Target Protein Ligand-Linker Conjugates

靶蛋白配体-接头缀合物包含靶蛋白的配体和接头。当与 E3连接酶配体结合时，缀合物将是具有诱导泛素化和随后降解感兴趣的蛋白质能力的 PROTAC。靶蛋白通常是过表达或积累在疾病进程中起重要作用的蛋白质。已经开发了大量的 PROTACs 来降解激酶、转录因子、表观遗传工具和 E3连接酶本身。报道的 PROTAC 接头的最佳长度从12碳到超过20碳不等，在 PROTAC 开发中常用的接头是聚乙二醇、烷基链和烷基/醚。

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货号	产品名	Cas	产品描述
PL11565	BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride	2691796-83-3	BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 值为 39.2 nM。
PL11566	Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH	2292116-14-2	Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 包含靶蛋白 FLT-3 配体和一种基于 PEG 的 PROTAC Linker。Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 可用于合成 PROTAC FLT-3 degrader 1 (HY-114323)。PROTAC FLT-3 degrader 1 是 PROTAC FLT-3 ITD 降解剂，IC50 为 0.6 nM。
PL11564	ERRα Ligand-Linker Conjugates 1		ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 包含靶蛋白雌激素相关受体 α (ERRα) 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 MDM2。ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 PROTAC ERRalpha Degrader-1 (HY-128838)。<a href="/Pathwa
PL11567	FAK ligand-Linker Conjugate 1	2307461-45-4	FAK ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 FAK 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。FAK ligand-Linker Conjugate 1 可广泛用于 PROTAC 介导的蛋白降解。
PL11562	K-Ras ligand-Linker Conjugate 4	2378261-83-5	K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，P
PL11563	K-Ras ligand-Linker Conjugate 5	2378261-85-7	K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，P
PL11568	K-Ras ligand-Linker Conjugate 6	2378261-89-1	K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，P