BTK

Bruton tyrosine kinase (Btk) is a member of the Tec family kinases with a well-characterized role in B-cell antigen receptor (BCR)-signaling and B-cell activation.

Btk plays a crucial role in B cell development and activation through the BCR signaling pathway and represents a new target for diseases characterized by inappropriate B cell activity. Btk is a kinase expressed exclusively in B cells and myeloid cells and has a well characterized, vital role in B cells highlighted by the human primary immune deficiency disease, X-linked agammaglobulinemia (XLA), which results from mutation in the Btk gene. Btk plays an essential role in the BCR signaling pathway. Antigen binding to the BCR results in B cell receptor oligomerization, Syk and Lyn kinase activation, followed by Btk kinase activation. Once activated, Btk forms a signaling complex with proteins such as BLNK, Lyn, and Syk and phosphorylates phospholipase C (PLC)γ2. This leads to downstream release of intracellular Ca²⁺ stores and propagation of the BCR signaling pathway through extracellular signal-regulated kinase and NF-κB signaling, ultimately resulting in transcriptional changes to foster B cell survival, proliferation, and/or differentiation.

BTK 相关产品（59）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL01763	(R)-Elsubrutinib	1643570-23-3	(R)-Elsubrutinib ((R)-ABBV-105) 是一种 Btk 抑制剂。(R)-Elsubrutinib 可用于免疫性疾病 (如类风湿性关节炎、银屑病、强直性脊柱炎、哮喘和系统性红斑狼疮) 和癌症的研究。
PL03218	(R)-Pirtobrutinib	2101700-14-3	(R)-Pirtobrutinib 是活性较差的 Pirtobrutinib 异构体。Pirtobrutinib 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 替代突变。
PL01233	(R)-Zanubrutinib	1691249-44-1	(R)-Zanubrutinib 是 Zanubrutinib 的 R 型对映异构体。 Zanubrutinib 是一个有选择性的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。
PL03131	(Rac)-IBT6A	1412418-47-3	(Rac)-IBT6A 是 IBT6A 的消旋体。IBT6A 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。
PL03319	(S)-Sunvozertinib	2370013-49-1	(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK。
PL01231	(±)-Zanubrutinib	1633350-06-7	(±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) 是一种有效选择性的，具有口服活性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。
PL04750	Acalabrutinib	1420477-60-6	Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
PL04751	Acalabrutinib-d4	2699608-18-7	Acalabrutinib-d4 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。
PL03454	ACP-5862	2230757-47-6	ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的，循环的，吡咯烷开环代谢产物，对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的，选择性的 BTK 抑制剂，IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
PL02016	ARQ 531	2095393-15-8	ARQ 531 (MK-1026) 是 BTK 可逆的、非共价的、具有口服活性的抑制剂，其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。
PL04314	BI-1622	2681392-19-6	BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的药物代谢和药代动力学特性。
PL03223	BIIB068	1798787-27-5	BIIB068 是一种有效，选择性，可逆和具有口服活性的 BTK 抑制剂，IC50 为 1 nM，Kd 为 0.3 nM。BIIB068 对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。BIIB068 可用于自身免疫性疾病的研究。
PL03893	BIIB091	2247614-80-6	BIIB091 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 BTK 抑制剂，IC50 值 <0.5 nM。BIIB091 与 BTK 蛋白结合，将 Tyr-551 隔离成具有出色亲和力的非活性构象。 BIIB091 可用于多发性硬化症的研究。
PL04022	BLK-IN-2	2694871-86-6	BLK-IN-2 (compound 25) 是一种有效的，选择性和不可逆的 B-淋巴酪氨酸激酶 (BLK) 抑制剂，IC50 值为 5.9 nM。BLK-IN-2 还可以抑制 BTK (IC50=202.0 nM)。BLK-IN-2 对几种淋巴瘤细胞显示出有效的抗增殖活性。
PL01287	BMS-935177	1231889-53-4	BMS-935177是有效，选择性，可逆的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂，IC50 值为3 nM。
PL01303	BMS-986142	1643368-58-4	BMS-986142 是一种有效的、具有高选择性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制剂，其 IC50值为 0.5 nM。
PL02004	Branebrutinib	1912445-55-6	Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂，其 IC50 值 0.1 nM。
PL01312	BTK IN-1	1270014-40-8	BTK IN-1 (SNS062 analog) 是一种有效的 BTK 抑制剂，IC50 值 <100 nM。
PL02781	BTK inhibitor 10	2241732-30-7	BTK inhibitor 10 是一种有效的口服活性 Bruton kinase (BTK) 抑制剂，摘自专利 WO2018145525，例 33。BTK inhibitor 10 有潜力用于类风湿关节炎的研究。
PL03237	BTK inhibitor 17	1858206-76-4	BTK inhibitor 17 是一种有效的具有口服活性不可逆 BTK 抑制剂，IC50 为 2.1 nM。BTK inhibitor 17 可用于类风湿关节炎的研究。