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Ligands for Target Protein for PROTAC

PROTAC 分子由一个靶蛋白配体和一个 E3泛素连接酶配体组成,通过一个接头将它们结合在一起。靶蛋白的配体将导致 PROTAC 附着到感兴趣的泛素蛋白上并随后降解。靶蛋白通常是过表达或积累在疾病进程中起重要作用的蛋白质。已经开发了许多 PROTAC 来降解激酶(如 MEK,KRAS,CDK 和 Bcr/Abl) ,转录因子(如 p53,STAT,RAR,ER 和 AR) ,表观遗传工具(如 HDAC 和 BET 溴结构域)和 E3连接酶本身(如 MDM2)。

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