DNA-PK

DNA-dependent protein kinase

DNA-PK (DNA 依赖性蛋白激酶)是一种核丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，由一个大的催化亚基(DNA-PKcs)和一个异源二聚体 DNA 靶向亚基 Ku 组成。DNA-PK 是 DNA 双链断裂修复非同源末端连接(NHEJ)途径的重要组成部分。DNA-PK 的激酶活性特别需要与 DNA 相关联，在调控不同的 DNA 转录、复制、 DNA 修复以及维持端粒等方面发挥重要作用。DNA-PK 在 DSB 末端的装配作为一个平台来招募 Artemis，DNA 连接酶 IV 和其他 NHEJ 因子参与末端加工和连接。在 DNA-PK 复合物中，Ku 蛋白赋予 DSB 末端高亲和力，并起到早期传感器的作用。随后通过 Ku 蛋白向 DSB 募集 DNA-PKcs，触发磷脂酰肌醇3激酶相关激酶(PIkK)家族成员 DNA-PKcs 的激活。在激活后，DNA-PKcs 磷酸化许多底物，包括 H2AX，XRCC4，Artemis，最重要的是，DNA-PKcs 本身。自体磷酸化的 DNA-PKcs 发生在整个激酶的许多 Ser/Thr 残基上，并且已经显示出介导 NHEJ。

DNA-PK 相关产品（19）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL04979	(R)-VX-984	2448475-19-0	(R)-VX-984 是 VX-984 的 R 型对映体。VX-984 是有效的 DNA-PK 抑制剂。
PL01118	AMA-37	404009-46-7	AMA-37 是Arylmorpholine 的类似物，是ATP 竞争性的DNA-PK 抑制剂，其IC50 值分别为0.27 μM (DNA-PK)、32 μM (p110α)、3.7 μM (p110β)、and 22 μM (p110γ)。
PL01960	AZD-7648	2230820-11-6	AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM, AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
PL03288	BAY-8400		BAY-8400是一种口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC50=81 nM)。BAY-8400 可用于癌症研究。
PC10376	CC-115	1228013-15-7	CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路.
PL04681	CC-115 hydrochloride	1300118-55-1	CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
PC10383	Compound 401	168425-64-7	Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28 μM) 抑制剂，在体外也靶向作用于 mTOR，但对 PI3K 没有抑制效果。
PC15432	Daun02	290304-24-4	细胞活力抑制剂，DNA合成抑制剂。
PC10381	DMNB	20357-25-9	DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂
PL01819	ETP-45658	1198357-79-7	ETP-45658 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ的 IC50 值分别为 22.0 nM，39.8 nM，129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK (IC50=70.6 nM) 和 mTOR (IC50=152.0
PC15422	KU-0060648	881375-00-4	DNA-PK/PI3-K双重抑制剂，KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM，0.5 nM，0.1 nM，0.594 nM 和 8.6 nM 。
PL01269	LTURM34	1879887-96-3	LTURM34 是一种特异的 DNA-PK 抑制剂 (IC50=34 nM)。与 PI3K 相比，LTURM34 对 DNA-PK 的选择性高 170 倍。LTURM34 在多种肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性。
PC15460	NU 7026	154447-35-5	有效的、竞争性DNA-PK抑制剂，NU 7026 是一种新型特异性的 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 0.23±0.01 μM，也抑制 PI3K，IC50 为 13±3 μM。
PC54212	PI-103	371935-74-9	PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK，IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。
PC54295	PIK-90	677338-12-4	PIK-90 是一种 PI3K 和 DNA-PK 抑制剂，抑制 p110α, p110γ，和 DNA-PK，IC50 分别为 11, 18 和 13 nM。
PL01183	SF2523	1174428-47-7	SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kγ，DNA-PK，BRD4 和 mTOR，IC50 分别为 34 nM，158 nM，9 nM，241 nM 和 280 nM。
PL02561	STL127705	1326852-06-5	STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白 Ku 70/80 heterodimer protein 抑制剂，IC50 为 3.5 μM。STL127705 通过抑制 DNA-PKCS 激酶的激活干扰 Ku70/80 与 DNA 的结合。STL127705 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。 STL127705 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。
PL04978	VX-984	1476074-39-1	VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
PL04987	YU238259	1943733-16-1	YU238259 是一种同源依赖性 DNA 修复 (HDR) 抑制剂，可用于癌症研究。