Cyclin G-associated Kinase (GAK)

细胞周期蛋白G相关激酶（GAK），也称为生长素2，是一种细胞丝氨酸/苏氨酸激酶。GAK最初被确定为细胞周期蛋白G和CDK5（细胞周期蛋白依赖性激酶5）的关联伴侣。它对网格蛋白的运输至关重要，介导网格蛋白与质膜和跨高尔基体网络的结合，并通过影响网格蛋白包被的囊泡下游的运输来调节受体信号传导。据报道，GAK可以磷酸化衔接蛋白1和2（AP-1和AP-2）的μ2亚基，从而引发构象变化并增强其与货物内分选信号（以酪氨酸或二亮氨酸基序的形式）的结合。除了在细胞质中的作用外，GAK在细胞核中也有重要作用。它是维持中心体适当成熟和有丝分裂进展所必需的。GAK在发育过程中起着核心作用，GAK KO小鼠在妊娠早期死亡。

Cyclin G-associated Kinase (GAK) 相关产品（7）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL01210	BMT-090605 hydrochloride	2231664-45-0	BMT-090605 hydrochloride 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK，IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 hydrochloride 可用于神经性疼痛的研究。
PL04242	DB1113	2769753-53-7	DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK
PL02704	GAK inhibitor 49	319492-82-5	GAK inhibitor 49 是一种 ATP 竞争性的、高选择性细胞周期蛋白G相关激酶 (GAK) 抑制剂，Ki 为 0.54 nM，细胞 IC50 为 56 nM。GAK inhibitor 49 也显示与 RIPK2 结合。
PL02705	GAK inhibitor 49 hydrochloride		GAK inhibitor 49 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的、高选择性细胞周期蛋白G相关激酶 (GAK) 抑制剂，Ki 为 0.54 nM，细胞 IC50 为 56 nM。GAK inhibitor 49 hydrochloride 也显示与 RIPK2 结合。
PL02347	LP-935509	1454555-29-3	LP-935509 是一种口服有效的、选择性的、ATP 竞争性的和可透过血脑屏障的一种接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂，其 IC50 为 3.3 nM，Ki 为 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和 GAK 的中度抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 具有镇痛活性。LP-935509 可用于神经性疼痛和 SARS-CoV-2 的研究。
PL02527	SGC-GAK-1	2226517-76-4	SGC-GAK-1 是一种有效的选择性细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 抑制剂，Ki 为 3.1 nM。SGC-GAK-1 是 GAK 的化学探针。
PL02047	TA-316	1429321-13-0	TA-316 (Megakaryocytes/platelets inducing agent) 是一种新的化学合成的 c-MPL 激动剂 (CMA) 和血小板生成素 (TPO) 受体激动剂。TA-316 增强人诱导多能干细胞 (iPS) 血小板的生成。