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驱动蛋白

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PL14207 (R)-Filanesib 885060-08-2 (R)-Filanesib ((R)-ARRY-520) 是 Filanesib (HY-15187) 的 R 型异构体。Filanesib 是纺锤体驱动蛋白 KSP 抑制剂,IC50 为 6 nM。
PL14208 ARQ 621 1095253-39-6 ARQ 621 是一种变构的有效的选择性 Eg5 抑制剂,Eg5 是一种参与细胞分裂的基于微管的 ATPase 运动蛋白。ARQ 621 具有抗肿瘤活性。ARQ 621 是一种驱动蛋白 (kinesin) 抑制剂。
PL14221 AZ82 1449578-65-7 AZ82 是一种驱动蛋白样蛋白 KIFC1 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值和 IC50 值分别为 43 nM 和 300 nM。
PL07233 BRD9876 32703-82-5 BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂,可将驱动蛋白 5 (Eg5) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态,从而导致 MT 的捆绑和稳定。BRD9876 与酪氨酸 104 残基相互作用,该残基是 α4-α6 变构结合口袋的一部分。BRD9876 特异性靶向微管结合的 Eg5,选择性抑制 CD34 细胞的骨髓瘤。BRD9876 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。
PL14213 CW-069 1594094-64-0 CW-069 是一种微管运动蛋白 HSET 的别构抑制剂,IC50 值为 75 μM。
PL14212 Dimethylenastron 863774-58-7 Dimethylenastron 是一种有效的驱动蛋白 Eg5 抑制剂,IC50 值为 200 nM。
PL14216 Eg5 Inhibitor V, trans-24 869304-55-2 Eg5 Inhibitor V, trans-24 是一种有效的、特异性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂,IC50 值为 0.65 μM,可用于癌症的研究。
PC10018 Eg5-I 1338701-15-7 Eg5的有效抑制剂
PL14209 EMD534085 858668-07-2 EMD534085是有效选择性的有丝分裂驱动蛋白-5 (kinesin-5)的抑制剂,IC50值为8 nM。
PL14220 Filanesib 885060-09-3 Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的,非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导自噬 (apoptosis) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
PL14222 GSK-923295 1088965-37-0 GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E (CENP-E) 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂,作用于人类和犬类此酶,Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。
PL12506 GW406108X 1644443-92-4 GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂,IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1,pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬,而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
PL14214 Kif15-IN-1 672926-32-8 Kif15-IN-1 是一种驱动蛋白家族 15 (Kif15) 的抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。
PL14223 Kif15-IN-2 672926-33-9 Kif15-IN-2 是一种驱动蛋白 Kif15 的抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。
PL14215 Litronesib 910634-41-2 Litronesib (LY2523355) 是一种选择性的有丝分裂特异性运动蛋白 Eg5 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。
PL14218 Litronesib Racemate 546111-97-1 Litronesib Racemate (LY2523355 Racemate) 是 litronesib 的外消旋体。Litronesib 是选择性的驱动蛋白 Eg5 别构抑制剂。
PL14219 Monastrol 329689-23-8 Monastrol是具有高效性和细胞渗透性的有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的抑制剂,IC50 值为 14 μM。
PL14211 PF-2771 2070009-55-9 PF-2771 是一种选择性的着丝粒蛋白 E (CENP-E) 抑制剂,IC50 值为 16.1 nM,具有抗肿瘤活性。
PL14210 S-Trityl-L-cysteine 2799-07-7 S-Trityl-L-cysteine (NSC 83265) 是一种选择性的别构驱动蛋白 Eg5 抑制剂,抑制基础 ATPase 活性的 IC50 为 1 μM,抑制微管激活的 ATPase 活性的 IC50 为 140 nM。S-Trityl-L-cysteine 具有抗肿瘤活性。
PL14217 SB-743921 hydrochloride 940929-33-9 SB-743921 hydrochloride 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。