生理学、发育和细胞生物学中的特殊作用。
PL07604 Pentachloropseudilin 69640-38-6 Pentachloropseudilin (Antibiotic A 15104 Y; PClP) 是一种可逆的、变构有效的肌球蛋白 (Myo1s) 抑制剂,对 Myo1s 的 IC50 范围为 1 至 5 μM,对于 2 类和 5 类肌球蛋白,IC50 范围 > 90 μM。Pentachloropseudilin 是转化生长因子-β (TGF-β) 刺激的信号传导的有效抑制剂,对 TGF-β 的 IC50 值为 0.1-0.2 μM。