Bcl-2 Family

Bcl-2 Family 相关产品（314）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL03466	(1S,2S)-Bortezomib	1132709-14-8	(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物，也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
PL05661	(E)-Ferulic acid-d3	860605-59-0	(E)-Ferulic acid-d3 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体，阿魏酸是芳香族化合物，在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化，导致蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
PL04438	(S)-Gossypol (acetic acid)	1189561-66-7	(S)-Gossypol acetic acid 是天然产物 Gossypol 的异构体。(S)-Gossypol 以高亲和力结合到 Bcl-xL 和 Bcl-2 蛋白的 BH3 结合沟。
PL04167	(S)-Thalidomide	841-67-8	(S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S-对映体。(S)-Thalidomide 具有免疫调节，抗炎，抗血管生成和促凋亡作用。(S)-Thalidomide 通过与 cereblon (CRBN) 结合诱导致畸作用。
PL03456	(S)-Verapamil hydrochloride	36622-28-3	(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
PL01481	1A-116	1430208-73-3	1A-116 是一种对 W56 残基具有特异性的 Rac1 抑制剂，能有效防止 EGF 诱导的 Rac1 激活，并阻断 Rac1-P-Rex1 的相互作用。1A-116 能以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡并抑制细胞的增殖、迁移和周期进展。1A-116 在体内也具有较高的抗癌细胞转移活性。
PL06368	2'-O-Methylguanosine	2140-71-8	2'-O-Methylguanosine 是一个修饰核苷，在 tRNA 鸟苷-2’-o-甲基转移酶作用下产生的。2'-O-Methylguanosine 有一定的促凋亡作用。
PL06144	3BDO	890405-51-3	3BDO 是一种新型 mTOR 激活剂，也能抑制自噬。
PL03295	9-cis-Retinoic acid-d5	78996-15-3	9-cis-Retinoic acid-d5 是 9-cis-Retinoic acid 的氘代物。9-cis-Retinoic acid (ALRT1057)，维生素 A 的衍生物，是一种有效的 RAR/RXR 激动剂。9-cis-Retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，调节细胞周期并具有抗癌，抗炎和神经保护活性。
PL04928	A-1155463	1235034-55-5	A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂，在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。
PL02696	A-1210477	1668553-26-1	A-1210477 是一种有效，选择性的 MCL-1 抑制剂，Ki 值为 0.45 nM。A-1210477 特异性结合 MCL-1，并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。
PL04936	A-1331852	1430844-80-6	A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂，Ki值小于10 pM。
PL04579	A-385358	406228-55-5	A-385358 是 Bcl-XL 的一个选择性抑制剂，对于 Bcl-XL 和 Bcl-2 的 Ki 值分别为 0.80 和 67 nM。
PL03969	ABBV-167	1351456-78-4	ABBV-167 是一种 BCL-2 抑制剂 venetoclax 的磷酸盐前药。
PC54493	ABT-263	923564-51-6	Navitoclax (ABT-263) 是一种口服有效的 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w 等多种 Bcl-2 家族蛋白结合，Ki 值小于 1 nM。
PL02928	ACBI1	2375564-55-7	ACBI1 是一种有效的，基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂，也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。
PL05248	Adapalene-d3	1276433-89-6	Adapalene-d3 是 Adapalene 的氘代物。Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇，局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。
PL04752	Alofanib	1612888-66-0	Alofanib (RPT835)是高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 的变构抑制剂。抗癌活性。抗血管生成活性。
PL05315	Amiloride hydrochloride	2016-88-8	Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。
PL01476	Aminopurvalanol A	220792-57-4	Aminopurvalanol A 是一种有效的、选择性的、可渗透细胞的 Cyclins/Cdk 复合物抑制剂。Aminopurvalanol A 优先靶向G2/M 期转变进而抑制癌细胞分化。Aminopurvalanol A 通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合而抑制精子受精能力。