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孕酮受体(PR)是类固醇/甲状腺激素-视黄醇受体超家族的配体激活核转录因子的成员。孕酮受体在女性生殖组织的发育、分化和维持中扮演着重要的角色。孕酮受体能够结合大量和各种各样的配体，引起广泛的转录反应范围从完全激动到完全拮抗和众多的混合配置文件之间。孕酮受体(如孕酮)诱导 PR 配体结合结构域(lBD)的构象变化，从而介导随后的基因调控级联反应。在人类中，对孕酮的生物学反应是由两种不同形式的孕酮受体(人类 PR-A 和 PR-B)介导的。
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL10082 | 17α-Hydroxyprogesterone-d8 | 850023-80-2 | 17α-Hydroxyprogesterone-d8 是 17α-Hydroxyprogesterone 的氘代物。17α-Hydroxyprogesterone (17-Hydroxyprogesterone) 是一种内源性孕激素，在其他类固醇激素（包括糖皮质激素，雄激素，和雌激素）的生物合成中作为化学中间体。 |
| PL10081 | ARD-61 | 2316837-08-6 | ARD-61 是一种高效、特异的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-61 有效且有效地诱导 AR+ 癌细胞系中的 AR 和孕酮受体 (PR) 降解。ARD-61 诱导细胞凋亡，也可有效抑制小鼠 MDA-MB-453 异种移植模型中的肿瘤生长。 |
| PL10085 | Asoprisnil | 199396-76-4 | Asoprisnil (J867) 是一种选择性孕激素受体 (progesterone receptor) 调节剂，对动物和人类中各种孕酮靶向组织具有混合的孕酮激动剂和拮抗剂作用。 |
| PL10078 | Cridanimod | 38609-97-1 | Cridanimod 是一种有效的孕酮受体 (PR) 激活剂，通过诱导 IFNα 和 IFNβ 的表达可显着增加 PR 的表达。Cridanimod 是一种小分子免疫调节剂和干扰素诱导剂。 |
| PL10083 | Drospirenone-d4 | 2376035-94-6 | Drospirenone-d4 是 Drospirenone 的氘代物。Drospirenone (Dihydrospirorenone)是合成的孕酮，是 spironolactone 的类似物。 |
| PL10079 | Estradiol dipropionate | 113-38-2 | Estradiol dipropionate 是一种雌激素-孕激素的组合物，可用作雌激素 (estrogen) 孕激素 (progesterone) 激动剂。 |
| PL10080 | Medroxyprogesterone acetate-d3 | Medroxyprogesterone acetate-d3 是 Medroxyprogesterone acetate 的氘代物。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。 | |
| PL10072 | Medroxyprogesterone-d3 | 162462-69-3 | Medroxyprogesterone-d3 是 Medroxyprogesterone 的氘代物。Medroxyprogesterone是合成的人孕酮变体，是孕酮受体激动剂。 |
| PL10084 | Megestrol acetate-d3 | 162462-72-8 | Megestrol acetate-d3 是 Megestrol acetate 的氘代物。Megestrol acetate 是具有口服活性的、合成孕激素。Megestrol acetate 可作为食欲刺激素，用于消瘦综合征如恶病质的研究。Megestrol acetate 可下调细胞核和细胞质雄激素受体 (androgen receptors) 的活性。Megestrol acetate 可用于 HIV 的研究并下调自噬分解代谢途径。 |
| PL10073 | Melengestrol acetate | 2919-66-6 | Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物，作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素，可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent)，用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中，Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长，可用于癌症研究。 |
| PL10077 | Nomegestrol acetate | 58652-20-3 | Nomegestrol acetate 是一种口服有效的高选择性孕激素，也是孕酮受体 (progesterone receptor) 完全激动剂，能抑制排卵。Nomegestrol acetate 还能有效抑制人类子宫内膜癌 RL95-2 细胞体外和体内增殖。Nomegestrol acetate 可用于癌症 (尤其是子宫内膜癌) 和避孕的研究。 |
| PL10074 | Norethindrone acetate | 51-98-9 | Norethindrone acetate 是一种雌性激素，可用于子宫内膜异位症研究。 |
| PL10075 | Norethisterone enanthate | 3836-23-5 | Norethisterone enanthate 是一种长效的孕激素 (parenteral progestogen)。Norethisterone enanthate 也具有口服活性。 |
| PL10076 | PF-02413873 | 936345-35-6 | PF-02413873 (PF-2413873) 是一种有效的、选择性、完全竞争性和口服活性的非甾体孕酮受体 (PR) 拮抗剂，Ki 值为 2.6 nM。PF-02413873 可以阻断孕激素结合和 PR 核易位，并在体内抑制子宫内膜的生长。 |
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