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组胺受体是一类以组胺为内源配体的 G 蛋白偶联受体。已知的组胺受体有四种: H1受体、 H2受体、 H3受体、 H4受体。H1受体是一种组胺受体，属于视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族。这种受体被生物胺组胺激活，在全身表达，特别是在平滑肌、血管内皮细胞、心脏和中枢神经系统。H2受体通过 G 与腺苷酸环化酶呈正偶联。它是 cAMP 产生的有效刺激物，导致激活蛋白激酶 A. 组胺 h3受体在中枢神经系统中表达，在较小程度上在周围神经系统中作为突触前组胺能神经元中的自身受体，并且还通过反馈抑制组胺合成和释放来控制组胺周转。组胺 H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形态改变和肥大细胞趋化性。
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PC14309 | Decloxizine | 3733-63-9 | 组胺1受体拮抗剂，JNJ-31020028是神经肽Y2受体选择性可脑渗透抑制剂，对人Y2和鼠源Y2受体pIC50值分别为8.07和8.22，对人源Y1、Y4和Y5受体抑制作用要弱100倍以上。 |
| PL14949 | Decloxizine dihydrochloride | 13073-96-6 | Decloxizine（UCB-1402; NSC289116）二盐酸盐1型组胺受体H1拮抗剂。 |
| PC14217 | Desloratadine | 100643-71-8 | 高亲和力组胺H1受体拮抗剂，Desloratadine(Sch34117)是人H1受体拮抗剂。 |
| PL14979 | Desloratadine-d9 | 1795024-82-6 | Desloratadine-d9 是 Desloratadine 的氘代物。Desloratadine (Sch34117) 是非镇静 H1 抗组胺药 Loratadine 的主要口服代谢物。Desloratadine 是一种选择性 H1 受体拮抗剂，具有抗过敏和抗炎活性。 |
| PL14991 | Dexchlorpheniramine maleate | 2438-32-6 | Dexchlorpheniramine马来酸盐是一种抗组胺剂, 具有抗胆碱能特性, 用于过敏性疾病的研究。 |
| PC14429 | Dimaprit dihydrochloride | 23256-33-9 | H2激动剂，Dimaprit dihydrochloride 是一种选择性的组胺 H2 受体激动剂，它还抑制 nNOS，IC50 值为 49 μM。Dimaprit dihydrochloride 可刺激胃酸的分泌。 |
| PC14689 | Dimebolin | 3613-73-8 | 可口服抗组胺药 |
| PL14968 | Diphenhydramine-d5 (hydrochloride) | 1219795-16-0 | Diphenhydramine-d5 (hydrochloride) 是 Diphenhydramine hydrochloride 的氘代物。Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。 |
| PL14938 | Diphenhydramine-d6 (hydrochloride) | 1189986-72-8 | Diphenhydramine-d6 (hydrochloride) 是 Diphenhydramine hydrochloride 的氘代物。Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。 |
| PL14957 | Diphenylpyraline | 147-20-6 | Diphenylpyraline 是一种有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 的拮抗剂。Diphenylpyraline 是一种具有口服活性抗组胺试剂，具有抗胆碱和抗过敏作用。Diphenylpyraline 可用于过敏性疾病，包括鼻炎和花粉热，以及瘙痒性皮肤疾病等的研究。 |
| PC14686 | Doxepin (hydrochloride). | 1229-29-4 | 组胺、5-羟色胺、肾上腺素能和毒蕈碱受体拮抗剂，Doxepin盐酸盐能抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的重吸收，有抗抑郁活性。 |
| PL14566 | Doxepin-d3 (hydrochloride) | 347840-07-7 | Doxepin-d3 (hydrochloride) 是 Doxepin Hydrochloride 的氘代物。Doxepin hydrochloride 是一种口服活性的三环抗抑郁药。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂，并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2。 |
| PL14965 | Doxylamine succinate | 562-10-7 | Doxylamine (succinate) 是第一代抗组胺剂，是一种组胺 (H1) 受体拮抗剂。Doxylamine 也是一种局部镇痛剂和有效的催眠剂。 |
| PC14315 | DPPE fumarate | 1185241-83-1 | 组胺结合细胞内组胺（Hlc）位点的抑制剂，Tesmilifene fumarate (DPPE fumarate) 是 H1C 受体的拮抗剂，可广泛的增强化疗的细胞毒性，并保护正常细胞。 |
| PL14945 | Ebastine-d5 | 1216953-13-7 | Ebastine-d5 是 Ebastine 的氘代物。Ebastine (LAS-W 090) 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Ebastine 可用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。 |
| PL14973 | Emedastine | 87233-61-2 | Emedastine 是一种具有口服活性，选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂，Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物，具有强大的抗过敏特性，可用于过敏性鼻炎，过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。 |
| PC14207 | Famotidine | 76824-35-6 | 组胺H2受体拮抗剂，Famotidine是组胺H2受体拮抗剂，可抑制胃液分泌。 |
| PL09708 | Fenspiride hydrochloride | 5053-08-7 | Fenspiride 是一种口服活性的非甾体抗炎剂，是 H1-组胺受体 (H1-histamine receptors) 的拮抗剂。Fenspiride 抑制磷酸二酯酶 3 (PDE3)、磷酸二酯酶 4 (PDE4)和磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的活性，-log IC50 值分别为 3.44、4.16 和大约 3.8。Fenspiride 可用于呼吸系统疾病的研究。 |
| PC14219 | Fexofenadine HCl | 153439-40-8 | 组胺H1受体抑制剂，Fexofenadine是第三代抗组胺药，用于治疗过敏症状，如花粉热，鼻塞和荨麻疹。 |
| PL14990 | Fexofenadine-d6 | 548783-71-7 | Fexofenadine-d6 是 Fexofenadine (MDL-16455) 的氘代物。 |
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