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组胺受体是一类以组胺为内源配体的 G 蛋白偶联受体。已知的组胺受体有四种: H1受体、 H2受体、 H3受体、 H4受体。H1受体是一种组胺受体，属于视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族。这种受体被生物胺组胺激活，在全身表达，特别是在平滑肌、血管内皮细胞、心脏和中枢神经系统。H2受体通过 G 与腺苷酸环化酶呈正偶联。它是 cAMP 产生的有效刺激物，导致激活蛋白激酶 A. 组胺 h3受体在中枢神经系统中表达，在较小程度上在周围神经系统中作为突触前组胺能神经元中的自身受体，并且还通过反馈抑制组胺合成和释放来控制组胺周转。组胺 H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形态改变和肥大细胞趋化性。
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL14518 | (E/Z)-Triprolidine-d8 (hydrochloride) | 1795134-06-3 | (E/Z)-Triprolidine-d8 (hydrochloride) 是 (E/Z)-Triprolidine hydrochloride 的氘代物。 |
| PL14941 | (R)-(+)-Dimethindene maleate | 136152-64-2 | (R)-(+)-Dimethindene maleate 是一种具有口服活性的 H1-receptor 阻断剂，对猪具有抗组胺性能。 |
| PC14314 | (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide | 868698-49-1 | 高亲和力组胺H3受体激动剂，(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 是一种有效的选择性 H3 组胺受体激动剂，Kd 值为 50.3 nM。(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 可透过血脑屏障，并可增强记忆力，减轻大鼠的记忆力障碍。 |
| PL14956 | (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride | 75614-89-0 | (R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的 H3 组胺受体激动剂，Kd 值为 50.3 nM。(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrochloride 可增强记忆力，减轻大鼠的记忆力障碍。 |
| PL14932 | (Rac)-Levomepromazine-d3 (hydrochloride) | 1216745-60-6 | (Rac)-Levomepromazine-d3 (hydrochloride) 是 Methotrimeprazine 氘代消旋体。Methotrimeprazine 在多个神经递质受体部位具有拮抗作用，包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。 |
| PL14958 | (±)-Levomepromazine-d6 | 1189805-51-3 | (±)-Levomepromazine-d6 是 Methotrimeprazine 的氘代物。 |
| PC14579 | 2-Pyridylethylamine dihydrochloride | 3343-39-3 | 组胺H1受体激动剂 |
| PC14564 | 4-Methylhistamine dihydrochloride | 36376-47-3 | H4受体激动剂 |
| PC14660 | A 331440 dihydrochloride | 1049740-32-0 | H3受体的非咪唑类高亲和性拮抗剂 |
| PC14632 | A 943931 dihydrochloride | 1227675-50-4 | 有效的组胺H4受体选择性拮抗剂，A-943931 dihydrochloride is a potent, selective antagonist of histamine H4 receptor (H4R) with binding pKi of 8.33 and 8.42 for hH4 and rH4, respectively. |
| PC14625 | A 987306 | 1082954-71-9 | 有效的H4受体选择性拮抗剂 |
| PL09294 | ABT-239 | 460746-46-7 | ABT-239 是一种新颖的，高效的，非咪唑类的 H3R 拮抗剂，也是 TRPV1 的拮抗剂。 |
| PL14963 | Acrivastine | 87848-99-5 | Acrivastine (BW825C) 是用于研究过敏性鼻炎的短效histamine 1受体拮抗剂。 |
| PL14964 | Adriforant hydrochloride | 2096455-90-0 | Adriforant hydrochloride (PF-3893787 hydrochloride) 是一种新型组胺 H4 受体亲和型拮抗剂 (Ki=2.4 nM)，也是一种H4 受体功能性拮抗剂 (Ki=1.56 nM)。 |
| PC14297 | Alcaftadine | 147084-10-4 | H1组胺受体拮抗剂，Alcaftadine(R89674)是H1组胺受体拮抗剂。 |
| PL09291 | Alimemazine hemitartrate | 4330-99-8 | Alimemazine hemitartrate 是通常用作止痒剂的吩噻嗪衍生物,也是血凝素 (HA)-受体的拮抗剂。 |
| PC14453 | Aminopotentidine | 140873-26-3 | H2拮抗剂 |
| PL06881 | Amitriptyline-d3 hydrochloride | 342611-00-1 | Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 <a hre |
| PC14446 | Amthamine dihydrobromide | 142457-00-9 | H2激动剂，Amthamine dihydrobromide is a histamine H2 agonist. |
| PC14619 | Astemizole | 68844-77-9 | 抗组胺化合物，Astemizole 是一个长效的二代抗组胺药物，是常用的抗过敏药物，是组胺H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+通道的阻断活性，IC50 值为0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。 |
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