OX Receptor

食欲素受体(下促胰岛素受体)是一个 G 蛋白偶联受体家族，由食欲素受体1(OX1R)和食欲素受体2(OX2R)亚型组成。Orexin 受体在整个中枢神经系统中表达，并参与调节睡眠/觉醒周期。Orexin A 与 OX1R 和 OX2R 的亲和力相似，Orexin B 与 OX2的亲和力高于 OX1R。OX1R 主要表达于前额叶和边缘下皮质、海马、丘脑室旁核和蓝斑。OX2R 主要分布于大脑皮质、隔核、下视丘外核、海马和下丘脑核。OX1R 和 OX2R 都通过 Gq/11偶联到磷脂酶 C 的活化上，导致细胞内 Ca2 + 水平升高。此外，OX2R 还通过 G 和 Gi/o 偶联到 cAMP 途径。

OX Receptor 相关产品（12）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC10884	[Ala11,D-Leu15]-Orexin B	532932-99-3	OX2受体激动剂,[Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) 是一种有效的，选择性的 orexin-2 receptor (OX2) 的激动剂。[Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) 对 OX2 (EC50=0.13 nM) 比对 OX1 (52 nM) 高出 400 倍的选择性
PC11033	ACT 335827	1354039-86-3	食欲素受体1(Orexin receptor 1)拮抗剂,CT 335827是OXR-1的有效选择性拮抗剂,对OXR-1和OXR-2的IC50值分别为120和2300 nM[1].食欲素受体1(OR-1)是神经肽食欲素A的G蛋白偶联受体,调节摄食行为.OXR-1在下丘脑中表达.
PC10765	Almorexant	871224-64-5	OX1R/OX2R拮抗剂 ,Almorexant(ACT078573)是OX1和OX2受体拮抗剂，Ki分别为1.3和0.17 nM。
PC11000	EMPA	680590-49-2	OX2受体拮抗剂,EMPA 是一种高亲和力的，可逆的选择性 orexin OX2 受体拮抗剂。[3H] EMPA 与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。
PC10987	JNJ 10397049	708275-58-5	OX2受体拮抗剂,A potent, selective, and bioavailable OX2 receptor antagonist with Kb of 4.5 nM.
PC11036	OXA (17-33)	343268-91-7	orexin OX1受体激动剂,OXA(17-33) 是一种高效、选择性的 orexin-1 receptor (OX1) 激动剂。OXA(17-33) 对 OX1 (EC50=8.29 nM) 的选择性比 OX2 (187 nM) 高 23 倍
PC10690	SB-334867 hydrochloride	249889-64-3	Orexin-1受体拮抗剂,SB-334867是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂，pKb为7.2。
PC10647	SB-408124 Hydrochloride	1431697-90-3	OX1受体拮抗剂,SB408124盐酸盐是非肽类OX1受体拮抗剂，在全细胞和细胞膜测试中Ki分别为57 nM和27 nM，比对OX2受体的抑制性高50倍。
PC10648	SB-674042	483313-22-0	OX1选择性拮抗剂,SB-674042是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂，Kd为3.76 nM，比对OX2受体的抑制性高100倍。
PC10756	SB408124	288150-92-5	OX(1)受体拮抗剂,SB408124是非肽类OX1受体拮抗剂，在全细胞和细胞膜分析中Ki为57 nM和27 nM，比对OX2受体的抑制性高50倍
PC10674	TCS 1102	916141-36-1	OX2和OX1受体的拮抗剂,TCS 1102是食欲肽OX受体拮抗剂，对OX2和OX1受体的Ki分别为0.2和3 nM。
PC11327	TCS OX2 29	372523-75-6	OX2受体拮抗剂,TCS-OX2-29是一个强的和选择性的OX2受体拮抗剂，IC50是40 nM。