Ligands for Target Protein for PROTAC

PROTAC 分子由一个靶蛋白配体和一个 E3泛素连接酶配体组成，通过一个接头将它们结合在一起。靶蛋白的配体将导致 PROTAC 附着到感兴趣的泛素蛋白上并随后降解。靶蛋白通常是过表达或积累在疾病进程中起重要作用的蛋白质。已经开发了许多 PROTAC 来降解激酶(如 MEK，KRAS，CDK 和 Bcr/Abl) ，转录因子(如 p53，STAT，RAR，ER 和 AR) ，表观遗传工具(如 HDAC 和 BET 溴结构域)和 E3连接酶本身(如 MDM2)。

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货号	产品名	Cas	产品描述
PC78777	(+)-JQ1.	1268524-70-4
PL15492	(+)JQ-1	1268524-70-4
PL06678	SI-109	2429877-30-3	SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM)，具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
PC18382	SLF(solution)	195513-96-3	SLF 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体，对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM，对 FKBP12 的 IC50 为 0.22 μM，可用于合成 PROTAC 分子。
PC78822	依鲁替尼	936563-96-1
PC78974	奎扎替尼	950769-58-1	Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。