IRAK

Interleukin-1 receptor-associated kinases (IRAKs), are serine/threonine kinases, play critical roles in initiating innate immune responses against foreign pathogens and other types of dangers through their role in Toll-like receptor (TLR) and interleukin 1 receptor (IL-1R) mediated signaling pathways. The four different IRAK-like molecules have been identified: two active kinases, IRAK-1 and IRAK-4, and two inactive kinases, IRAK-2 and IRAK-M. All IRAKs mediate activation of nuclear factor-kappaB (NF-κB) and mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathways.

Toll-like receptors transduce their signals through the adaptor molecule MyD88 and members of the IL-1R-associated kinase family (IRAK-1, 2, M and 4). IRAK-1 and IRAK-2, known to form Myddosomes with MyD88-IRAK-4, mediate TLR7-induced TAK1-dependent NF-κB activation. IRAK-M is known to function as a negative regulator that prevents the dissociation of IRAKs from MyD88, thereby inhibiting downstream signalling.

IRAK 相关产品（25）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL04854	AS2444697	1287665-60-4	AS2444697 是一种具有口服活性的 IRAK-4 抑制剂，IC50 为 21 nM。 AS2444697 有效抑制人和大鼠 IRAK-4 活性。AS2444697 通过抗炎作用表现出肾脏保护作用。
PL01871	AZ1495	2196204-23-4	AZ1495，一种弱碱，是一种有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，具有口服活性。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性，其 IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。AZ1495 具有 IRAK4 抑制作用，Kd 值为 0.0007 μM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
PL04205	Edecesertib	2408839-73-4	Edecesertib (GS-5718) 是一种具有选择性且口服有效的 IRAK-4 抑制剂。Edecessertib 具有抗炎活性。Edecessertib 可用于类风湿性关节炎 (RA) 和红斑狼疮 (LE) 的研究。
PL03451	Emavusertib	1801344-14-8	Emavusertib (CA-4948) 是一种有效的 IRAK4/FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
PL03432	HS-243	848249-10-5	HS-243 是一种有效且选择性的 IRAK-4 和 IRAK-1 抑制剂，IC50 为 20 和 24 nM。HS-243 对 TAK1 (转化生长因子 β 活化激酶 1) 有微弱的抑制活性，IC50 为 0.5 μM。HS-243 具有抗炎和抗癌活性。
PL04192	HS-276	2767422-72-8	HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用，IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。
PL03246	HS271	2410393-15-4	HS271 是一个强效的、口服有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，其 IC50 值为 7.2 μM。HS271 具有优越的体外酶活性和细胞活性，同时也表现出极好的药代动力学特征。
PC16028	IRAK inhibitor 1	1042224-63-4	IRAK-4抑制剂,IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂，IC50 为 216 nM，微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2，IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。
PC16029	IRAK inhibitor 2	928333-30-6	IRAK抑制剂,IRAK inhibitor 2是白细胞介素-1受体相关激酶4（IRAK-4）抑制剂。
PC16030	IRAK inhibitor 3	1012343-93-9	IRAK抑制剂,IRAK inhibitor 3 是一种白细胞介素-1受体相关激酶 (IRAK) 调节剂，详细信息请参考专利 WO 2008030579 A2。
PC16031	IRAK inhibitor 4	1012104-68-5	IRAK抑制剂,IRAK inhibitor 4 是白细胞介素-1 受体相关激酶-4 (IRAK4) 的抑制剂。
PL03309	IRAK inhibitor 4 trans		IRAK inhibitor 4 (trans)是IRAK inhibitor 4的trans形式，IRAK inhibitor 4是IRAK4的有效抑制剂。
PC16032	IRAK inhibitor 6	1042672-97-8	IRAK-4抑制剂,IRAK inhibitor 6 是一种有效的白细胞介素-1受体相关激酶-4 (interleukin-1 receptor associated kinase 4) 的抑制剂，IC50 值为 160 nM。
PC16033	IRAK-1-4 Inhibitor I	509093-47-4	IRAK-1/4抑制剂,IRAK-1-4 Inhibitor I 是 IRAK1/4 抑制剂，IC50 分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。
PL05140	IRAK-4 protein kinase inhibitor 2	301675-24-1	IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 (compound 1) 是一种有效的白介素 1 (IL-1) 受体相关激酶 4 (IRAK-4) 抑制剂，IC50 值为 4 μM。IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 可用于研究与炎症和免疫相关的疾病。
PL01308	IRAK4-IN-1	1820787-94-7	IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 7 nM。
PL02181	IRAK4-IN-4	1850276-58-2	IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS)，IC50 为 2.1 nM。
PL03121	IRAK4-IN-6	2454244-02-9	IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂，IC50 为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
PL01801	IRAK4-IN-7	1801343-74-7	IRAK4-IN-7 是一种选择性，有效且具有口服活性的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，源于专利文献 WO2015104688 A1 (例 1)。IRAK4-IN-7 可用于癌症以及炎症疾病的相关研究。
PL01371	JH-X-119-01	2227368-54-7	JH-X-119-01 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。JH-X-119-01 抑制 IRAK1，IC50 为 9 nM，而在浓度高达 10 μM 时对 IRAK4 也没有抑制作用。