Orexin

食欲素受体(下促胰岛素受体)是一个 G 蛋白偶联受体家族，由食欲素受体1(OX1R)和食欲素受体2(OX2R)亚型组成。Orexin 受体在整个中枢神经系统中表达，并参与调节睡眠/觉醒周期。Orexin A 与 OX1R 和 OX2R 的亲和力相似，Orexin B 与 OX2的亲和力高于 OX1R。OX1R 主要表达于前额叶和边缘下皮质、海马、丘脑室旁核和蓝斑。OX2R 主要分布于大脑皮质、隔核、下视丘外核、海马和下丘脑核。OX1R 和 OX2R 都通过 Gq/11偶联到磷脂酶 C 的活化上，导致细胞内 Ca2 + 水平升高。此外，OX2R 还通过 G 和 Gi/o 偶联到 cAMP 途径。

Orexin 相关产品（26）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL08092	ACT-462206	1361321-96-1	ACT-462206 是一种口服有效的双 Orexin 1/Orexin 2 受体拮抗剂，IC50 分别为 60 nM (Orexin 1) 和 11 nM (Orexin 2)。ACT-462206 能穿过血脑屏障，可用于失眠、压力/焦虑相关障碍和成瘾研究。
PL08093	Danavorexton	2114324-48-8	Danavorexton 是促食素受体 (orexin receptor) 的激动剂。
PL08100	GSK1059865	1191044-58-2	GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。
PL08103	IPSU	1373765-19-5	IPSU是一种选择性，有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂，pKi值为7.85。
PL08088	JNJ-54717793	1628843-99-1	JNJ-54717793 作为脑渗透剂，是一种具有口服活性、选择性和高亲和力的 orexin-1 receptor (OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2R Ki值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是焦虑症的有效化合物。
PL08101	Lemborexant	1369764-02-2	Lemborexant (E-2006) 是一种 orexin OX1 和 OX2 受体的可逆，竞争性和口服活性双重拮抗剂，IC50 值分别为 6.1 nM 和 2.6 nM。Lemborexant 有潜力用于失眠的研究。
PL08095	MK-1064	1207253-08-4	MK-1064 是一种选择性的、具有口服活性的 OX2R 拮抗剂 (Ki: 0.5 nM, IC50: 18 nM)。MK-1064 可促进睡眠 (<i>in vivo</i>)。MK-1064 可用于神经相关的研究。
PL08105	MK-3697	1224846-01-8	MK-3697是OX2受体的高效选择性拮抗剂，Ki值为0.95nM。
PL08107	Orexin 2 Receptor Agonist	1796565-52-0	Orexin 2 Receptor Agonist是有效的选择性OX2R激动剂, EC50为23 nM。
PL08091	Orexin 2 Receptor Agonist 2	2114324-60-4	Orexin 2 Receptor Agonist 2 是一种选择性的 orexin 2 受体激动剂。详细信息请参考专利文献 WO2017135306A1 中的化合物 16.
PC10836	Orexin A (human, rat, mouse)	205640-90-0	食欲素受体的内源性激动剂,Rat orexin A 是一种重要的神经肽，参与调节摄食，唤醒，消耗能量和寻求身体奖励
PL08098	Orexin A (human, rat, mouse) (acetate)		Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 也是一种 OX1R 激动剂，能以时间和剂量依赖性的方式诱导 SH-SY5Y 细胞 BDNF 和 TH 蛋白的表达。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病，以及调节伤害性信息传递的研究。
PL08102	Orexin A (human, rat, mouse) (TFA)		Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽，参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂，在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的药物。
PC10837	Orexin B (human)	205640-91-1	食欲素受体的内源性激动剂,Orexin B, human是 Orexin 受体的内源性激动剂，与OX1和OX2结合的 Ki 值分别为 420 和 36 nM。
PC10838	Orexin B (mouse)	202801-92-1	食欲素受体的内源性激动剂,Orexin B, rat, mouse 是 Orexin 受体的内源性激动剂，与 OX1 和 OX2 结合的 Ki 值分别为420和36 nM。
PL08099	Orexin B, human TFA		Orexin B, human (TFA) 是 Orexin 受体的内源性激动剂，与OX1和OX2结合的 Ki 值分别为 420 和 36 nM。
PL08106	Orexin B, rat, mouse TFA		Orexin B, rat, mouse (Rat orexin B) TFA 是一种内源性增食欲素受体 (Orexin receptor) 激动剂。Orexin B, rat, mouse TFA 结合并激活两个密切相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 OX1-R 和 OX2-R。Orexin B, rat, mouse TFA 刺激食物摄入和能量消耗，并在睡眠-觉醒调节中发挥重要作用。
PL08090	Orexin receptor antagonist 2	1457940-75-8	Orexin receptor antagonist 2 是一种有效的增食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂，pKi 分别为 7.69 和 9.78。Orexin receptor antagonist 2 在失眠症研究中具有潜力。
PL08089	Orexin receptor antagonist 3	1293282-55-9	Orexin receptor antagonist 3 (example 216) 是促食素受体 (orexin receptor) 的拮抗剂，信息来自专利 WO2011050198A1 的example 216。
PL08087	Orexin receptor antagonist 5	1352834-55-9	Orexin receptor antagonist 5 (compound 1) 是一种有效的食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂。rexin receptor antagonist 5 可用于原发性失眠的研究。