甲状腺激素受体是细胞核受体超家族的一员,穿梭于胞质溶胶和细胞核之间。甲状腺激素受体是介导甲状腺激素(T3)生物活性的配体依赖性转录因子。甲状腺激素受体由两个基因编码,一个是TRα,另一个是TRβ,它们编码TR的主要亚型,包括TRα1、TRα2、TRβ1和TRβ2。甲状腺激素受体介导甲状腺激素(T3)在生长、发育和分化以及维持代谢稳态中的多效性活性。
甲状腺激素受体是erbA超家族中的锌指转录因子,其在特定的反应元件序列(甲状腺激素反应元件,TREs)处结合DNA,并激活对甲状腺激素(T3)的基因表达。甲状腺激素受体已被证明以单体、同源二聚体或异二聚体的形式将DNA与另一个erbA超家族成员类视黄醇X受体(RXR)结合。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL11899 | (D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine) | 118102-98-0 | (D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine) 是一种有效的竞争性甲状旁腺激素 (PTH) 拮抗剂,在牛肾皮质膜中的 Ki 值为 69 nM。(D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine) 可用于生长发育调节。 |
PL11898 | 1α-Hydroxy-3-epi-vitamin D3 | 58028-00-5 | 1α-Hydroxy-3-epi-vitamin D3 是 1α,25-二羟基维生素 D3 的天然代谢物,是甲状旁腺激素 (PTH) 分泌的抑制因子。 |
PL11903 | 3,5-Diiodothyropropionic acid | 1158-10-7 | 3,5-Diiodothyropropionic acid 是甲状腺激素类似物,可诱导 α-肌球蛋白重链 mRNA 表达,与甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptors (TR)) 结合,对 TRα1 和 TRβ1 的 Ka 值分别为 2.40 和 4.06 M<sup>-1</sup>。 |
PL11907 | Abaloparatide TFA | Abaloparatide TFA (BA 058 TFA) 是一种甲状旁腺激素受体 1 PTHR1 类似物。Abaloparatide TFA 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide TFA 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide TFA 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide TFA 具有用于骨质疏松症研究的潜力。 | |
PL11909 | CO23 | 1370363-74-8 | CO23 是一种选择性的 TRα (甲状腺激素受体)激动剂,用于调节生长发育。CO23 能够通过血脑屏障转运。 |
PL11913 | Debutyldronedarone hydrochloride | 197431-02-0 | Debutyldronedarone (SR35021) hydrochloride 是 Dronedarone 的主要代谢物,是一种选择性的甲状腺激素受体 α1 (TRα1) 抑制剂。Debutyldronedarone hydrochloride 抑制 T3 与 TRα1 和 TRβ1 的结合,抑制率分别为 77% 和 25%。Debutyldronedarone hydrochloride 可用于心律失常的研究。 |
PL11904 | DS08210767 | 2376334-75-5 | DS08210767 是一种高效的,具有生物口服可利用 PTHR1 拮抗剂,IC50 值为 90 nM。 |
PL11912 | L-Thyroxine sodium | 55-03-8 | L-Thyroxine sodium (Levothyroxine sodium) 是一种合成的甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。 |
PL11900 | L-Thyroxine sodium salt pentahydrate | 6106-07-6 | L-Thyroxine sodium salt pentahydrate (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。 |
PL09270 | NH-3 | 447415-26-1 | NH-3 是一种具有口服活性的,可逆甲状腺激素受体 (THR) 拮抗剂,IC50 为 55 nM。NH-3 是选择性甲状腺素 GC-1 的衍生物,可抑制甲状腺激素与其受体的结合,并抑制辅因子募集。 |
PL11634 | Parathyroid hormone (1-34) (rat) | 98614-76-7 | Parathyroid hormone (1-34) (rat) 是甲状旁腺激素。Parathyroid hormone (1-34) (rat) 可改善皮质和松质骨结构。Parathyroid hormone (1-34) (rat) 可用于骨质疏松症的研究。 |
PL11905 | Parathyroid hormone (1-34) (rat) acetate | Parathyroid hormone (1-34) (rat) (acetate) 是甲状旁腺激素。Parathyroid hormone (1-34) (rat) 可改善皮质和松质骨结构。Parathyroid hormone (1-34) (rat) 可用于骨质疏松症的研究。 | |
PL11902 | Parathyroid Hormone (1-34), human, biotinylated | Parathyroid Hormone (1-34), human, biotinylated 是甲状旁腺激素受体的探针,可用于分析活细胞中甲状旁腺激素和甲状旁腺激素受体之间的相互作用,并通过亲和柱纯化激素-受体复合物。 | |
PL11911 | PCO371 | 1613373-33-3 | PCO371 是一种可口服的甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 的完全抑制剂,对 PTHR2 无作用。 |
PL11906 | Protirelin acetate | 120876-23-5 | Protirelin Acetate 是一种高度保守的神经肽,发挥促甲状腺激素 (TSH) 水平的激素控制作用,及神经调节功能。 |
PL11910 | T3-ATA (S-isomer) | 2438721-48-1 | T3-ATA S-isomer 是 T3-ATA 的 S-异构体,是甲状腺激素的活性形式。 |
PL11908 | T4-ATA (S-isomer) | 2448470-97-9 | T4-ATA S-isomer 是 T4-ATA 的 S-异构体,是甲状腺激素的活性形式。 |
PL09479 | Taltirelin | 103300-74-9 | Taltirelin (TA0910) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca<sup>2+</sup> 浓度增加 (Ca<sup>2+</sup> 释放) 的 EC50 值为 36 nM。 |
PL11901 | Taltirelin acetate | 1549593-23-8 | Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是一种促甲状腺激素释放激素受体 (TRH-R) 超激动剂,IC50 值为 910 nM,刺激细胞溶质Ca<sup>2+</sup> 浓度增加 (Ca<sup>2+</sup> 释放) 的 EC50 值为 36 nM。 |
PL11822 | TR antagonist 1 | 500794-88-7 | TR antagonist 1是高亲和力的甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor (TR)) 拮抗剂,对 TRα 和 TRβ 的IC50 值分别为 36 和 22 nM。 |