HDAC

HDAC (组蛋白去乙酰化酶)是一类从组蛋白上的 ε-N- 乙酰赖氨酸氨基酸中去除乙酰基(O = C-CH3)的酶，允许组蛋白更紧密地包裹 DNA。这一点很重要，因为 DNA 被组蛋白包裹，DNA 表达受乙酰化和去乙酰化调节。它的作用与组蛋白乙酰转移酶的作用相反。HDAC 蛋白现在也被称为赖氨酸脱乙酰酶(KDAC) ，用来描述它们的功能而不是它们的靶标，其中也包括非组蛋白蛋白。组蛋白去乙酰化酶与乙酰多胺酰胺水解酶和乙酰利用蛋白一起，形成了一个古老的蛋白质超家族，称为组蛋白脱乙酰酶超家族。

HDAC 相关产品（120）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL02800	J22352	2252395-44-9	J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂，其 IC50 值为 4.7 nM，J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果，并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性，使宿主抗肿瘤活性恢复。
PL02797	JAK/HDAC-IN-1	2284621-75-4	JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂，在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。
PC10288	JNJ-26481585	875320-29-9	Quisinostat (JNJ-26481585)是有口服活性，高效的 HDAC 抑制剂，对HDAC1的 IC50 值为0.11 nM。
PL03793	KA2507	1636894-46-6	KA2507 是一种高效的，具有口服活性的、选择性的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 值为 2.5 nM。KA2507 在临床前模型中表现出抗肿瘤活性和免疫调节作用。
PC10299	KD 5170	940943-37-3	HDAC抑制剂
PL03996	KR-39038	2770300-35-9	KR-39038 是一种口服有效的 GRK5 (G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂，IC50 为 0.02 μM。在新生儿心肌细胞中，KR-39038 通过抑制 HDAC5 通路，显著抑制血管紧张素 II 诱导的细胞肥大。KR-39038 具有明显的抗心肌肥厚作用和改善心功能。KR-39038 可用于心力衰竭的研究。
PC10300	LMK 235	1418033-25-6	LMK-235 是一种有效的，选择性的 HDAC4/5 抑制剂，可抑制 HDAC5，HDAC4，HDAC6，HDAC1，HDAC2，HDAC11 和 HDAC8 的活性，IC50 值分别为 4.22 nM，11.9 nM，55.7 nM，320 nM，881 nM，852 nM 和 1278 nM，可用于癌症研究。
PC10294	M344	251456-60-7	M344 (D 237) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，IC50 为 100 nM。
PL04677	MC1568	852475-26-4	MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂，可用于癌症研究。
PL04043	MC4355		MC4355 是一种 EZH2 和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 双抑制剂。
PC10407	MI-192	1415340-63-4	MI-192 is an inhibitor of histone deacetylases (HDACs) that preferentially inhibits HDAC2 (IC50 = 30 nM) and HDAC3 (IC50 = 16 nM) over HDAC1, 4, 6, 7, and 8 (IC50s = 4.8, 5, >10, 4.1, and >10 μM, respectively).
PL02506	Mocetinostat	726169-73-9	Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效，可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂，抑制HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC11 的IC50分别为0.15，0.29，1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4，HDAC5，HDAC6，HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
PL04082	MPT0B390	1817802-18-8	MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物，有效抑制 HDAC。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂，可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性，GI50 为 0.03 μM。
PL02660	MPT0E028	1338320-94-7	MPT0E028 是一种口服有效的，选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM，106.2 nM，29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡降低 B 细胞淋巴瘤的活力，同时具有有效的直接 Akt 靶向能力，降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。
PL02639	MPT0G211	2151853-97-1	MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
PL01684	Nampt-IN-3	2121591-52-2	Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC，IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，最终导致细胞死亡。
PL03396	Nanatinostat	1256448-47-1	Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的，有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。
PC10301	NCH 51	848354-66-5	PTACH (NCH-51) 是一种新型HDAC抑制剂, PTACH有效抑制各种人癌细胞生长, EC50值为1至10 μM。
PC10137	Nexturastat A	1403783-31-2	Nexturastat A是HDAC6高度选择性抑制剂，IC50为5 nM，对其它HDAC亚型无抑制性。
PL01057	NKL 22	537034-15-4	NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。