PL05154
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4-Methylsalicylic acid |
50-85-1 |
4-Methylsalicylic acid 是一种水杨酸。其衍生物是一种选择性的组织-非特异性碱性磷酸酶 (TNAP) 和肠道碱性磷酸酶 (IAP) 抑制剂。 |
PL02762
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APG-1387 |
1570231-89-8 |
APG-1387 是一种二价 SMAC 模拟物,是 IAP 拮抗剂,可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP,cIAP-1,cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。APG-1387 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解,从而导致细胞凋亡。APG-1387 可用于肝细胞癌,卵巢癌和鼻咽癌的研究。 |
PL01800
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ASTX660 |
1799328-86-1 |
ASTX660 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。 |
PL02782
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AZD5582 |
1258392-53-8 |
AZD5582 是 IAP 拮抗剂,可以有效与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。 |
PL01854
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AZD5582 dihydrochloride |
1883545-51-4 |
AZD5582 dihydrochloride 是 IAP 拮抗剂,可以有效与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。 |
PL04631
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Birinapant |
1260251-31-7 |
Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解,从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物,caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP,并消除 TNF 诱导的 <a href="/Targets/NF-(kappa)B.html" ta |
PL04644
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BV6 |
1001600-56-1 |
BV6 是cIAP1 和 XIAP拮抗剂。 |
PL04543
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CUDC-427 |
1446182-94-0 |
CUDC-427 (GDC-0917) 是一种高效的 IAP 抑制剂,常用于各种癌症的研究。 |
PL02716
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FL118 |
135415-73-5 |
FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin),一种喜树碱 (Camptothecin; HY-16560) 类似物,是一种口服有效的 survivin 抑制剂。FL118 与 DDX5 (p68) 结合,去磷酸化并降解 DDX5。FL118 可用于癌症的研究。 |
PL04450
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LCL161 |
1005342-46-0 |
LCL161是 IAP 的抑制剂,抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231细胞中 cIAP1 的 IC50 分别为 35 和 0.4 nM。 |
PL02148
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MV1 |
1001600-54-9 |
MV1 是凋亡抑制因子 IAP 的拮抗剂,与 HaloTag 配体结合,导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。 |
PL01149
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MX69 |
1005264-47-0 |
MX69 是一种 MDM2/XIAP 抑制剂,常用于抗癌研究。 |
PL02755
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SBP-0636457 |
1422180-49-1 |
SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物,是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 Ki 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。 |
PL02653
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SM-1295 |
1562375-46-5 |
SM-1295 是凋亡蛋白 IAP 的拮抗剂,其对 XIAP-BIR3、c-IAP1-BIR3 和 c-IAP2-BIR3 的 Kd 值分别为 3077 nM、3.2 nM 和 9.5 nM。 |
PL04573
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SM-164 |
957135-43-2 |
SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。 |
PL04574
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SM-164 Hydrochloride |
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SM-164 Hydrochloride 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。 |
PL03720
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SM-433 |
1071992-81-8 |
SM-433 是一种 Smac 模拟物,是一种凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的抑制剂发挥作用。SM-433 表现出强结合亲和力 XIAP BIR3 蛋白,IC50 <1 μM (详细信息来自专利 WO2008128171A2)。 |
PL03721
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SM-433 hydrochloride |
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SM-433 hydrochlorid 是一种 Smac 模拟物,是一种凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的抑制剂发挥作用。SM-433 hydrochlorid 表现出强结合亲和力 XIAP BIR3 蛋白,IC50 <1 μM (详细信息来自专利 WO2008128171A2)。 |
PL02934
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UC-112 |
383392-66-3 |
UC-112是凋亡抑制蛋白IAP新型高效抑制剂,癌细胞IC50值0.7-3.4uM。 |
PL04433
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Xevinapant |
1071992-99-8 |
Xevinapant (AT-406) 是一种有效的,可口服的 Smac 模拟物,为 IAPs 的拮抗剂,能够抑制 XIAP,cIAP1 和 cIAP2 蛋白,Ki 值分别为 66.4,1.9 和 5.1 nM。 |