PL01763
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(R)-Elsubrutinib |
1643570-23-3 |
(R)-Elsubrutinib ((R)-ABBV-105) 是一种 Btk 抑制剂。(R)-Elsubrutinib 可用于免疫性疾病 (如类风湿性关节炎、银屑病、强直性脊柱炎、哮喘和系统性红斑狼疮) 和癌症的研究。 |
PL03218
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(R)-Pirtobrutinib |
2101700-14-3 |
(R)-Pirtobrutinib 是活性较差的 Pirtobrutinib 异构体。Pirtobrutinib 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。 |
PL01233
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(R)-Zanubrutinib |
1691249-44-1 |
(R)-Zanubrutinib 是 Zanubrutinib 的 R 型对映异构体。 Zanubrutinib 是一个有选择性的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。 |
PL03131
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(Rac)-IBT6A |
1412418-47-3 |
(Rac)-IBT6A 是 IBT6A 的消旋体。IBT6A 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。 |
PL03319
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(S)-Sunvozertinib |
2370013-49-1 |
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK。 |
PL01231
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(±)-Zanubrutinib |
1633350-06-7 |
(±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) 是一种有效选择性的,具有口服活性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。 |
PL04750
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Acalabrutinib |
1420477-60-6 |
Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。 |
PL04751
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Acalabrutinib-d4 |
2699608-18-7 |
Acalabrutinib-d4 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。 |
PL03454
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ACP-5862 |
2230757-47-6 |
ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。 |
PL02016
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ARQ 531 |
2095393-15-8 |
ARQ 531 (MK-1026) 是 BTK 可逆的、非共价的、具有口服活性的抑制剂,其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。 |
PL04314
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BI-1622 |
2681392-19-6 |
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的药物代谢和药代动力学特性。 |
PL03223
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BIIB068 |
1798787-27-5 |
BIIB068 是一种有效,选择性,可逆和具有口服活性的 BTK 抑制剂,IC50 为 1 nM,Kd 为 0.3 nM。BIIB068 对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。BIIB068 可用于自身免疫性疾病的研究。 |
PL03893
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BIIB091 |
2247614-80-6 |
BIIB091 是一种有效,选择性,具有口服活性和可逆的 BTK 抑制剂,IC50 值 <0.5 nM。BIIB091 与 BTK 蛋白结合,将 Tyr-551 隔离成具有出色亲和力的非活性构象。 BIIB091 可用于多发性硬化症的研究。 |
PL04022
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BLK-IN-2 |
2694871-86-6 |
BLK-IN-2 (compound 25) 是一种有效的,选择性和不可逆的 B-淋巴酪氨酸激酶 (BLK) 抑制剂,IC50 值为 5.9 nM。BLK-IN-2 还可以抑制 BTK (IC50=202.0 nM)。BLK-IN-2 对几种淋巴瘤细胞显示出有效的抗增殖活性。 |
PL01287
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BMS-935177 |
1231889-53-4 |
BMS-935177是有效,选择性,可逆的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂,IC50 值为3 nM。 |
PL01303
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BMS-986142 |
1643368-58-4 |
BMS-986142 是一种有效的、具有高选择性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制剂,其 IC50值为 0.5 nM。 |
PL02004
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Branebrutinib |
1912445-55-6 |
Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂,其 IC50 值 0.1 nM。 |
PL01312
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BTK IN-1 |
1270014-40-8 |
BTK IN-1 (SNS062 analog) 是一种有效的 BTK 抑制剂,IC50 值 <100 nM。 |
PL02781
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BTK inhibitor 10 |
2241732-30-7 |
BTK inhibitor 10 是一种有效的口服活性 Bruton kinase (BTK) 抑制剂,摘自专利 WO2018145525,例 33。BTK inhibitor 10 有潜力用于类风湿关节炎的研究。 |
PL03237
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BTK inhibitor 17 |
1858206-76-4 |
BTK inhibitor 17 是一种有效的具有口服活性不可逆 BTK 抑制剂,IC50 为 2.1 nM。BTK inhibitor 17 可用于类风湿关节炎的研究。 |