真核起始因子(eIF)

真核起始因子(eIF)是参与真核翻译起始阶段的蛋白质。这些蛋白质有助于稳定起始密码子周围功能性核糖体的形成，并提供翻译起始的调控机制。EIF2B (eIF2B)是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子，介导起始因子内生产总值(与 eIF2结合)与 GTP 的交换，从而再生肽链起始所需的活性[ eIF2.GTP ]复合物。EIF2B 的活性是真核蛋白合成的关键控制点，它受到病毒感染、激素、营养物质、生长因子和某些胁迫的影响而发生改变。真核起始因子4E (eIF4E)最为人所知的功能是在细胞质中启动蛋白质合成。真核起始因子(elF)4A 作为起始因子复合物 elf4F 的亚基，介导 mRNA 与核糖体的结合。

真核起始因子(eIF) 相关产品（21）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL14821	(R)-eIF4A3-IN-2	2095484-82-3	(R)-eIF4A3-IN-2 是一种活性差的 eIF4A3-IN-2 异构体。eIF4A3-IN-2 是一种高度选择性，非竞争型的真核起始因子 4A-3 (eIF4A3) 抑制剂，IC50 为 110 nM。
PL14825	(Z)-4EGI-1	901787-88-0	(Z)-4EGI-1 是 4EGI-1 的 Z-型异构体，是 eIF4E/eIF4G 相互作用和翻译起始的抑制剂。(Z)-4EGI-1 有效结合 eIF4E ，IC50 为 43.5 μM，Kd 值为 8.74 μM。(Z)-4EGI-1 具有抗癌活性。
PL14816	2BAct	2143542-28-1	2BAct 是一种具有高选择性的，具有口服活性的真核起始因子 eIF2B 活化剂，EC50 为 33 nM。2BAct 可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。2BAct 可透过血脑屏障。2BAct 相对于 eIF2B 激活剂 ISRIB (HY-12495) 显示出更好的溶解度和药代动力学性质。
PL14817	4E1RCat	328998-25-0	4E1RCat 是一种 cap 依赖性翻译抑制剂，能够抑制 eIF4E:eIF4GI 相互作用，IC50 值约为 4 μM。
PL09356	4E2RCat	432499-63-3	4E2RCat是eIF4E-eIF4G相互作用的抑制剂，IC50值为13.5 μM。
PL14822	4EGI-1	315706-13-9	4EGI-1 是一种 eIF4E/eIF4G 相互作用抑制剂，抑制 eIF4E 结合，Kd 值为 25 μM。
PL14827	Briciclib	865783-99-9	Briciclib (ON 014185) 是一种 ON 013100 衍生物，具有靶作用于 eIF4E 对抗固体肿瘤的潜力。
PL14823	CMLD012612	2368900-35-8	CMLD012612 是一类含有异羟肟酸酯基团的 amidino-rocaglate，并且是有效的真核生物起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。CMLD012612 抑制细胞翻译，对 NIH/3T3 细胞具有细胞毒性，IC50 值为 2 nM。CMLD012612 通过修饰RNA解旋酶 eIF4A 来抑制真核细胞翻译起始，并具有有效的抗肿瘤活性。
PL14820	CR-1-31-B	1352914-52-3	CR-1-31-B 是一种合成的 Rocaglate 和一种有效的 eIF4A 抑制剂。CR-1-31-B 通过干扰 eIF4A 和 RNA 之间的相互作用，依次阻碍蛋白质合成过程中的起始，从而对 eIF4A 表现出强大的抑制作用。CR-1-31-B 扰乱恶性疟原虫 eIF4A (PfeIF4A) 与 RNA 的关联。CR-1-31-B 导致神经母细胞瘤和胆囊癌细胞凋亡。
PL14824	Didesmethylrocaglamide	177262-30-5	Didesmethylrocaglamide 是一种 Rocaglamide 的衍生物，也是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。Didesmethylrocaglamide 具有有效的生长抑制活性，IC50 为 5 nM。Didesmethylrocaglamide 抑制多种促进生长的信号通路，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
PL14815	eIF4A3-IN-1	2095486-67-0	eIF4A3-IN-1 (compound 53a) 是一种选择性的真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂 (IC50=0.26 μM; Kd=0.043 μM)，eIF4A3-IN-1 与 eIF4A3 的非 ATP 结合位点结合，并在 10 μM 和 3 μM 时明显抑制细胞无义介导的 RNA 衰变 (NMD), 可作为进一步研究 eIF4A3、外显子连接复合体 (EJC) 和 NMD 的探针。
PL14818	eIF4A3-IN-2	2095677-20-4	eIF4A3-IN-2是一种高度选择性，非竞争型的真核起始因子 4A-3 (eIF4A3) 抑制剂，IC50 为 110 nM。
PL14814	eIF4A3-IN-8	18474-59-4	eIF4A3-IN-8 是一种具有选择性的 ATP 竞争型真核起始因子 (eIF4A3) 抑制剂。eIF4A3-IN-8 可作为化学探针来阐明 eIF4A3 和 EJC (外显子拼接复合体) 的具体功能。
PL14826	GCN2-IN-1	1448693-69-3	GCN2-IN-1 (A-92) 是一种有效的一般性调控阻遏蛋白激酶 2 (GCN2) 抑制剂，在酶实验中，IC50 <0.3 μM，细胞实验中 IC50 为 0.3-3 μM。
PL14819	GCN2-IN-6	2183470-09-7	GCN2-IN-6 (Compound 6d) 是一种有效的口服 GCN2 抑制剂，通过酶法 (IC50 为 1.8 nM) 和细胞分析 (IC50 为 9.3 nM) 证实。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶 PERK 抑制剂，IC50 为 0.26 nM (酶法测定) 和 230 nM (细胞测定)。
PL14828	GCN2iB	2183470-12-2	GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂，其 IC50 值为 2.4 nM。
PL09518	ML291	1523437-16-2	ML291 是一种 UPR (未折叠蛋白反应)诱导的磺胺苯甲酰胺。ML291 在多种实体肿瘤模型中破坏 UPR 的适应能力，诱导细胞凋亡。ML291 可激活 UPR 的凋亡分支 PERK/eIF2a/CHOP，减少白血病细胞负担。
PL11177	rel-Zotatifin	2098191-54-7	reli -Zotatifin是Zotatifin的外消旋异构体，作为eIF4A抑制剂，活性小于Zotatifin。Zotatifin (eFT226) 是一种有效，选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5'-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC50=2 nM)，并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。
PL14829	Rohinitib	1139253-73-8	Rohinitib 是一种有效的以及特异性的 eIF4A 抑制剂。Rohinitib 诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的凋亡，并减轻在 AML 异种移植模型小鼠的白血病负担。Rohinitib 可用于 AML 的研究。
PL14813	SBI-0640756	1821280-29-8	SBI-0640756 (SBI-756) 是一种 eIF4G1 抑制剂，能够破坏 eIF4F 复合体。