SRPKs 是调节细胞剪接活性的关键酶家族。鉴定的第一个丝氨酸-精氨酸(SR)蛋白激酶是从有丝分裂细胞中分离的 SRPK1,并且描述其在细胞周期的 G2/M 期间磷酸化 SR 蛋白并促进其从核斑点释放。SRPK1是 SRPK 家族的原型,它还包括两个同源的 SRPK2和 SRPK3蛋白。SRPKs 的拥有属性是由一个独特的间隔序列分开的双分子催化结构域,主要定位于哺乳动物细胞的细胞质中。 SRPKs 可以在多种条件下转移到细胞核中,例如在细胞周期的 G2/M 阶段,或渗透胁迫后,或作为表皮生长因子(EGF)信号转导途径激活的结果。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL11452 | MSC-1186 | 2871698-23-4 | MSC-1186 是一种高选择性的泛 SRPK 抑制剂。MSC-1186 对 SRPK1、SRPK2 和 SRPK3 具有活性,IC50 值分别为 2.7 nM、81 nM 和 0.6 nM。MSC-1186 可用于癌症研究。 |
PL11451 | SPHINX | 848057-98-7 | SPHINX 是 SRPK1 的选择性抑制剂,IC50 值为 0.58 μM。SPHINX 有效地减少体内脉络膜新生血管 (CNV)。SPHINX 可用于老年性黄斑变性的研究。 |
PL11454 | SPHINX31 | 1818389-84-2 | SPHINX31 是一种有效的、丝氨酸/富含精氨酸的蛋白激酶1 (SRPK1) 的选择性抑制剂,其IC50 值为 5.9 nM。SPHINX31 能够抑制富丝氨酸/精氨酸剪接因子 1 (SRSF1) 的磷酸化。SPHINX31 还能降低促血管生成基因 VEGF-A165a 亚型的 mRNA 表达。SPHINX31 可用于研究新生血管性眼病。 |
PL11453 | SRPIN340 | 218156-96-8 | SRPIN340 是一种 ATP 竞争性的 SRPK抑制剂,能够抑制 SRPK1 的活性,Ki 值为 0.89 μM。 |
PL11455 | SRPKIN-1 | 2089226-94-6 | SRPKIN-1是共价,不可逆的 SRPK1/2 抑制剂,IC50 分别为35.6 和 98 nM。有抗血管生成作用。 |