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MK-1064

目录号: PL08095 纯度: ≥99%

MK-1064 是一种选择性的、具有口服活性的 OX2R 拮抗剂 (Ki: 0.5 nM, IC50: 18 nM)。MK-1064 可促进睡眠 (in vivo)。MK-1064 可用于神经相关的研究。

CAS No. :1207253-08-4

商品编号	规格	价格	会员价
PL08095-5mg	5mg	¥1375.00	请登录
PL08095-10mg	10mg	¥2245.00	请登录
PL08095-25mg	25mg	¥3845.00	请登录
PL08095-50mg	50mg	¥5465.00	请登录
PL08095-100mg	100mg	¥7475.00	请登录
PL08095-200mg	200mg	询价	询价
PL08095-500mg	500mg	询价	询价
PL08095-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥3429.00	请登录
PL08095-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥1425.00	请登录

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中文名称	MK-1064
中文别名	5''-氯-N-[(5,6-二甲氧基-2-吡啶基)甲基][2,2':5',3''-三联吡啶]-3'-甲酰胺;MK-1064
英文名称	MK-1064
英文别名	MK-1064;MK1064;O812716S9E;5''-chloro-N-[(5,6-dimethoxypyridin-2-yl)methyl]-2,2':5',3''-terpyridine-3'-carboxamide;5-(5-Chloro-3-pyridyl)-N-((5,6-dimethoxy-2-pyridyl)methyl)-2-(2-pyridyl)pyridine-3-carboxamide;5''-Chloro-N-((5,6-dimethoxypyridin-2-yl)methyl)-2,2':5',3''-terpyridine-3'-carboxamide;CKTWQGHVNRYNCM-UHFFFAOYSA-N;Urokinase inhibitor 1;GTPL9306;BCP19608;BDBM50028059
Cas No.	1207253-08-4
分子式	C₂₄H₂₀ClN₅O₃
分子量	461.90
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	MK-1064 是一种选择性的、具有口服活性的 OX2R 拮抗剂 (Ki: 0.5 nM, IC50: 18 nM)。MK-1064 可促进睡眠 (in vivo)。MK-1064 可用于神经相关的研究。

产品详情

MK-1064 是一种选择性的、具有口服活性的 OX₂R 拮抗剂 (K_i: 0.5 nM, IC₅₀: 18 nM)。MK-1064 可促进睡眠 (in vivo)。MK-1064 可用于神经相关的研究。

生物活性

MK-1064 is a selective and orally active OX 2 R antagonist (K i : 0.5 nM, IC 50 : 18 nM). MK-1064 promotes sleep in vivo. MK-1064 can be used in the research of insomnia.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

OX2 Receptor 18 nM (IC50) OX1 Receptor

体内研究(In Vivo)

MK-1064 (30?mg/kg, oral administration) promotes sleep in rodents selectively through OX2R in Wild-type mice.
MK-1064 (30?mg/kg, oral administration, 5 days) reverses the struggle behavior induced by CNO pre-treatment in rats.
MK-1064 (1-5 mg/kg, intravenous injection/oral administration) shows moderate oral bioavailability and clearance in rat, dog, and rhesus monkey.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Roecker AJ et al. Discovery of 5-chloro-N-[(5,6-dimethoxypyridin-2-yl)methyl]-2,2:5,3-terpyridine-3-carboxamide (MK-1064): a selective orexin 2 receptor antagonist (2-SORA) for the treatment of insomnia. ChemMedChem. 2014 Feb;9(2):311-22.
[2]. Gotter AL et al. Orexin 2 Receptor Antagonism is Sufficient to Promote NREM and REM Sleep from Mouse to Man. Sci Rep. 2016 Jun 3;6:27147.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (108.25 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

MK-1064

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