IAP

IAP (Inhibitor of apoptosis) proteins, a family of anti-apoptotic proteins, have an important role in evasion of apoptosis, as they can both block apoptosis-signaling pathways and promote survival. Eight members of this family have been described in humans (BIRC1/NAIP, BIRC2/cIAP1, BIRC3/cIAP2, BIRC4/XIAP, BIRC5/Survivin, BIRC6/Apollon, BIRC7/ML-IAP and BIRC8/ILP2).

IAP genes encode proteins that directly bind and inhibit caspases, and thus play a critical role in deciding cell fate. The IAPs are in turn regulated by endogenous proteins (second mitochondrial activator of caspases and Omi) that are released from the mitochondria during apoptosis. IAP protein family members are frequently overexpressed in cancer and contribute to tumor cell survival, chemo-resistance, disease progression, and poor prognosis. Targeting critical apoptosis regulators, like IAPs, is an attractive therapeutic way undertaken for the development of new classes of therapies for cancer.

Although best known for their ability to regulate caspases, IAPs also influence ubiquitin (Ub)-dependent pathways that modulate innate immune signaling via activation of NF-κB. Several members of the IAP family regulate innate and adaptive immunity through modulation of signal transduction pathways, cytokine production, and cell survival. The regulation of immunity by the IAPs is primarily mediated through the ubiquitin ligase function of cIAP1, cIAP2, and XIAP, the targets of which impact NF-κB and MAPK signalling pathways.

IAP 相关产品（22）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL05154	4-Methylsalicylic acid	50-85-1	4-Methylsalicylic acid 是一种水杨酸。其衍生物是一种选择性的组织-非特异性碱性磷酸酶 (TNAP) 和肠道碱性磷酸酶 (IAP) 抑制剂。
PL02762	APG-1387	1570231-89-8	APG-1387 是一种二价 SMAC 模拟物，是 IAP 拮抗剂，可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP，cIAP-1，cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。APG-1387 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解，从而导致细胞凋亡。APG-1387 可用于肝细胞癌，卵巢癌和鼻咽癌的研究。
PL01800	ASTX660	1799328-86-1	ASTX660 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。
PL02782	AZD5582	1258392-53-8	AZD5582 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
PL01854	AZD5582 dihydrochloride	1883545-51-4	AZD5582 dihydrochloride 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
PL04631	Birinapant	1260251-31-7	Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 <a href="/Targets/NF-(kappa)B.html" ta
PL04644	BV6	1001600-56-1	BV6 是cIAP1 和 XIAP拮抗剂。
PL04543	CUDC-427	1446182-94-0	CUDC-427 (GDC-0917) 是一种高效的 IAP 抑制剂，常用于各种癌症的研究。
PL02716	FL118	135415-73-5	FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin)，一种喜树碱 (Camptothecin; HY-16560) 类似物，是一种口服有效的 survivin 抑制剂。FL118 与 DDX5 (p68) 结合，去磷酸化并降解 DDX5。FL118 可用于癌症的研究。
PL04450	LCL161	1005342-46-0	LCL161是 IAP 的抑制剂，抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231细胞中 cIAP1 的 IC50 分别为 35 和 0.4 nM。
PL02148	MV1	1001600-54-9	MV1 是凋亡抑制因子 IAP 的拮抗剂，与 HaloTag 配体结合，导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。
PL01149	MX69	1005264-47-0	MX69 是一种 MDM2/XIAP 抑制剂，常用于抗癌研究。
PL02755	SBP-0636457	1422180-49-1	SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物，是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 Ki 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。
PL02653	SM-1295	1562375-46-5	SM-1295 是凋亡蛋白 IAP 的拮抗剂，其对 XIAP-BIR3、c-IAP1-BIR3 和 c-IAP2-BIR3 的 Kd 值分别为 3077 nM、3.2 nM 和 9.5 nM。
PL04573	SM-164	957135-43-2	SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC50 值为 1.39 nM，SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
PL04574	SM-164 Hydrochloride		SM-164 Hydrochloride 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC50 值为 1.39 nM，SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
PL03720	SM-433	1071992-81-8	SM-433 是一种 Smac 模拟物，是一种凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的抑制剂发挥作用。SM-433 表现出强结合亲和力 XIAP BIR3 蛋白，IC50 <1 μM (详细信息来自专利 WO2008128171A2)。
PL03721	SM-433 hydrochloride		SM-433 hydrochlorid 是一种 Smac 模拟物，是一种凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的抑制剂发挥作用。SM-433 hydrochlorid 表现出强结合亲和力 XIAP BIR3 蛋白，IC50 <1 μM (详细信息来自专利 WO2008128171A2)。
PL02934	UC-112	383392-66-3	UC-112是凋亡抑制蛋白IAP新型高效抑制剂，癌细胞IC50值0.7-3.4uM。
PL04433	Xevinapant	1071992-99-8	Xevinapant (AT-406) 是一种有效的，可口服的 Smac 模拟物，为 IAPs 的拮抗剂，能够抑制 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 蛋白，Ki 值分别为 66.4，1.9 和 5.1 nM。