Wnt/β-catenin

The Wnt signaling pathways are a group of signal transduction pathways made of proteins that pass signals from outside of a cell through cell surface receptors to the inside of the cell. Three Wnt signaling pathways have been characterized: the canonical Wnt pathway, the noncanonical planar cell polarity pathway, and the noncanonical Wnt/calcium pathway. All three Wnt signaling pathways are activated by the binding of a Wnt-protein ligand to a Frizzled family receptor, which passes the biological signal to the protein Dishevelled inside the cell. The canonical Wnt pathway leads to regulation of gene transcription, the noncanonical planar cell polarity pathway regulates the cytoskeleton that is responsible for the shape of the cell, and the noncanonical Wnt/calcium pathway regulates calcium inside the cell. The clinical importance of Wnt signaling pathway has been demonstrated by mutations that lead to a variety of diseases, including breast and prostate cancer, glioblastoma, type II diabetes.

β-catenin is a dual function protein, regulating the coordination of cell–cell adhesion and gene transcription. In humans, the CTNNB1 protein is encoded by the CTNNB1 gene. β-catenin is a subunit of the cadherin protein complex and acts as an intracellular signal transducer in the Wnt signaling pathway. It is a member of the catenin protein family and homologous to γ-catenin. Mutations and overexpression of β-catenin are associated with many cancers, including hepatocellular carcinoma, colorectal carcinoma, lung cancer,malignant breast tumors, ovarian and endometrial cancer. β-catenin is regulated and destroyed by the beta-catenin destruction complex, and in particular by the adenomatous polyposis coli (APC) protein, encoded by the tumour-suppressing APC gene. Therefore genetic mutation of the APC gene is also strongly linked to cancers, and in particular colorectal cancer resulting from familial adenomatous polyposis (FAP).

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货号	产品名	Cas	产品描述
PL13252	(E)-Ferulic acid-d3	860605-59-0	(E)-Ferulic acid-d3 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体，阿魏酸是芳香族化合物，在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化，导致蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
PC15891	Cardiogenol C hydrochloride	1049741-55-0	诱导小鼠胚胎干细胞（ESC）分化成心肌细胞,Cardiogenol C盐酸盐是一种细胞渗透性的嘧啶化合物, 有效诱导胚胎干细胞分化为心肌 (EC50= 100 nM)。
PC15872	Cardionogen 1	577696-37-8	Wnt信号传导调节剂,Cardionogen 1 (CDNG1) is a small molecule that promotes cardiomyocyte generation by modulating Wnt signaling.
PC15875	CCT 031374 hydrobromide	1219184-91-4	抑制TCF依赖性转录，阻断BIO诱导的β-连环蛋白稳定,A novel small-molecule Wnt signaling inhibitor that inhibits TCF-dependent transcription with IC50 of 6.1 uM in 7dF3 reporter assay.
PC15883	CCT251545	1661839-45-7	WNT信号的具有口服生物利用度的有效抑制剂,CCT251545是一种口服生物有效的WNT抑制剂, IC50值为5 nM。
PL13202	CWP232228	1144044-02-9	CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，在细胞核中，拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
PL13199	DK419	2102672-22-8	DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2，β-catenin，c-Myc，Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率，诱导 pAMPK 的产生。
PC15893	exo-IWR 1	1127442-87-8	endo-IWR 1（Wnt信号抑制剂）的阴性对照
PL10052	FH535	108409-83-2	FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。
PL13193	FzM1	1680196-54-6	FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。 FzM1减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh=-6.2)。 FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象，最终抑制 WNT/β-连环蛋白级联反应。
PL13201	FzM1.8	2204290-85-5	FzM1.8 来自 FzM1，是 FZD4 的变构激动剂，pEC50 为 6.4， FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性，与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。 FzM1.8 结合稳定 FZD4，增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力，并刺激 Gβγ 亚基的释放，进而激活 PI3K。
PC15909	HLY78	854847-61-3	Wnt/β-连环蛋白通路的正调节因子,HLY78 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路的激活剂，通过靶向通道中 Axin 的 DIX 域，强化 Axin-LRP6 交联来促进 Wnt 信号转导。
PC15858	iCRT 14	677331-12-3	CRT抑制剂,iCRT 14 是一种 β-连环蛋白应答转录（CRT）抑制剂，能够抑制 Wnt 信号通路，IC50 值为 40.3 nM。
PL13242	iCRT-5	18623-44-4	iCRT-5 是一种 β-catenin 调节的转录 (CRT) 抑制剂。iCRT-5 可以阻断 Wnt/β-catenin 报告基因活性并下调 β-catenin 表达。iCRT-5 可用于多发性骨髓瘤的研究。
PC15894	IDE 1	1160927-48-9	激活TGF-β信号通路,IDE1 是一种定形内胚层诱导物 (IDE)，可能会被用于器官移植等方面。
PC15869	IDE 2	1136466-93-7	定形内胚层形成的诱导剂,IDE-2 is a cell-permeable inducer of definitive endoderm formation in mouse and human embryonic stem cells (ESCs) (EC50 = 223 nM for induction of Sox17 expression in ESCs).
PC15898	IQ 1	331001-62-8	维持胚胎干细胞（ESC）的多能性,IQ 1 有很多作用，例如降低Wnt刺激的磷酸化，保持小鼠ESCs的多功能性，阻止PP2A/Nkd的相互作用等等。
PC15871	ISX 9	832115-62-5	神经发生剂,ISX-9是一种成人神经干细胞分化的小分子诱导剂。
PC15860	IWP 4	686772-17-8	Wnt/β-catenin信号转导抑制剂,IWP-4 是一种小分子 Wnt 抑制剂，其 IC50 值为 25 nM。
PC15833	IWP-2	686770-61-6	Wnt生成抑制剂，PORCN抑制剂,IWP-2 抑制 Wnt 加工和分泌，IC50 为 27 nM。