Histone deacetylases
HDAC (组蛋白去乙酰化酶)是一类从组蛋白上的 ε-N- 乙酰赖氨酸氨基酸中去除乙酰基(O = C-CH3)的酶,允许组蛋白更紧密地包裹 DNA。这一点很重要,因为 DNA 被组蛋白包裹,DNA 表达受乙酰化和去乙酰化调节。它的作用与组蛋白乙酰转移酶的作用相反。HDAC 蛋白现在也被称为赖氨酸脱乙酰酶(KDAC) ,用来描述它们的功能而不是它们的靶标,其中也包括非组蛋白蛋白。组蛋白去乙酰化酶与乙酰多胺酰胺水解酶和乙酰利用蛋白一起,形成了一个古老的蛋白质超家族,称为组蛋白脱乙酰酶超家族。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL03152 | 1-Naphthohydroxamic acid | 6953-61-3 | 1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的,选择性的 HDAC8 抑制剂,IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化,也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。 |
PC10167 | 2-hexyl-4-Pentynoic Acid | 96017-59-3 | HDAC抑制剂,BML-210 是一类新颖的HDAC抑制剂,其IC50值为5 μM。 |
PC10226 | 4-iodo-SAHA | 1219807-87-0 | I类和II类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,4-iodo-SAHA is a hydrophobic derivative of SAHA, the class I and class II histone deacetylase (HDAC) inhibitor [1]. |
PL05230 | 4-Phenylbutyric acid-d11 | 358730-86-6 | 4-Phenylbutyric acid-d11 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ERS) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。 |
PC10138 | 4SC-202 | 1186222-89-8 | 4SC-202是特异的I型HDAC口服活性抑制剂(HDAC8除外),对HDAC1、2和3的IC50分别为1.2、1.12和0.57 uM,对IIa/IIb/III型HDAC的抑制性较弱。 |
PL04108 | 5-Phenylpentan-2-one | 2235-83-8 | 5-Phenylpentan-2-one 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDACs) 抑制剂。5-Phenylpentan-2-one 可用于尿素循环障碍研究。 |
PL03004 | Ac-Lys-AMC | 156661-42-6 | Ac-Lys-AMC,也称为 MAL,是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs) 的荧光底物。 |
PL01963 | ACY-1083 | 1708113-43-2 | ACY-1083 是一种可渗透脑的选择性 HDAC6 抑制剂,IC50 为 3 nM,ACY-1083 对 HDAC6 的选择性比其他类别的 HDAC 亚型高 260 倍。ACY-1083 可有效逆转化疗引起的周围神经病变。 |
PC10162 | ACY-241 | 1316215-12-9 | HDAC6抑制剂,Citarinostat,也称为ACY-241,是一种有效的,选择性和口服的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性, 抑制HDAC6和HDAC3, IC50值分别为4 nM and 76 nM |
PL04870 | ACY-738 | 1375465-91-0 | ACY-738 是一种有效的,选择性的,可口服的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 1.7 nM;ACY-738 同时可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 94,128 和 218 nM。 |
PL04871 | ACY-775 | 1375466-18-4 | ACY-775 是一个有效的,选择性强的组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂 IC50 值为 7.5 nM。ACY775 还抑制 MBLAC2。 |
PL01472 | ACY-957 | 1609389-52-7 | ACY-957 是一种具有口服活性,选择性的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,对 HDAC1/2/3 的 IC50 值分别为 7 nM,18 nM 和 1300 nM,对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。 |
PL02227 | AES-135 | 2361659-61-0 | AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂,可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC3、HDAC6、HDAC8 和 HDAC11,IC50 范围为190-1100 nM。 |
PL03795 | AES-350 | 847249-57-4 | AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC6 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC-3、-8 和 -11 的 IC50 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。 |
PL01755 | Alteminostat | 1246374-97-9 | Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。 |
PC10311 | Apicidin | 183506-66-3 | Apicidin (OSI 2040) 是真菌的代谢物, 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗寄生虫活性和广谱的抗增殖活性。 |
PC10293 | AR-42 (OSU-HDAC42) | 935881-37-1 | HDAC42有效抑制U87MG和PC-3细胞的增殖,部分原因在于其下调Akt信号传导的能力。 AR-42抑制PC-3和LNCaP细胞的生长,IC50分别为0.48μM和0.3μM。 |
PL01351 | Belinostat | 866323-14-0 | Belinostat (PXD101; PX105684) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,在 HeLa 细胞提取物中的 IC50 为 27 nM。 |
PC10163 | BG45 | 926259-99-6 | HDAC3抑制剂,BG45是一个HDAC I型抑制剂, 选择性抑制HDAC3 (IC50=289 nM). BG45抑制HDAC1/2/ 6, 效力大大降低 (IC50分别为2, 2.2, 和 >20μM)。 |
PC10166 | BML-210(CAY10433) | 537034-17-6 | HDAC抑制剂,BML-210 是一类新颖的HDAC抑制剂,其IC50值为5 μM。 |