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EBI2/GPR183

人类疱疹病毒第四型(EBV)诱导的受体2(EBI2,也称为 GPR183)是7TM 受体家族的孤儿成员。 EBI2是一种组成型活性的七跨膜受体。通过不同的系统发育分析,EBI2作为肽或脂质配体的靶标,被置于不同的7TM 受体亚群中。EBI2以百日咳毒素不敏感的方式组成性激活细胞外信号调节激酶(ERK)。EBI2在 EBV 感染后在 B 细胞中上调达200倍。 EBI2激活刺激免疫细胞迁移,并与包括1型糖尿病在内的自身免疫性疾病有遗传联系。EBI2小分子调节剂可用于探测受体的功能及其与人类疾病的相关性。

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PC11465 7α,25-dihydroxy Cholesterol 64907-22-8 GPR183激动剂,7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体
PL01193 GSK682753A 1334294-76-6 GSK682753A是EB病毒诱导受体2 (EBI2) 的反向激动剂, IC50值为 53.6 nM。
PL02313 ML401 1597489-14-9 ML401 是一种有效的化学探针,选择性地拮抗 EBI2 (也称为 GPR183),IC50 值为1.03 nM。ML401 在趋化性分析中显示活性 (IC50=6.24 nM)。ML401 表现出良好的稳定性,且无细胞毒性。
PC11419 NIBR189 1599432-08-2 EBI2(GPR183)受体拮抗剂,NIBR189是一个EBI2(GPR183)小分子拮抗剂,IC50值为11nM。
PL04198 SAE-14 1241280-25-0 SAE-14 (compound SAE-14) 是一种有效、特异的 GPR183 拮抗剂,IC50值为 28.5 nM,可抑制 HL-60 细胞中 7α, 25-OHC 诱导的钙信号转导, IC50 值低于 50 nM。SAE-14 可逆转小鼠的异位性疼痛。