Kinesin（驱动蛋白）

Kinesins are a family of molecular motors that use the energy of ATP hydrolysis to move along the surface of, or destabilize, microtubule filaments. The kinesin motor protein family consists of 14 distinct subclasses and 45 kinesin proteins in humans. A large number of these proteins, or their orthologues, have been shown to possess essential function(s) in both the mitotic and the meiotic cell cycle. Kinesins also can be classified into three groups based on the position of their motor domains: N-terminal, C-terminal and internal kinesins. Conventional kinesin operates as a dimer, walking in a co-ordinated, hand-over-hand fashion along a microtubule protofilament.

Kinesins have important roles in chromosome separation, microtubule dynamics, spindle formation, cytokinesis and cell cycle progression. Roles of kinesins in diseases typically involve defective transport of cell components, transport of pathogens, or cell division.

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货号	产品名	Cas	产品描述
PL14207	(R)-Filanesib	885060-08-2	(R)-Filanesib ((R)-ARRY-520) 是 Filanesib (HY-15187) 的 R 型异构体。Filanesib 是纺锤体驱动蛋白 KSP 抑制剂，IC50 为 6 nM。
PL14208	ARQ 621	1095253-39-6	ARQ 621 是一种变构的有效的选择性 Eg5 抑制剂，Eg5 是一种参与细胞分裂的基于微管的 ATPase 运动蛋白。ARQ 621 具有抗肿瘤活性。ARQ 621 是一种驱动蛋白 (kinesin) 抑制剂。
PL14221	AZ82	1449578-65-7	AZ82 是一种驱动蛋白样蛋白 KIFC1 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂，其 Ki 值和 IC50 值分别为 43 nM 和 300 nM。
PL07233	BRD9876	32703-82-5	BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂，可将驱动蛋白 5 (Eg5) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态，从而导致 MT 的捆绑和稳定。BRD9876 与酪氨酸 104 残基相互作用，该残基是 α4-α6 变构结合口袋的一部分。BRD9876 特异性靶向微管结合的 Eg5，选择性抑制 CD34 细胞的骨髓瘤。BRD9876 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。
PL14213	CW-069	1594094-64-0	CW-069 是一种微管运动蛋白 HSET 的别构抑制剂，IC50 值为 75 μM。
PL14212	Dimethylenastron	863774-58-7	Dimethylenastron 是一种有效的驱动蛋白 Eg5 抑制剂，IC50 值为 200 nM。
PL14216	Eg5 Inhibitor V, trans-24	869304-55-2	Eg5 Inhibitor V, trans-24 是一种有效的、特异性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂，IC50 值为 0.65 μM，可用于癌症的研究。
PC10018	Eg5-I	1338701-15-7	Eg5的有效抑制剂
PL14209	EMD534085	858668-07-2	EMD534085是有效选择性的有丝分裂驱动蛋白-5 (kinesin-5)的抑制剂，IC50值为8 nM。
PL14220	Filanesib	885060-09-3	Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的，非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂，对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导自噬 (apoptosis) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
PL14222	GSK-923295	1088965-37-0	GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E (CENP-E) 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂，作用于人类和犬类此酶，Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。
PL12506	GW406108X	1644443-92-4	GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂，IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1，pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬，而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
PL14214	Kif15-IN-1	672926-32-8	Kif15-IN-1 是一种驱动蛋白家族 15 (Kif15) 的抑制剂，主要用于细胞增殖性疾病的研究。
PL14223	Kif15-IN-2	672926-33-9	Kif15-IN-2 是一种驱动蛋白 Kif15 的抑制剂，主要用于细胞增殖性疾病的研究。
PL14215	Litronesib	910634-41-2	Litronesib (LY2523355) 是一种选择性的有丝分裂特异性运动蛋白 Eg5 抑制剂，具有抗肿瘤的活性。
PL14218	Litronesib Racemate	546111-97-1	Litronesib Racemate (LY2523355 Racemate) 是 litronesib 的外消旋体。Litronesib 是选择性的驱动蛋白 Eg5 别构抑制剂。
PL14219	Monastrol	329689-23-8	Monastrol是具有高效性和细胞渗透性的有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的抑制剂，IC50 值为 14 μM。
PL14211	PF-2771	2070009-55-9	PF-2771 是一种选择性的着丝粒蛋白 E (CENP-E) 抑制剂，IC50 值为 16.1 nM，具有抗肿瘤活性。
PL14210	S-Trityl-L-cysteine	2799-07-7	S-Trityl-L-cysteine (NSC 83265) 是一种选择性的别构驱动蛋白 Eg5 抑制剂，抑制基础 ATPase 活性的 IC50 为 1 μM，抑制微管激活的 ATPase 活性的 IC50 为 140 nM。S-Trityl-L-cysteine 具有抗肿瘤活性。
PL14217	SB-743921 hydrochloride	940929-33-9	SB-743921 hydrochloride 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂，Ki 值为 0.1 nM。

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